166514. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-(4-amino-3-halogénfenil)- 2-cikloalkilamino-etanolok és oxazolidinjeik előállítására

11 166514 12 Előállítás: A hatóanyagot, a pufferanyagokat és a nátriumkloridot ampullavízben feloldjuk, majd csíramentesen szűrjük. Töltés: 2 ml-es barna ampullákba védőgáz alatt. Sterilizálás: 20 percig 120°-on. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az I általános képletű l-(4-amino-3-halogénfenil)-2-cikloalkilamino-etanolok — ebben a képletben A és B hidrogénatomokat vagy együtt egy metiléncsoportot jelentenek, Hal klór- vagy brómatomot jelent, és n értéke 0, 1 vagy 2 —, továbbá szervetlen vagy szerves savakkal alkotott fiziológiailag elfogadható savaddíciós sóik előállítására azzal jellemezve, hogy a) egy II általános képletű aminoketont — ebben a képletben Hal és n a fenti jelentésűek — redukálunk, vagy b) egy III általános képletű 4-amino-fenol-etanolamint — ebben a képletben n a fenti jelentésű — halogénezünk, vagy c) egy IV általános képletű vegyületet — ebben a képletben Hal a fenti jelentésű, és Hal' klór-, bróm- vagy jódatomot jelent — ciklopropil-, ciklobutil- vagy ciklor pentilaminnal reagáltatunk, vagy d) egy V általános képletű vegyületet — ebben a képletben Hal és n a fenti jelentésűek — redukálunk, vagy ej egy VI általános képletű vegyületről — ebben a képletben Hal és n a fenti jelentésűek, Y egy aminocsoport védőcsoportját és X hidrolitikusan lehasítható védőcsoportot jelent, amikor is X vagy Y hidrogénatomot is jelenthet — egy vagy két védőcsoportot lehasítunk, vagy f) egy VII általános képletű vegyületet — ebben a képletben Hal és n a fenti jelentésűek — redukálunk, vagy g) egy VIII általános képletű vegyületet •>— ebben a képletben Hal és n a fenti jelentésűek — hidrolizálunk, és az a)—g) eljárásváltozatok bármelyikével kapott olyan I általános képletű vegyületet, amelynek képletében A és B hidrogénatomokat jelentenek, és Hal és n a fenti jelentésűek, kívánt esetben formaldehiddel reagáltatva átalakítjuk I általános képletű oxazolidinjává — ebben a képletben A és B metiléncsoportot jelentenek, és Hal és n a fenti jelentésűek — és/vagy a terméket kívánt esetben szervetlen vagy szerves savval átalakítjuk fiziológiailag elfogadható savaddíciós sójává. (Elsőbbsége: 1973. április 20.) 2. Eljárás az I általános képletű l-(4-amino-3-halogénfenil)-2-ciklopropilamino-etanolok — ebben a képletben A és B hidrogénatomokat vagy együtt egy metiléncsoportot jelentenek, Hal klór- vagy brómatomot jelent, és n értéke 0 —, továbbá szervetlen vagy szerves savakkal alkotott fiziológiailag elfogadható savaddíciós sóik előállítására azzal jellemezve, hogy a) egy II általános képletű aminoketont — ebben a képletben Hal és n a fenti jelentésűek — redukálunk, vagy b) egy III általános képletű 4-amino-fenil-etanolamint — ebben a képletben n a fenti jelentésű — halogénezünk, Vagy c) egy IV általános képletű vegyületet — ebben a képletben Hal a fenti jelentésű és Hal' klór-, bróm- vagy jódatomot jelent — ciklopropilaminnal reagáltatunk, vagy d) egy V általános képletű vegyületet — ebben a képletben Hal és n a fenti jelentésűek — redukálunk, vagy 5 ej egy VI általános képletű vegyületről — ebben a képletben Hal és n a fenti jelentésűek, Y egy aminocsoport védőcsoportját jelenti, és X hidrogénatomot jelent, a védőcsoportot lehasítjuk, vagy f) egy VII általános képletű vegyületet — ebben a 10 képletben Hal és n a fenti jelentésűek — redukálunk, vagy g) egy VIII általános képletű vegyületet — ebben a képletben Hal és n a fenti jelentésűek — hidrolizálunkj és az aj—g) eljárásváltozatok bármelyikével kapott 15 olyan I általános képletű vegyületet, amelynek képletében A és B hidrogénatomokat jelentenek, és Hal és n a fenti jelentésűek, kívánt esetben formaldehiddel reagáltatva átalakítjuk I általános képletű oxazolidinjává — ebben a képletben A és B metiléncsoportot jelentenek, 20 és Hal és n a fenti jelentésűek — és/vagy a terméket kívánt esetben szervetlen vagy szerves savval átalakítjuk fiziológiailag elfogadható savaddíciós sójává. (Elsőbbsége: 1972. április 22.) 3. Eljárás az I általános képletű l-(4-amino-3-halo-25 génfenil)-2-cikloalkilamino-etanolok — ebben a képletben A és B hidrogénatomot vagy együtt egy metiléncsoportot jelentenek, Hal klór- vagy brómatomot jelent, és n értéke 1 vagy 2 —, továbbá szervetlen vagy szerves savakkal alkotott fiziológiailag elfogadható savaddíciós 30 sóik előállítására azzal jellemezve, hogy a) egy II általános képletű aminoketont — ebben a képletben Hal és n a fenti jelentésűek — redukálunk, vagy b) egy III általános képletű 4-amino-fenil-etanol-35 amint — ebben a képletben R^ és n a fenti jelentésűek — halogénezünk, vagy c) egy IV általános képletű vegyületet — ebben a képletben Hal a fenti jelentésű, és Hal' klór-, bróm- vagy jódatomot jelent — ciklobutil- vagy ciklopentilaminnal 40 reagáltatunk, vagy d) egy V általános képletű vegyületet — ebben a képletben Hal és n a fenti jelentésűek —• redukálunk, vagy ej egy VI általános képletű vegyületről — ebben a képletben Hal és n a fenti jelentésűek, Y egy aminocso-45 port védőcsoportját jelenti, és X hidrogénatomot jelent — a védőcsoportot lehasítjuk, vagy fj egy VII általános képletű vegyületet — ebben a képletben Hal és n a fenti jelentésűek — redukálunk, vagy 50 g) egy VIII általános képletű vegyületet —- ebben a képletben Hal és n a fenti jelentésűek — hidrolizálunk, és az a)—g) eljárásváltozatok bármelyikével kapott olyan I általános képletű vegyületet, amelynek képletében A és B hidrogénatomokat jelentenek, és Hal és n a 55 fenti jelentésűek, kívánt esetben formaldehiddel reagáltatva átalakítjuk I általános képletű oxazolidinjává — ebben a képletben A és B metiléncsoportot jelentenek, és Hal és n a fenti jelentésűek — és/vagy a terméket kívánt esetben szervetlen vagy szerves savval átalakítjuk 60 fiziológiailag elfogadható savaddíciós sójává. (Elsőbbsége: 1972. december 4.) 4. Az 1. igénypont bármelyik eljárásváltozatának foganatosítási módja azzal jellemzeve, hogy a reakciót 65 oldószerben és az alkalmazott oldószer forráspontjáig 6