166549. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 7-acilamino-CEF-3-EM-4-karbonsav-vegyületek előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1971. X. 26. (Cl—1180) Svájc: 1970. X. 27. (15840/70) 1971. III. 4. (3195/71), 1971. V. 24. (7543/71) Közzététel napja: 1974. XI. 28. Megjelent: 1976. IX. 30. 166549 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 99/24 K • • Feltalálók: Dr. Heusler Kari, vegyész, Basel, Dr. Bickel Hans vegyész, Binningen Dr. Fechtig Bruno vegyész, Reinach, Dr. Peter Heinrich vegyész, Riehen és Dr. Scartazzini Riccardo, vegyész, Allschwil Svájc Tulajdonos: CIBA—GEIGY AG, Basel, Svájc Eljárás 7-acilamino-cef-3-em-4-karbonsav-vegyületek előállítására í A találmány tárgya eljárás az új (I) általános képletű 7-acilamino-cef-3-em-4-karbonsav-származékok, vagy az ilyen, sóképző csoportokat tartalmazó vegyületek sóinak előállítására, mely képletben Rf valamely IA általános képletű Ac acilcsoportot 5 jelent, mely csoportban n értéke 0 vagy 1, és ha n értéke 0, akkor R1 jelentése hidrogénatom, adott esetben amino- vagy szulfaminocsoporttal szubsztituált 5—7 szénatomos cikloalkilcsoport, adott esetben hidroxil-, 1—7 szénatomos alkoxicsoporttal vagy halogén- 10 atommal szubsztituált fenil-, naftil- vagy tetrahidropiranilcsoport, adott esetben 1—7 szénatomos alkil-, fenil- vagy halogénfenilcsoporttal szubsztituált 4-izoxazolil-csoport, vagy adott esetben halogénatomot tartalmazó 1—7 szénatomos alkilaminocsoport; 15 vagy ha n értéke 1 R1 jelentése adott esetben halogénatommal, adott esetben halogénatomot vagy hidroxilcsoportot tartalmazó feniloxicsoporttal, amino- vagy karboxilcsoporttal szubsztituált 1—7 szénatomos alkilcsoport, 1—7 szénatomos alkenilcsoport, adott esetben 20 hidroxilcsoporttal és/vagy halogénatommal és/vagy feniloxicsoporttal szubsztituált fenilcsoport, adott esetben amino- vagy aminometilcsoportot tartalmazó piridil-, piridinium—i ezesetben a molekulán belüli aniont a 4-karboxil-csoport képezi ionos alakban —, tieml-, 25 1-imidazolil- vagy 1-tetrazolil-csoport, 1—7 szénatomos alkoxicsoport, adott esetben hidroxilcsoporttal i ágy halogénatommal szubsztituált feniloxicsoport, i—7 szénatomos alkiltiocsoport, 1—7 szénatomos alkeniltiocsoport, adott esetben 1—7 szénatomos alkilcsoportr 30 tal szubsztituált fenil-tio-, 2-imidazolil-tio-, 1,2,4-triazol-3-il-tio-, l,3,4-triazol-2-il-tio-, l,2,4-tiadiazol-3-il-tio-, l,3,4-tiadiazol-2-il-tio- vagy 5-tetrazolil-tio-csoport, halogénatom, karboxilcsoport, 2—8 szénatomos alkoxikarbonilcsoport, cianocsoport, adott esetben fenilcsoporttal szubsztituált karbamoilcsoport, 2—8 szénatomos alkanoilcsoport, benzoilcsoport vagy azidocsoport, és R11 és R m hidrogénatomot jelent; vagy ha n értéke 1, R1 jelentése adott esetben hidroxilcsoporttal és/vagy halogénatommal szubsztituált fenilvagy tienilcsoport vagy 1,4-ciklohexadienil-csoport, R11 jelentése adott esetben szubsztituált, előnyösen 1—7 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált aminocsoport, azidocsoport, adott esetben sóalakban vagy 1—8 szénatomos alkoxikarbonilcsoportként álló karboxilcsoport> cianocsoport, szulfocsoport, 1—7 szénatomos alkoxicsoport, feniloxicsoport vagy halogénatom, és Rln hidrogénatomot jelent; vagy ha n értéke 1 R1 és R 11 halogénatomot vagy 1—8 szénatomos alkoxikarbonilcsoportot jelent, és Rm jelentése hidrogénatom; vagy ha n értéke 1, R1 , R n és R nl egyaránt 1—7 szénatomos alkilcsoportot jelent; Rí jelentése hidrogénatom vagy az Ac csoport R11 gyökének egy aminocsoportjával együtt adott esetben 1—7 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált metiléncsoporr tot alkot; és R2 jelentése hidrogénatom, 2-halogén-(1—7 szénatomos)-alkilcsoport, fenilkarbonilmetilcsoport, 1—7 szénatomos alkoxi- vagy nitrocsoporttal szubsztituált benzil- vagy benzhidrilcsoport, 1—7 szén-166549 1
