166549. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 7-acilamino-CEF-3-EM-4-karbonsav-vegyületek előállítására

45 166549 46 vagy acetonnal reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1971. október 26.) 11. Az 1., 3., 4., 6. és 8. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja olyan I általános képletű vegyületek előállítására, melyekben R2 jelentése a 10. igénypont szerinti, Rf az IA Ac csoport szűkebb esetét képező Ib általános képletű csoport, ahol Ar a 10. igénypontban megadott, és R jelentése hidrogénatom, amino-, terc-butiloxikarbonilamino-, 2,2,2-triklóretoxikarbonilamino-, 2-jódetoxikarbonilamino-, 2--brómetoxikarbonilamino-, 3-guanilureido-, szulfoamino-, tritilamino-, karboxil- vagy difenilmetoxikarbonilcsoport; és R? jelentése az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy olyan II, ill. Ac—OH általános képletű vegyületet használunk kiindulási anyagként, melyekben R2 jelentése a 10. igénypont szerinti, Ac csoport az Rf szűkebb esetét képező Ib általános képletű csoport, ahol Ar a 10. igénypontban, R pedig tárgyi körben megadott, és kívánt esetben egy keletkezett, Rf-ként Ib általános képletű csoportban R csoportként aminocsoportot tartalmazó I általános képletű vegyületet formaldehiddel vagy acetonnal reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1971. október 26.) 12. Az 1., 3., 4., 6. és 8. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja olyan I általános képletű vegyületek előállítására, mely képletben Rf az IA Ac csoport szűkebb esetét képező Ib általános képletű csoport, ahol Ar a 10. igénypontban megadott, R jelentése hidrogénatom, amino-, terc-butiloxikarbonilamino-, 2,2,2-triklóretoxikarbonilamino-, 2-jódetoxikarbonilamino-, 2-brómetoxikarbonilamino-, 3--guanilureido-, szulfoamino-, karboxil- vagy szulfocsoport R2 hidrogénatomot, terc-butil-, 2,2,2-triklóretil-, 2-jódetil-, 2-brómetil-, fenacil-, 4-nitrobenzil-, 4-metoxibenzil-, difenilmetil- vagy 4,4'-dimetoxidifenilmetil-csoportot jelent; és Rj jelentése az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy olyan II., ill. Ac—OH általános képletű vegyületből indulunk ki, melyekben Ac csoport Rf szűkebb esetét képező Ib általános képletű csoport, ahol Ar a 10. igénypontban, R, és R2 pedig a fentiekben megadott. (Elsőbbsége: 1971. május 24.) 13. Az 1., 3., 4., 6. és 8. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy II általános képletű kiindulási anyagként 7ß-amino-cef-3-em-4-karbonsav-terc-butilésztert és Ac—OH általános képletű kiindulási anyagként D-N-terc-butiloxikarbonilamino-a-fenilglicint, vagy azoknak az 1. igénypontban megadott valamely származékát használjuk. (Elsőbbsége: 1971. május 24.) 14. A 2., 5., 7. és 9. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy II általános képletű kiindulási anyagként 7ß-amino-cef-3-em-4-karbonsav-terc-butilésztert és Ac—OH általános képletű kiindulási anyagként D-N-terc-butiloxikarbonilamino-a-fenilglicint, vagy azoknak a 2 . igénypontban megadott valamely származékát használjuk. (Elsőbbsége: 1971. március 4.) 15. Az 1., 3., 4., 6. és 8. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy II általános képletű kiindulási anyagként 7ß-amino-cef-3-em-4-karbonsavat, vagy valamely sóját és Ac—OH általános képletű kiindulási anyagként D-N-terc-butiloxikarbonilamino-a-fenilglicint, vagy azoknak az 1. igénypont szerinti valamely származékát használjuk, és a keletkezett I általános képletű vegyületből, ahol Rj hidrogénatom, R2 jelentésé az 1. igénypont szerinti, és Rf Ac fenti jelentésével azonos, a terc-butiloxikarbonil-csoportot lehasítjuk. 5 (Elsőbbsége: 1971. május 24.) 16. A 2., 5., 7. és 9. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy II általános képletű kiindulási anyagként 7ß-amino-cef-3-ém-4-karbonsavat, vagy valamely sóját és Ac—OH ál-10] lános képletű kiindulási anyagként D-N-terc-butiloxikarbonilamino-a-fenilglicint, vagy azoknak a 2. igénypontban megadott valamely származékát használjuk, és a keletkezett I általános képletű vegyületről, ahol Rj és Rf jelentése a 15. igénypont, és R2 a 2. igénypont 15 szerinti, a terc-butiloxikarbonil-csoportot lehasítjuk. (Elsőbbsége: 1971. március 4.) 17. Az 1., 3., 4., 6. és 8. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy II általános képletű kiindulási anyagként 7ß-ami-20 no-cef-3-ém-4-karbonsavat, vagy valamely sóját és Ac-OH általános képletű kiindulási anyagként D-N-2,2,2-triklóretoxikarbonil-a-fenilglicint, vagy azoknak az 1. igénypontban megadott valamely sóját használjuk. (Elsőbbsége: 1971. május 24.) 25 18. Az 1., 3., 4., 6. és 8. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy II általános képletű kiindulási anyagként 7ß-amino-cef-3-ém-4-karbonsavat, vagy valamely sóját és Ac—OH általános képletű kiindulási anyagként D-N-2,2,2-tri-30 klóretoxikarbonil-a-fenilglicint, vagy ezeknek valamely 1. igénypont szerinti származékát használjuk, és a keletkezett I általános képletű vegyületről, ahol Rj hidrogénatom, R2 az

1. igénypont szerinti, és Rf Ac fenti jelentésével azonos, lehasítjuk a 2,2,2-triklóretoxikarbonil-35 -csoportot. (Elsőbbsége: 1971. október 26.) 19. A 10. vagy 11. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése antibiotikus hatású készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű 40 7-acilamino-cef-3-em-4-karbonsav-vegyületet, vagy sóképző csoporttal alkotott, gyógyászatilag alkalmazható sóját — ahol Rf, R* és R2

a 10. igénypontban megadott — önmagában ismert módon, egymagában, vagy a gyógyszerek előállításánál használatos hordozóanya-45 gokkal, kötőanyagokkal, csúsztatószerekkel, ízanyagokkal stb., adott esetben más hasonló hatású készítményekkel kombinálva, tabletták, pirulák, kapszulák, kúpok, emulziók, szuszpenziók, injekcióoldatok stb. alakjában gyógyszerekké elkészítjük. 50 (Elsőbbsége: 1971. október 26.) 20. Az 1., 3., 4., 6., 8., 13., 15., 17. és 18. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése antibiotikus hatású készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű 7-acilamino-cef-3-em-4-55 -karbonsav-vegyületet, vagy sóképző csoporttal alkotott, gyógyászatilag alkalmazható sóját — ahol Rf, R| és R2

az 1. igénypontban megadott — önmagában ismert módon, egymagában, vagy a gyógyszerek előállításánál használatos hordozóanyagokkal, kötőanya-60 gokkal, csusztatóanyagokkal, ízanyagokkal stb., adott esetben más hasonló hatású készítményekkel kombinálva, tabletták, pirulák, kapszulák, kúpok, emulziók, szuszpenziók, injekcióoldatok stb. alakjában gyógyszerekké elkészítjük. 65 (Elsőbbsége: 1971. május 24.) 23