166552. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új kinolinecetsav-származékok előállítására
21 166552 22 Ar jelentése egy, adott esetben halogénatommal vagy 1—4 szénatomos alkoxicsoporttal szubsztituált fenilcsport, vagy tienilcsoport, R2 jelentése hidrogénatom, R3 és Y jelentése hidrogénatom vagy valamely 1—4 szénatomos alkilcsoport — és e karbonsavak izomerjei, szervetlen vagy szerves bázisokkal alkotott gyógyászatilag elfogadható sóinak előállítására, azzal jellemezve, hogy a) valamely II általános képletű nitrilt — ahol Ar, R2 és R3 jelentése a tárgyi kör szerinti — vízzel vagy valamely 1—4 szénatomos alkohollal reagáltatunk, vagy b) valamely III általános képletű diazoketont — ahol Ar, R2 és R 3 jelentése a tárgyi kör szerinti — vízzel vagy valamely 1—4 szénatomos alkohollal reagáltatunk, vagy c) Y helyén hidrogénatomot tartalmazó I általános képletű vegyületek előállítására valamely IV általános képletű aldehidet — ahol Ar, R2 és R 3 jelentése a tárgyi kör szerinti — oxidálunk, vagy d) Y helyén hidrogénatomot tartalmazó I általános képletű vegyületek előállítására valamely V általános képletű karbonsavat — ahol Ar, R2 és R 3 jelentése a tárgyi kör szerinti — dekarboxilezünk, vagy e) Y helyén hidrogénatomot tartalmazó I általános képletű vegyületek előállítására valamely VI általános képletű szerves magnéziumvegyületet — ahol Ar, R2 és R 3 jelentése a tárgyi kör szerinti, Hal pedig halogénatomot jelent — széndioxiddal reagáltatunk, vagy f) valamely VII általános képletű amint — ahol R3 és Y jelentése a tárgyi kör szerinti — egy VIII általános képletű karbonilvegyülettel — mely képletben Ar és R2 jelentése a tárgyi kör szerinti — kondenzálunk, vagy g) valamely VII általános képletű amint — ahol R3 és Y jelentése a tárgyi kör szerinti — egy IX általános képletű karbonsavval — ahol R2 jelentése a tárgyi kör szerinti — és valamely X általános képletű ketonnal — ahol Ar jelentése a tárgyi kör szerinti — kondenzálunk, és kívánt esetben az így kapott vegyületet a definiált oltalmi körön belül egy, a találmány szerinti másik vegyületté alakítjuk át és/vagy kívánt esetben a kapott, szabad vegyületet az említett sóvá vagy a kapott sót a szabad vegyületté alakítjuk át és/vagy kívánt esetben a kapott izomerelegyet az egyes izomerekké választjuk szét. (Elsőbbsége: 1972. március 10.) 3. Az 1. vagy 2. igénypontok szerinti a), b),f) vagy g) eljárásváltozatok foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a kapott észtert a szabad savvá hidrolizáljuk. (Elsőbbsége: 1973. január 29.) 4. Az 1. vagy. 2. igénypontok szerinti c), d) vagy e) eljárásváltozatok foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy valamely kapott, szabad karboxilcsoporttal rendelkező vegyület karboxilcsoportját észterezett karboxilcsoporttá alakítjukát. (Elsőbbsége: 1973. január 29.) 5. Az 1. vagy 2. igénypont bármelyik változata szerinti eljárás foganatosítási módja, az R3 helyén 1—4 szénatomos alkilcsoportot tartalmazó I általános képletű vegyületek — ahol Ar, R2 és Y jelentése az 1. igénypont szerinti — előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely kapott, R3 helyén hidrogénatomot tartalmazó I általános képletű vegyület — ahol Ar, R2 és Y jelentése az 1. igénypont szerinti — a-helyzetben egy fémszármazékká alakítunk át, majd ezt egy 1—4 szénatomos alkanol valamely reakcióképes észterével alkilezzük. (Elsőbbsége: 1973. január 29.) 5 6. Az 1., 2., 5. igénypont bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a kiindulási anyagokat a reakciókörülmények között képezzük, vagy azokat sóik vagy reakcióképes származékaik alakjában alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1973. január 29.) 10 7. A 2. igénypont szerinti a), b), f) vagy g) eljárásváltozat foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a kapott észtereket a szabad savakká hidrolizáljuk. (Elsőbbsége: 1972. március 10.) 8. A 2. igénypont szerinti c), d) vagy e) eljárásválto-15 zat foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy valamely kapott, szabad karboxilcsoportot tartalmazó vegyület karboxilcsoportját észterezett karboxilcsoporttá alakítjuk át. (Elsőbbsége: 1972. március 10.) 9. A 2. igénypont bármelyik változata szerinti eljárás 20 foganatosítási módja, az R3 helyén 1—4 szénatomos alkilcsoportot tartalmazó I általános képletű vegyületek — ahol Ar, R2 és Y jelentése a 2. igénypont szerinti — előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely kapott, R3 helyén hidrogénatomot tartalmazó I általános kép-25 létű vegyületet — ahol Ar, R2 és Y jelentése a 2. igénypont szerinti — a-helyzetben egy fémszármazékká alakítunk át, majd ezt egy 1—4 szénatomos alkanol reakcióképes észterével alkilezzük. (Elsőbbsége: 1972. március 10.) 30 10. A 2., 9. igénypont bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a kiindulási anyagokat a reakciókörülmények között képezzük, vagy azokat sóik vagy reakcióképes származékaik alakjában alkalmazzuk. 35 (Elsőbbsége: 1972. március 10.) 11. A 2., 10. igénypont bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, a 2-fenil-6-kinolinecetsav vagy annak szervetlen vagy szerves bázisokkal alkotott gyógyászatilag elfogadható sója előállítására, azzal jellemez-40 ve, hogy megfelelően helyettesített kiindulóanyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1972. március 10.) 12. A 2., 10. igénypont bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja az a-metil-2-fenil-6-kinolinecetsav, 45 ennek metilésztere vagy szervetlen vagy szerves bázisokkal alkotott gyógyászatilag elfogadható sója előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulóanyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1972. március 10.) 5,0 13. A 2., 10. igénypont bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja az oc-metil-2-(p-klórfenil)-6-kinolinecetsav, ennek metilésztere vagy szervetlen vagy szerves bázisokkal alkotott gyógyászatilag elfogadható sója előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyet-55 tesített kiindulóanyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1972. március 10.) 14. A 2., 10. igénypont bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja az a-metil-2-(p-fluorfenil)-6-kinolinecetsav, ennek metilésztere vagy szervetlen vagy szer-60 ves bázisokkal alkotott gyógyászatilag elfogadható sója előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulóanyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1972. március 10.) 15. A 2., 10. igénypont bármelyike szerinti eljárás 65 foganatosítási módja az <x-metil-2-(2-tienil)-6-kinolin-11
