166475. lajstromszámú szabadalom • Eljárás optikailag aktív vagy racém eburnamoninok előállítására
166475 módon járunk el. 0,91 g balraforgató vinkaminsavat kapunk, amely az elméletinek 94%-a. Mí? = —30° (c = l, 0,1 n nátriumhidroxid oldatban). Op.: 256—258 C°. b) A 2/b példában leírt módon eljárva a balraforgató vinkaminsavból 77%-os kitermeléssel balraforgató eburnamonint kapunk. [a£° = - 92° (c = 1, kloroformban). Op.: 174 C°. c) Az 1/c példában leírt módon eljárva a balraforgató vinkaminsavból 93,5%-os kitermeléssel, balraforgató eburnamonint kapunk. MD = -92° (c = 1, kloroformban). Op.: 173—174 C°. 4. példa Balraforgató eburnamonin Az 1. példa a) és c) pontjában leírt módon járunk el azzal a különbséggel, hogy racém vinkamin helyett kiindulási vegyületként jobbraforgató vinkamint (Ml? = +41° c = 1, piridinben) használunk, és xilol helyett oldószerként 200 ml 1:1 arányú toluol és xilol elegyet alkalmazunk. A balraforgató eburnamonin kitermelése 92%. MD = -93 ° (c =?% kloroformban). Op.: 173—174 C°. Szabadalmi igénypontok : 1. Eljárás optikailag aktív jobbra vagy balraforgató, illetve racém eburnamonin előállítására optikailag ak-5 tív jobbra vagy balraforgató, illetve racém vinkaminsav, adott esetben vinkamin hidrolízisével kapott vinkaminsav szerves oldószerben vagy oldószerelegyben végzett oxidációja útján azzal jellemezve, hogy az optikailag aktív balra vagy jobbraforgató, illetve racém 10 vinkaminsavat az alkalmazott oldószerben vagy oldószerelegyben gyakorlatilag oldhatatlan oxidálószerrel, célszerűen ezüstkarbonáttal, ezüstoxiddal vagy mangándioxiddal oxidáljuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási 15 módja, azzal jellemezve, hogy oxidálószerként ezüstkarbonátot használunk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy oxidálószerként mangándioxidot használunk. 20 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy oldószerként aromás szénhidrogént, előnyösen xilolt használunk. 5. Az 1—4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az oxidá-25 ciót 80—200 C°, előnyösen 110—160 C° közötti hőmérsékleten 10 perctől 20 óráig, előnyösen 1—3 órán át végezzük. 6. Az 1—5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja jobbraforgató eburnamonin elő-30 állítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási vegyületként jobbraforgató vinkaminsavat használunk. A kiadásért felel; a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 76.2769.66-42 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkő István igazgató
