166486. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 4-oxo-4H-benzo- (4,5)ciklohepta- (1,2-B) tiofén-2-ecetsav-származékok előállítására
13 166486 14 A etilén- vagy viniléncsoportot jelent — azzal jellemezve, hogy a) egy II általános képletű vegyületben — ebben a képletben A, Rx és R 2 a fenti jelentésűek — a cianocsoportot hidrolizáljuk, illetve egy R3 OH általános képletű 5 alkohollal alkoholizáljuk — az utóbbi képletben R3 a fenji jelentésű —, vagy b) az I általános képlet keretébe tartozó la általános képletű vegyületek előállítására — ebben a képletben R\ és R\ egymástól függetlenül kevés szénatomos alkil- 10 csoportokat jelentenek, és jelentésük adott esetben megegyező, és R2 és A a fenti jelentésűek — egy Ib általános képletű vegyületet — ebben a képletben R2 , R 3 és A a fenti jelentésűek — egy III általános képletű vegyülettel reagáltatunk — ebben a képletben R{ a fenti jelen- 15 tésű, és X egy reakcióképes észter savmaradékát jelenti —, vagy c) az I általános képlet keretébe tartozó Ic általános képletű vegyületek előállítására — ebben a képletben R2 és A a fenti jelentésűek, és R'1 kevés szénatomos primer 20 alkilcsoportot jelent — egy IV általános képletű vegyületet — ebben a képletben R2 és A a fenti jelentésűek —• egy erős, nem oxidáló sav tallium(III)-sójával egy erős sav és egy V általános képletű alkohol — ebben a képletben R° a fenti jelentésű — jelenlétében oxidálunk, 25 vagy d) az I általános képlet keretébe tartozó Id általános képletű vegyületek előállítására — ebben a képletben R1; R 2 és A a fenti jelentésűek — egy le általános képletű vegyületet — ebben a képletben Rv R 2 , R* és A [30 a fenti jelentésűek — hidrolizálunk, és kívánt esetben az a) vagy d) eljárásváltozat szerint kapott Id általános képletű savat átalakítjuk a sójává. (Elsőbbsége: 1973. április 5.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási 35 módja olyan I általános képletű vegyületek és sóik előállítására, amelyek képletében Rx hidrogénatomot vagy kevés szénatomos alkilcsoportot, R2 hidrogén-, fluor-, klór- vagy brómatomot vagy metoxicsoportot jelent, és ezek a szubsztituensek a gyűrűváz 6- vagy 7-helyzetében vannak, R3' hidrogénatomot vagy kevés szénatomos alkilcsoportot és A etilén- vagy viniléncsoportot jelent, azzal jellemezve, hogy ' a) egy II általános képletű vegyületben — ebben a képletben A, Rx és R 2 a fenti jelentésűek — a cianocsoportot hidrolizáljuk, illetve egy R3 OH általános képletű alkohollal alkoholizáljuk — az utóbbi képletben R3 a fenti jelentésű —, vagy b) az I általános képlet keretébe tartozó la általános képletű vegyületek előállítására — ebben a képletben Rx és R 3 egymástól függetlenül kevés szénatomos alkilcsoportokat jelentenek, és adott esetben jelentésük megegyező, és R2 és A a fenti jelentésűek — egy Ib általános képletű vegyületet — ebben a képletben R2 , R 3 és A a fenti jelentésűek — egy III általános képletű vegyülettel reagáltatunk — ebben a képletben Rx a fenti jelentésű, és X egy reakcióképes észter savmaradékát jelenti —, vagy c) az I általános képlet keretébe tartozó Id általános képletű vegyületek előállítására — ebben a képletben Rx, R2 és A a fenti jelentésűek — egy le általános képletű vegyületet — ebben a képletben R1( R 2 , R'és A a fenti jelentésűek — hidrolizálunk, és kívánt esetben az a) vagy c) eljárásváltozat szerint kapott Id általános képletű savat átalakítjuk a sójává. (Elsőbbsége: 1972. április 7.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése hatóanyagként I általános képletű új heterociklusos vegyületeket — ebben a képletben Rx, R 2 , R 3 és A az 1. igénypontban megadott jelentésűek — vagy sóikat tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására azzal jellemezve, hogy a hatóanyagot a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó-, hígító-, töltő- és/vagy egyéb segédanyagaival együtt kikészítjük. (Elsőbbsége: 1973. április 5.) 3 db rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 76.2770.66-42 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkő István igazgató 7
