166496. lajstromszámú szabadalom • Eljárás nitrokinazolinon-származékok előállítására
13 166496 14 zetben áll. Az egyes vegyületekben a—Cn H 2n —R 7 és R 3 helyén álló helyettesítőket az alábbi IV. táblázatban adjuk meg: Vegyület sorsz. —Cn H 2n —R 7 R3 í. 2. 3. 4. 2-oxa-ciklohexil-metilpiridil-2-metil-2-furfuril-2-tetrahidrofurfurilfenilfenilfenilfenil-Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az (I) általános képletű nitro-kinazolinonszármazékok — e képletben R3 fenil- vagy tienü-csoportot képvisel, n =1, R7 5—6 tagú, aromás vagy telített, heteroatomként nitrogén-, oxigén és/vagy kénatomot tartalmazó heterociklusos gyűrűt vagy egy benzodioxanücsoportot képvisel — előállítására, azzal jellemezve, hogy a) valamely (IV) általános képletű vegyületet — ahol R2 és R 3 jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — valamely (V) általános képletű vegyület — ahol R7 és n jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — reakcióképes észterével reagáltatunk, majd adott esetben az így kapott terméket elválasztjuk a (VI) általános képletű vegyülettől — e képletben R3, R 7 és n jelentése a fenti —, vagy b) valamely (VII) általános képletű vegyületet — ahol R2, R 3 , R 7 és n jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel és W oxigénatomot képvisel — valamely karbamidsav-észterrel reagáltatunk, vagy c) valamely (VH-a) általános képletű vegyületet — ahol R3 , R 7 és n jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — valamely (VIII) általános képletű szénsav-származékkal — ahol Y és Z egymástól függetlenül klóratomot, rövidszénláncú alkoxicsoportot, triklórmetil- vagy 1-imidazolil-csoportot képvisel — reagáltatunk, vagy d) valamely (IX) általános képletű vegyületet — ahol R3, R 7 és n jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel, Xx , X 2 és X 3 halogénatomot képviselnek — ammóniával reagáltatunk, vagy e) valamely (XI) általános képletű vegyületet — ahol R3, R 7 és n jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — valamely oxidálószerrel reagáltatunk. (Elsőbbség: 1972. augusztus 31.) 2. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót kondenzálószer jelenlétében folytatjuk le, vagy a (IV) általános képletű kiindulási anyagot valamely oldószer jelenlétében fémsóvá alakítjuk és ilyen alakban reagáltatjuk az (V) általános képletű vegyülettel. (Elsőbbség: 1972. augusztus 31.) 3. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az (V) általános képletű kiindulási anyag reakcióképes észtereként valamely hidrogén-halogenidet alkalmazunk. (Elsőbbség: 1972. augusztus 31.) 4. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kondenzálószerként nátrium-hidridet alkalmazunk. (Elsőbbség: 1972. augusztus 31.) 5. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy oldószerként valamely aromás 5 szénhidrogént, célszerűen benzolt, valamely amidot, célszerűen dimetilformamidot alkalmazunk. (Elsőbbség: 1972. augusztus 31.) 6. Az 1. igénypont c) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy (VIII) általános 10 képletű szénsav-származékként foszgént, klórhangyasav-metilésztert, klórhangyasav-etilésztert vagy 1,1'-karbonil-diimidazolt alkalmazunk. (Elsőbbség: 1972. augusztus 31.) 7. Az 1. igénypont d) változata szerinti eljárás foga-15 natosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót valamely oldószer vagy oldószer-elegy jelenlétében folytatjuk le. (Elsőbbség: 1972. augusztus 31.) 8. A 7. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy oldószerként metanolt, etanolt, 20: vagy ezek elegyét alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1972. augusztus 31.) 9. Az 1. igénypont e) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy oxidálószerként kálium-permanganátot vagy nátrium-permanganátot 25j alkalmazunk. (Elsőbbség: 1972. augusztus 31.) 10. Az 1. igénypont e) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót valamely, a reakció szempontjából közömbös oldószerben vagy oldószer-elegyben folytatjuk le. (Elsőbbség: 1972. 30 augusztus 31.) 11. A 10. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy oldószerként dioxánt vagy kloroformot alkalmazunk. (Elsőbbség: 1972. augusztus 31.) 35 12. Eljárás oly (I) általános képletű nitrokinazolinonszármazékok előállítására, amelyek képletében R3 fenilcsoportot vagy tienilcsoportot, R7 egy aromás vagy telített, 5—6 tagú, egy oxigénvagy kén-heteroatomot tartalmazó heterociklusos 40 gyűrűt vagy benzodioxanilcsoportot képvisel, n =1, azzal jellemezve, hogy a) valamely (IV) általános képletű vegyületet — ahol R3 jelentése megegyezik a jelen igénypontban adott 45 meghatározás szerintivel — valamely (V) általános képletű vegyület — ahol R7 és n jelentése megegyezik a jelen igénypontban adott meghatározás szerintivel — reakcióképes észterével reagáltatunk, vagy b) valamely (VII) általános képletű vegyületet — ahol 50 R3, R 7 és n jelentése megegyezik a jelen igénypontban adott meghatározás szerintivel és W oxigénatomot képvisel — valamely karbamidsav-észterrel reagáltatunk, vagy c) valamely (IX) általános képletű vegyületet — ahol 55 R3, R 7 és n jelentése megegyezik a jelen igénypontban adott meghatározás szerintivel, Xx , X 2 és X 3 pedig azonos halogénatomot képviselnek — ammóniával reagáltatunk. (Elsőbbség: 1971. október 14.) 13. Eljárás oly (I) általános képletű nitrokinazolinon-60 származékok előállítására, amelyek képletében R3 fenil- vagy tienilcsoportot, R7 aromás, öt- vagy hattagú, egy nitrogénatomot tartalmazó heterociklusos gyűrűt képvisel, n =1, 65 azzal jellemezve, hogy 7
