166643. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új fenoxi-karbonsav-származékok előállítására
11 166643 12 Rx és R 2 egymástól függetlenül 1—4 szénatomot tartalmazó alkü-csoportot jelentenek, R3 jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomot tartalmazó alkil-csoport, n értéke 4, 5 vagy 6, továbbá 5 A jelentése hidrogénatom, halogénatom, 1—4 szénatomot tartalmazó alkil- vagy alkoxi-csoport, vagy p-nitro-fenoxi- vagy benzil-oxi-csoport —, valamint gyógyászatilag elfogadható sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy 10 a) R3 helyettesítőként hidrogénatomot tartalmazó I általános képletű vegyületek — ahol Rv R 2 , A és n jelentése a tárgyi körben megadott — előállítására valamely II általános képletű vegyületet — ahol A és n jelentése a fenti — kloroformmal és valamely III általános 15 képletű vegyülettel — ahol Rx és R 2 jelentése a fenti — valamilyen bázikus anyag jelenlétében reagáltatunk, vagy b) valamely II általános képletű vegyületet — ahol A és n jelentése a fenti — valamely IV általános képletű 20 vegyülettel — ahol Rx, R 2 és R 3 jelentése a fenti, míg X halogénatomot jelent — reagáltatunk, és kívánt esetben egy kapott la általános képletű szabad savat észterezünk, vagy egy kapott I általános képletű észtert hidrolizálunk, vagy egy kapott I általános képletű 25 szabad savat megfelelő bázissal végzett kezeléssel gyógyászatilag elfogadható sójává alakítunk. (Elsőbbsége: 1972. július 20.) 3. A 2. igénypont szerinti eljárás bármelyik változatának foganatosítási módja R3 helyettesítőként 1—4 szén- 30 atomos alkil-csoportot tartalmazó I általános képletű vegyületek — ahol Rls R 2 , A és n jelentése a 2. igénypontban megadott — előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely kapott la általános képletű vegyületet — ahol RJL, R2, A és n jelentése a fenti — egy R 3 OH általa- 35 nos képletű alkanollal — ahol R3 jelentése 1—4 szénatomot tartalmazó alkil-csoport — reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1972. július 20.) 4. A 2. igénypont szerinti eljárás bármelyik változatának foganatosítási módja la általános képletű vegyüle- 40 tek — ahol Rl3 R 2 , A és n jelentése a 2. igénypontban megadott — előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely kapott I általános képletű észtert — ahol R1; R 2 , A és n jelentése a fenti, míg R3 1—4 szénatomot tartalmazó alkil-csoportot jelent — hidrolizálunk. (Elsőbbsége: 1972. július 20.) 5. A 2. igénypont szerinti eljárás bármelyik változatának továbbfejlesztése hatóanyagként egy vagy több I általános képletű vegyületet —, ahol Rj és R2 egymástól függetlenül 1—4 szénatomot tartalmazó alkil-csoportot jelentenek, R3 jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomot tartalmazó alkil-csoport, n értéke 4, 5 vagy 6, továbbá A jelentése hidrogénatom, halogénatom, 1—4 szénatomot tartalmazó alkil- vagy alkoxi-csoport, vagy p-nitro-fenoxi- vagy -benzil-oxi-csoport — tartalmazó és főleg koleszterin- vagy lipid-színt csökkentő hatású gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy egy vagy több I általános képletű vegyületet -— ahol Rx, R 2 , R 3 , A és n jelentése a fenti — és/vagy gyógyászatilag elfogadható sóját önmagában vagy a gyógyszergyártásban használt hordozó- és/vagy segédanyagokkal önmagában ismert gyógyászati készítményekké készítünk ki. (Elsőbbsége: 1972. július 20.) 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás bármelyik változatának továbbfejlesztése hatóanyagként egy vagy több I általános képletű vegyületet — ahol Rt és R 2 egymástól függetlenül 1—4 szénatomot tartalmazó alkil-csoportot jelentenek, R3 jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomot tartalmazó alkil-csoport, n értéke 4, 5 vagy 6, továbbá A jelentése hidrogénatom, halogénatom, 1—4 szénatomot tartalmazó alkil- vagy alkoxi-csoport, vagy p-nitro-fenoxi-, benzil-oxi- vagy rövidszénláncú keto-alkoxi-csoport — tartalmazó és főleg koleszterin- vagy lipid-szint csökkentő hatású gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy egy vagy több I általános képletű vegyületet — ahol Rv R 2 , R 3 , A és n jelentése a fenti — és/vagy gyógyászatilag elfogadható sóját önmagában vagy a gyógyszergyártásban használt hordozó- és/vagy segédanyagokkal önmagában ismert gyógyászati készítményekké készítünk ki. (Elsőbbsége: 1973. július 19.) 4 db rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 76.2786.66-42 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkő István igazgató 6