166637. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új, gyógyászatilag hatékony guanidinek és/vagy savaddiciós sóik előállítására
12 166637 13 § 2,17 (s, 3H), 2,66 (t), 2,88 (s, 5H), 3,48 (t), 3,70 (s 4H), 6,8—7,8 (m), 7,1—7,8 (m, 8H), 7,35 (s), 8,42 (s, 1H) 19. példa Gyógyszerkészítmény előállítása Összetevő Mennyiség N-benzolszulfonil-N'-metil-N"-{2-[(4--metil-5-imidazolil)-metil-tio]-etil}-guanidin 150 mg szacharóz 75 mg keményítő 25 mg talkum 5 mg sztearinsav 2 mg A fenti összetevőket szitáljuk, összekeverjük és kemény zselatinkapszulába töltjük. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az I általános képletü új, gyógyászatilag hatékony guanidinek és savaddíciós sóik előállítására, amely általános képletben Rx jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomszámú alkilcsoport, az R2 jelű molekula részben Het kívánt esetben 1—4 szénatomszámú alkilcsoporttal helyettesített imidazolilcsoport, Z kénatomot vagy metiléncsoportot jelent, X-COR3 , -CSR 4 , -N = CHRS vagy -SO a R 6 általános képletü csoport, vagy nitrocsoport, ahol R3 1—4 szénatomszámú alkil-, alkoxi- vagy aminocsoport, R4 aminocsoport, R 5 helyet -tesítetlen fenilcsoport, R6 pedig aminocsoport, trifluormetilcsoport, helyettesítetlen, vagy 1—2 halogénatommal, vagy egy aminocsoporttal, vagy egy 1—4 szénatomos alkilcsoporttal helyettesített fenilcsoport, vagy egy 1—5 szénatomos alkilcsoport, azzal jellemezve, hogy a) valamely R2 NH 2 általános képletü amint, amelyben R2 jelentése megegyezik a fentivel, valamely III általános képletü vegyülettel reagáltatunk, amelyben Rx és X jelentése a fenti, Y kénatomot vagy oxigénatomot jelent, míg A jelentése 1—4 szénatomot tartalmazó alkilcsoport, vagy b) egy R2 NH 2 általános képletü amint — ahol R 2 jelentése a fenti — valamely IV általános képletü vegyülettel reagáltatunk, amely utóbbi általános képletben A, Y és X jelentése a fenti, majd a keletkezett V általános képletü közbenső vegyületet — ahol R2, A, Y és X jelentése a fenti — valamely RjNH2 általános képletü aminnal reagáltatjuk, ahol Rx jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomot tartalmazó alkilcsoport, majd az a) vagy b) eljárásváltozattal kapott I általános képletü vegyületet kívánt esetben önmagában ismert módon gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóvá alakítjuk. 5 (Elsőbbsége: 1973. szeptember 4.) 2. Eljárás az I általános képletü új, gyógyászatilag hatékony guanidinek és savaddíciós sóik előállítására, amely általános képletben Rx jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomszámú alkilcsoport, az R2 jelű 10 molekularészben Het kívánt esetben 1—4 szénatomszámú alkilcsoporttal helyettesített imidazolilcsoport, Z kénatomot vagy metiléncsoportot jelent, az X, -CORg, vagy -S02 R 6 általános képletü csoport vagy nitrocsoport, ahol R3 1—4 szénatomszámú alkil-, alkoxi- vagy amino-15 csoport, R4 aminocsoport, az R 5 helyettesítetlen fenilcsoport, R6 pedig aminocsoport, trifluormetilcsoport, helyettesítetlen, vagy 1—2 halogénatommal, vagy egy aminocsoporttal, vagy egy 1—4 szénatomos alkilcsoporttal helyettesített fenilcsoport, vagy egy 1—5 szén-20 atomos alkilcsoport, azzal jellemezve, hogy valamely R2 NH 2 általános képletü amint, amelyben R 2 jelentése megegyezik a fentivel, valamely III általános képletü vegyülettel reagáltatunk, amelyben Rx és X jelentése a fenti, Y kénatomot vagy oxigénatomot jelent, míg A je-25 lentése 1—4 szénatomos alkilcsoport, majd a kapott vegyületet kívánt esetben önmagában ismert módon gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóvá alakítjuk. (Elsőbbség: 1972. szeptember 5.) 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás továbbfej-30 lesztése egy vagy több I általános képletü vegyületet tartalmazó — ahol Rj jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomszámú alkilcsoport, R2 -ben pedig Het kívánt esetben 1—4 szénatomszámú alkilcsoporttal helyettesített imidazolilcsoport, Z kénatomot vagy metilcsoportot 35 jelent, X,- COR3, vagy -S0 2 R 6 általános képletü csoport, vagy nitrocsoport, ahol R3 1—4 szénatomszámú alkil-, alkoxi- vagy aminocsoport, R4 aminocsoport, R 5 helyet* tesítetlen fenilcsoport, R6 pedig aminocsoport, trifluorcsoport, helyettesítetlen, vagy 1—2 halogénatommal, 40 vagy egy aminocsoporttal, vagy egy 1—4 szénatomos alkilcsoporttal helyettesített fenilcsoport, vagy egy 1—5 szénatomos alkilcsoport—, H—2 receptorgátló hatású gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy egy vagy több I általános képletü vegyülethez 45 és/vagy e vegyületek gyógyászatilag elfogadható szerves vagy szervetlen savakkal alkotott savaddíciós sóihoz mint hatóanyaghoz a gyógyszerkészítmények előállításánál szokásosan alkalmazott hordozóanyagokat kötőanyagokat, csúsztatóanyagokat, ízesítőanyagokat, stb. 50 és adott esetben egyéb gyógyászati hatású készítményeket is adagolunk és ily módon önmagában ismert módon drazsékat, tablettákat, kapszulákat, kúpokat, injekciós oldatokat, szirupokat stb. állítunk elő. (Elsőbbség: 1972. szeptember 5.) 1 lap képletrajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 76.2785.66-42 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkő István igazgató 7
