166477. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 4-helyettesített piperidino-alkanol származékok előállítására
•V 13 166477 14 azzal jellemezve, hogy valamely (1) általános képletű 4-helyzetben szubsztituált piperidinoalkilketont, vagy ennek egy sóját, ahol R, R1 , n és Z jelentése a fentiekben megadott, egy keton-redukálószerrel, így nátriumbórhidriddel, lítiumalumíniumhidriddel, diboránnal, Raney-nikkel, palládium-, platina- vagy ródium-katalizátorral vagy alumínium-izopropoxiddal reagáltatjuk, megfelelő oldószer, így rövidszénláncú alkohol, előnyösen metanol, izopropilalkohol, vagy terc-butanol, éter, előnyösen dietiléter, ecetsav, vagy ezen oldószerek vízzel alkotott elegyének jelenlétében, 0,5 és 8 óra közötti reakcióidő mellett, 0 C° és az elegy forráspontja közötti hőmérsékleten, és kívánt esetben a kapott szabad bázist előnyösen éterben vagy toluolban oldva, az oldatot gyógyászatilag alkalmazható savval megsavanyítva, és a kivált sót adott esetben tovább tisztítva savaddíciós sóvá alakítjuk át. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan (I) általános képletű vegyületek és gyógyszerészetileg elfogadható savaddíciós sóik előállítására, ahol R jelentése hidrogénatom, R1, n és Z jelentése pedig az 1. igénypontban megadottakkal egyezik, azzal jellemezve, hogy olyan (1) általános képletű vegyületet használunk kiinduló anyagként, ahol R hidrogénatomot képvisel, R1 , n és Z jelentése pedig az 1. igénypontban megadottakkal egyezik. 3. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan (I) általános képletű vegyületek és gyógyszerészetileg elfogadható savaddíciós sóik előállítására, ahol n 3 értékű pozitív egész számot jelent, R jelentése a 2., R1 és Z jelentése pedig az 1. igénypontban megadottakkal egyezik, azzal jellemezve, hogy olyan (1) általános képletű vegyületet használunk kiinduló anyagként, ahol n értéke 3, R jelentése a 2., R1 és Z jelentése pedig az 1. igénypontban megadottakkal egyezik. 4. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 4-(difenil-metil)-a-fenil-piperidino-butan-l-ol és gyógyszerészetileg elfogadható savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy (1) általános képletű kiinduló anyagként 4-(4-difenil-metil-piperidino)-butirofenont használunk. 5. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 4-(difenil-metil)-a-(p^fluor-fenil)-piperidino-butan-1--ol és gyógyszerészetileg elfogadható savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy (1) általános képletű kiinduló anyagként 4'-fluor-4-(4-difenil-metil-piperidino)-butirofenon-hidrokloridot használunk. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan (I) általános képletű vegyületek és gyógyszerészetileg elfogadható savaddíciós sóik előállítására, ahol R hidroxil-csoportot jelent, R1, n és Z jelentése pedig az 1. igénypontban megadottakkal egyezik, azzal jellemezve, hogy olyan (1) általános képletű vegyületet használunk kiinduló anyagként, ahol R jelentése hidroxil-csoport, R1 , n és Z pedig az 1. igénypontban megadottakat jelenti. 7. A 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan (I) általános képletű vegyületek és gyógyszerészetileg elfogadható savaddíciós sóik előállítására, ahol n 3 értékű pozitív egész számot jelent, R jelentése a 6., R1 és Z jelentése pedig az 1. igénypontban megadottakkal egyezik, azzal jellemezve, hogy olyan (1) általános képletű vegyületet használunk kiinduló anyagként, ahol n értéke 3, R a 6., R1 és Z pedig az 1. igénypontban megadottakat jelenti. 8. A 7. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja a-(p-fluor-fenil)-4-(a-hidroxi-a-fenil-benzil)-piperidi-5 no-butan-1-ol és gyógyszerészetileg elfogadható savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy (1) általános képletű kiinduló anyagként 4'-fluor-4-[4-(oc-hidroxi-a-fenil-benzil)-piperidino]-butirofenont használunk. 10 9. A 7. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja a-(p-terc-butil-fenil)-4-(a-hidroxi-a-fenil-benzil)-piperidino-butan-1-ol és gyógyszerészetileg elfogadható savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy (1) általános képletű kiinduló anyagként 4'-terc-butil-4-[4-15 -(a-hidroxi-a-fenil-benzil)-piperidino]-butirofenon-hidrokloridot használunk. 10. A 7. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 4-(a-hidroxi-a-fenil-benzil)-a-(2-tienil)-piperidino-butan-1-ol és gyógyszerészetileg elfogadható savad-20 díciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy (1) általános képletű kiinduló anyagként 4-[4-(a-hidroxi-a-fenil-benzil)-piperidino]-l-(2-tienil)-butan-l-on-hidrokloridot használunk. 11. A 7. igénypont szerinti eljárás foganatosítási 25 módja a-(p-bróm-fenil)-4-(a-hidroxi-a-fenil-benzil)-piperidino-butan-1-ol és gyógyszerészetileg elfogadható savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy (1) általános képletű kiinduló anyagként 4'-bróm-4-[4-(oc-hidroxi-a-fenil-benzil)-piperidino]-butirofenont haszná-30 lünk. 12. A 7. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 4-(a-hidroxi-a-fenil-benzil)-a-(p-metoxi-fenil)-piperidino-butan-1-ol és gyógyszerészetileg elfogadható savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy 35 (1) általános képletű kiinduló anyagként 4-[4-(a-hidroxi-a-fenil-benzil)-piperidino]-4'-metoxi-butirofenon-hidrokloridot használunk. 13. A 7. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 4-(a-hidroxi-a-fenil-benzil)-a-(p-dimetilamino-fe-40 nil)-piperidino-butan-l-ol és gyógyszerészetileg elfogadható savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy (1) általános képletű kiinduló anyagként 4'-dimetilamino-4-[4-(a-hidroxi-a-fenil-benzil)-piperidino]-butirofenont használunk. 45 14. A 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan (1) általános képletű vegyületek és gyógyszerészetileg elfogadható savaddíciós sóik előállítására, ahol n 1 értékű pozitív egész számot jelent, R jelentése a 6., R1 és Z jelentése pedig az 1. igénypontban meg-50 adottakkal egyezik, azzal jellemezve, hogy olyan (I) általános képletű vegyületet használunk kiinduló anyagként, ahol n értéke 1, R a 6., R1 és Z pedig az 1. igénypontban megadottakat képviseli. 15. A 14. igénypont szerinti eljárás foganatosítási 55 módja a-(p-fluor-fenil)-4-(a-hidroxi-a-fenil-benzil)-piperidino-etanol és gyógyszerészetileg elfogadható savakkal alkotott savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy (1) általános képletű kiinduló anyagként 4'-fluor-2-[4-(a-hidroxi-a-fenil-benzil)-piperidino]-aceto-60 fenont használunk. 16. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan (I) általános képletű vegyületek és gyógyszerészetileg elfogadható savaddíciós sóik előállítására, ahol R és R1 helyettesítők együtt egy második kötést 65 alkotnak az R és R1 csoportokat hordozó szénatomok I 7
