166467. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 2-helyettesített fenil (-aszim-triazin-3,5)2H,4H-dionok, valamint az ilyen vegyületeket tartalmazó készítmények előállítására
19 166467 20 Százalék Delamix (a kereskedelmi forgalomban kapható, kalciumkarbonátot és kis menynyiségekben vas, cink, mangán stb. sókat tartalmazó ásványi keverék — A Limestone Products Corporation of America, New Jersey terméke) 0,1 A-vitamin (11 695 N.E./kg) 0,1 Ds-vitamin (1501 N. E. /kg) 0,05 Klotgen F (a K-vitamin kereskedelmi forgalomban kapható alakja, az Abbott Laboratories terméke) 0,0003 Piridoxin klórhidrát 0,0006 Metionin 0,140 Niacin, U.S.P. szerint 0,0025 Kolinklorid (25%) 0,2 Riboflavin 0,06 Kalcium pantotenát 0,002 Myvanix (az E-vitamin kereskedelmi forgalomban kapható alakja) 0,005 Az ilyen gyógyászati hatású takarmányok a 10. példában ismertetett módon E. tenellával fertőzött kilencnapos csirkének és közepes nagyságú pulykának tetszés szerinti módon adva hatásosak a kokcidiózisos fertőzéssel szemben. Az 1—10. példákban ismertetett termékeket 0,0015%os, 0,001%-os, 0,01%-os és 0,05%-os koncentrációkban vizsgálva, azok a fenti összetételű készítményekkel egybevethető eredményeket adnak. A találmány szerinti eljárás foganatosítása során felhasznált közbenső termékeket a szakértő számára már ismert eljárásokhoz hasonló módszerekkel állíthatjuk elő. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az I általános képletű új 2-(helyettesített)-fenil-aszim-triazin-3,5(2 H, 4 H)-dionok, valamint ezek alkálifém és alkáliföldfém sóinak előállítására, mely általános képletben R2 és R 6 egyaránt hidrogén-, fluorvagy klóratom, vagy metil-csoport, azzal a megkötéssel, hogy R2 és R c közül legalább az egyik mindenkor hidrogén- vagy fluoratom; R3 és R 5 mindegyike A) hidrogénatom vagy egy R3 csoport, amelynek jelentése halogénatom vagy rövidszénláncú alkil-csoport; vagy B) rövidszénláncú alkoxi-csoport; vagy C) nitro-csoport; R4 jelentése halogénatom, vagy rövid szénláncú 4-alkil- vagy 4-alkoxi-csoport, vagy D) morfolino- vagy tiazolidino-csoport; vagy rövidszénláncú alkanoil-, alkilszulfonil- vagy egy —SC^NRR]^ általános képletű csoport — mely képletben R jelentése metil-, etil-, allil-, propargil- vagy p-klórfenil-csoport, Rx jelentése metil-, etil-, allil- vagy propargil-csoport, vagy R és Rj a nitrogénatommal együtt morfolino-, tiomorfolino-, pirrolino-, pirrolidino-, piperidino-, N-(rövidszénláncú alkil)-piperazino-, hexametilénimino-, 3,4-diklórpiperidino-, tiazolidino- vagy /l3 -tetrahidropiridino csoportot alkot —, vagy egy III általános képletű csoport — mely képletben X jelentése oxigén-, kénatom-, = C= O, = NH, = SO, —S02 — vagy — CHOH-csopprt, az Y és Y' helyettesítők mindegyike pedig hidrogénatomot, halogénatomot, rövidszénláncú alkilvagy rövidszénláncú alkoxi-csoportot képvisel, vagy egy Illa általános képletű csoport, ahol X és Y jelentése a fenti — azzal a megkötéssel, hogy ha R4 jelentése 5 —SOgNRRj általános képletű vagy rövidszénláncú alkanoilcsoport, akkor R3 és R 5 közül legalább az egyik hidrogénatomtól eltérő, és ha R3 és R 5 közül legalább az egyik a B) alatti csoportot jelenti, akkor R4 az R 3 ' vagy D) alatti csoportok valamelyikét jelenti, 10 és ha R4 jelentése R 3 csoport, az R 2 , R 3 , R 5 és R 6 szubsztituensek közül legalább kettő halogénatom, rövidszénláncú alkoxi-, nitro- vagy metil-csoport; ha R4 jelentése hidrogénatom, az R2 , R 3 , R 5 vagy R 6 helyettesítők közül legalább három halogénatom, rövidszén-15 láncú alkoxi-, nitro-, trifluormetil- vagy metil-csoport, és R2, R 3 , R 4 , R 5 és R 6 egyidejűleg nem jelenthet hidrogén-, fluor- vagy klóratomot, azzal jellemezve, hogy a) valamely IX általános képletű 6-karboxi-származékot — ahol R2, R 3 , R 4 , R 5 és R 6 a megadott jelen-20 tésű — dekarboxilezünk, vagy b) egy aszim-triazin-3,5(2 H, 4 H)-dion-6-azauracilt egy, a benzolgyűrűn a halogénatomot aktiváló csoportot, előnyösen nitro-csoportot hordozó-halogénbenzollal reagáltatunk 25 és lehetséges esetben a kapott vegyületet alkálifém vagy alkáliföldfém sóvá alakítjuk. (Elsőbbség: 1971. október 7.) 2. Eljárás az I általános képletű új 2-(helyettesített)•fenil-aszim-triazin-3,5(2 H, 4 H)-dionok, valamint ezek 30 alkálifém és alkáliföldfém sóinak előállítására, mely általános képletben R2 és R 6 egyaránt hidrogén-, fluorvagy klóratom, vagy metilcsoport, azzal a megkötéssel, hogy R2 és R 6 közül legalább az egyik mindenkor hidrogén- vagy fluoratom; 35 R3 és R 5 mindegyike A) hidrogénatom vagy egy R3 csoport, melynek jelentése halogénatom vagy rövidszénláncú alkil-csoport; vagy B) rövidszénláncú alkoxi-csoport; vagy 40 C) nitro-csoport, R4 jelentése halogénatom, rövidszénláncú 4-alkilvagy 4-alkoxi-csoport, vagy D) acetil-, alkilszulfonil-, vagy egy —S02 NRR 1 általános képletű csoport — mely képletben R jelentése 45 metil- vagy etil-csoport, Rx jelentése metil- vagy etil-csoport, vagy R és Rx a nitrogénatommal együtt morfolino-, tiomorfolino-, pirrolino-, pirrolidino-, piperidino-, N-(rövidszénláncú alkil)-piperazino-, hexametilénimino-, 3,4-diklórpiperidino-, tiazolidino- vagy A3 -50 -tetrahidropiridino-csoportot alkot — vagy R4 jelentése egy Illa általános képletű csoport — mely képletben X jelentése oxigén-, kénatom, =C=0, vagy —SOa-csoport, az Y helyettesítő hidrogénatomot, halogénatomot, rövidszénláncú alkil- vagy rövidszénláncú al-55 koxi-csoportot képvisel — azzal a megkötéssel, hogy ha R4 jelentése —S0 2 NRR t általános képletű, vagy acetil-csoport, akkor R3 és R 5 közül legalább az egyik hidrogénatomtól eltérő, és ha R3 és R 5 közül legalább az egyik a B) alatti csoportot jelenti, R4 az R 3 vagy 60 D) alatti csoportok valamelyikét jelenti; és ha R4 jelentése R 3 csoport, az R 2 , R 3 , R 5 és R 6 szubsztituensek közül legalább kettő halogénatom, rövidszénláncú alkoxi-, nitro- vagy metil-csoport; ha R4 jelentése hidrogénatom, az R2 , R 3 , R s vagy R 6 helyet-65 tesitők közül legalább három halogénatom, rövidszén-10
