166462. lajstromszámú szabadalom • Eljárás A 3-amino-2,4,6-trijódbenzol új ciklusos amidin-származékai előállítására

11 166462 12 szénatomos hidroxialkilcsoportot, legfeljebb 6 szénatomos alkoxialkilcsoportot, ciklohexil-, benzil- vagy fenilcsoportot képvisel —, azzal jellemezve, hogy egy (II) általános képletű aminovegyületet — e képletben A —COC1 csoportot vagy 5 —X—Y—COO-alkil általános képletű csoportot jelent, ahol X és Y jelentése a fentiekkel egyezik, alkil pedig rövidszénláncú alkilcsoportot képvisel — egy (III) általános képletű lakiammal, ahol Z és R a fent megadottakat jelenti és 1 mól (II) általános képletű vegyü- 10 létre számítva legalább 1 mól foszforoxikloriddal reagáltatunk, emellett az R szubsztituensben jelenlevő hidroxilcsoportokat a reakció előtt rövidszénláncú alkanoilcsoportokkal védjük, ezt követően, ha a (II) általános képletű kiindulóanyagban A jelentése —COC1 15 csoport volt, a kapott kondenzációs terméket egy (IV) általános képletű aminnal, ahol alkil valamely rövidszénláncú alkilcsoportot képvisel, Rx és Y jelentése pedig megegyezik az (I) általános képletnél megadottakkal, és az RJL csoportban jelenlevő hidroxilcsoportok 20 rövidszénláncú alkanoilcsoportokkal védettek lehetnek, reagáltatjuk, majd a kapott savamidot a jelenlevő elszappanosítható védőcsoportok, valamint kívánt esetben az észtercsoportok elszappanosításával szabad hidroxil-, illetve karboxilcsoportot tartalmazó (I) általános 25 képletű vegyületté alakítjuk, és kívánt esetben a keletkezett I. általános képletű vegyületeket szerves vagy szervetlen bázisokkal vagy savakkal sókká alakítjuk, illetve kívánt esetben ilyen sókból az I. általános képletű vegyületeket felszabadítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy egy II. általános képletű aminovegyület III. általános képletű laktámmal és foszforoxikloriddal történő reakcióját valamely, a foszforoxikloriddal szemben közömbös szerves oldószerben megemelt hőmérsékleten, legfeljebb azonban az oldószer forráspontján végezzük. 3. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy feleslegben jelenlevő (III) általános képletű laktam reakciópartnert használunk oldószerként. 4. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy feleslegben jelenlevő foszforoxikloridot használunk oldószerként. 5. Az 1—4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy egy (II) általános képletű vegyületnek — ahol A jelentése az 1. igénypontban megadott — egy (III) általános képletű laktámmal — ahol Z és R az 1. igénypontban megadott — való reakcióját melegítés közben, előnyösen az oldószer forráspontjának megfelelő hőmérsékleten végezzük. 1 lap képletrajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 76.3768,66-42 Alföldi Nyomda, Debrecen. — Felelős vezető; $enkő István igazgat^