166506. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pirimidobenzodiazocin-származékok előállítására
11 166506 12 keverékéből a (IIa) általános képletű vegyületet, ahol R1, R 2 , R 3 , A és B jelentése a fenti, elkülönítjük, és szobahőmérsékleten, vagy az alatt dehidratálószer jelenlétében ciklizáljuk, vagy a2 ) egy (Ha) általános képletű vegyületet, ahol R 1 , R 2 , 5 R3 , A és B jelentése a fenti, szobahőmérsékleten, vagy az alatt dehidratálószer jelenlétében ciklizálunk, vagy b) az (I) általános képletű vegyületek körébe eső (Ib) általános képletű vegyületek előállítása esetén, mely vegyületek képletében R1, R 2 , R 3 , A és B jelentése a fenti, 10 bi) egy (III) általános képletű vegyületet, ahol R2, R3 , A és B jelentése a fenti, egy (IV) általános képletű vegyülettel, ahol R1 jelentése a fenti, reagáltatunk, majd a (Ha) és (IIb) általános képletű vegyületek így kapott keverékét, ahol a képletekben R1, R 2 , R 3 , A és B jelen- 15 tése a fenti, melegítés közben, adott esetben dehidratálószer jelenlétében ciklizáljuk, vagy a (Ha) és (IIb) általános képletű vegyületek keverékéből a (IIb) általános képletű vegyületet elkülönítjük és szobahőmérsékleten vagy az alatt, vagy melegítés közben, adott esetben dehidra- 20 tálószer jelenlétében ciklizáljuk, vagy b2 ) egy (IIb) általános képletű vegyületet, ahol R1, R 2 , R3 , A és B jelentése a fenti, szobahőmérsékleten vagy az alatt, vagy melegítés közben, adott esetben dehidratálószer jelenlétében ciklizálunk, vagy 25 b3 ) egy (Ha) általános képletű vegyületet, ahol R 1 , R 2 , R3 , A és B jelentése a fenti, melegítés közben, adott esetben dehidratálószer jelenlétében ciklizálunk, vagy c) az (I) általános képletű vegyületek keverékének előállítása esetén 30 Ci) egy (III) általános képletű vegyületet, ahol R2, R 3 , A és B jelentése a fenti, egy (IV) általános képletű vegyülettel, ahol R1 jelentése a fenti, reagáltatunk, majd a (Ha) és (IIb) általános képletű vegyületek így kapott keverékét, ahol a képletekben R1, R 2 , R 3 , A és B jelenté- 35 se a fenti, szobahőmérsékleten, vagy az alatt dehidratálószer jelenlétében ciklizáljuk, vagy c2 ) a (IIa) és (IIb) általános képletű vegyületek keverékét, ahol a képletekben R1, R 2 , R 3 , A és B jelentése a fenti, szobahőmérsékleten, vagy az alatt dehidratálószer 40 jelenlétében ciklizáljuk. (Elsőbbsége: 1972. december 20.) 2. Az 1. igénypont szerinti ax , a 2 , bi, b 2 , c x és c 2 eljárásváltozat foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a) az (I) általános képletű vegyületek körébe eső (la) 45 általános képletű vegyületek előállítása esetén, amely vegyületek képletében R1, R 2 , R 3 , A és B jelentése a fenti, aj) egy (III) általános képletű vegyületet, ahol R2, R 3 , A és B jelentése a fenti, egy (IV) általános képletű ve- 50 gyülettel, ahol R1 jelentése a fenti, reagáltatunk, majd a (Ha) és (IIb) általános képletű vegyületek így kapott keverékéből a (IIa) általános képletű vegyületet, ahol R1, R2 , R 3 , A és B jelentése a fenti, elkülönítjük, és szobahőmérsékleten, vagy az alatt dehidratálószer jelenlété- 55 ben ciklizáljuk, vagy a2 ) egy (IIa) általános képletű vegyületet, ahol R1, R 2 , R3 , A és B jelentése a fenti, szobahőmérsékleten, vagy az alatt dehidratálószer jelenlétében ciklizálunk, vagy b) az (I) általános képletű vegyületek körébe eső (Ib) általános képletű vegyületek előállítása esetén, mely vegyületek képletében R1, R 2 , R 3 , A és B jelentése a fenti, bx egy (III) általános képletű vegyületet, ahol R2, R 3 , A és B jelentése a fenti, egy (IV) általános képletű vegyülettel, ahol R1 jelentése a fenti, reagáltatunk, majd a (IIa) és (IIb) általános képletű vegyületek így kapott keverékét, ahol a képletekben R1, R 2 , R 3 , A és B jelentése a fenti, melegítés közben, adott esetben dehidratálószer jelenlétében ciklizáljuk, vagy a (Ha) és (IIb) általános képletű vegyületek keverékéből a (IIb) általános képletű vegyületet elkülönítjük és szobahőmérsékleten vagy az alatt, vagy melegítés közben, adott esetben dehidratálószer jelenlétében ciklizáljuk, vagy b2 ) egy (IIb) általános képletű vegyületet, ahol R1, R2 , R 3 , A és B jelentése a fenti, szobahőmérsékleten vagy azalatt, vagy melegítés közben, adott esetben dehidratálószer jelenlétében ciklizálunk, vagy c) az (I) általános képletű vegyületek keverékének előállítása esetén Ci) egy (III) általános képletű vegyületet, ahol R2, R 3 , A és B jelentése a fenti, egy (IV) általános képletű vegyülettel, ahol R1 jelentése a fenti, reagáltatunk, majd a (Ha) és (IIb) általános képletű vegyületek így kapott keverékét, ahol a képletekben R1, R 2 , R 3 , A és B jelentése a fenti, szobahőmérsékleten, vagy az alatt dehidratálószer jelenlétében ciklizáljuk, vagy c3 ) a (Ha) és (IIb) általános képletű vegyületek keverékét, ahol a képletekben R1, R 2 , R 3 , A és B jelentése a fenti, szobahőmérsékleten, vagy az alatt dehidratálószer jelenlétében ciklizáljuk. (Elsőbbsége: 1971. december 24.) 3. Az 1. igénypont szerinti b3 eljárásváltozat foganatosítási módja az (I) általános képletű vegyületek körébe eső (Ib) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R1, R 2 , R 3 , A és B jelentése az 1. igénypontban megadottal azonos, azzal jellemezve, hogy egy (IIa) általános képletű vegyületet, ahol R1, R 2 , R 3 , A és B jelentése a fenti, melegítés közben, adott esetben dehidratálószer jelenlétében ciklizálunk. (Elsőbbsége: 1972. november ,18.) 4. Az 1. igénypont szerinti b3 ) eljárásváltozat foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a ciklodehidratálási reakciót 50—200 C° hőmérsékleten hajtjuk végre. (Elsőbbsége: 1972. november 18.) 5. Az 1. igénypont szerinti bármely eljárásváltozat foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a ciklodehidratálási reakciót dehidratálószer jelenlétében hajtjuk végre. (Elsőbbsége: 1971. december 24.) 6. Az 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy dehidratálószerként savat vagy savkloridot, előnyösen sósavat vagy tionilkloridot használunk. (Elsőbbsége: 1971. december 24.) 6 db rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 76.2772.66-42 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkő István igazgató
