166457. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3-[2-(5-1H-tetrazolil)-kromoniloxi]-2-hidroxi-1-fenoxi-propán-származékok előállítására
13 16645? 14 mon-5-il-oxi)-propánt, 0,36 g nátriumazidot, 0,3 g ammóniumkloridot oldunk fel 30 ml dimetilformamidban, majd keverés közben 90 °C-on 3 óra hosszat hőkezeljük. Az elegyet lehűtjük, majd a szervetlen maradékot szűréssel elkülönítjük. A szűrletet 400 ml vízhez öntjük, majd az oldatot 2n sósavval 1 pH-ra savanyítjuk. A szuszpenziót 80 °C-on 1 óra hosszat hőkezeljük, majd a csapadékot szűrjük, vízzel mossuk, és szárítjuk. 1,3 g cím szerinti vegyületet kapunk, halványsárga szilárd anyag formájában. Op.: 225—227 °C. Analízis a QgH^NäO^^F^O képletre: számított C: 52,72%; H: 3,96%; N: 15,62%; talált C: 52,53%; H: 3,71%; N: 16,12%. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az I általános képletű vegyületek előállítására, ahol Rx és R 2 jelentése hidrogénatom, halogénatom, nitro-, ciano-, 1—4 szénatomos alkil-csoport, vagy 1—4 szénatomos alkoxi-csoport, azzal jellemezve, hogy valamely II általános képletű vegyületet, ahol R3 jelentése 1—4 szénatomos alkil-csoport és Rx és R 2 jelentése a fenti, egy oldószerben ammóniával reagáltatunk, majd egy kapott III általános képletű vegyületet, ahol Rx és R 2 jelentése a fenti, dimetilformamidban p-toluolszulfonilklorid és piridin, p-toluolszulfonilklorid és lutidin vagy p-toluolszulfonilklorid és kollidin elegyével dehidratálunk, majd egy kapott IV általános képletű vegyületet, ahol Rx és R 2 jelentése a fenti, nátriumaziddal és ammóniumkloriddal vagy lítiumkloriddal reagáltatunk egy oldószer jelenlétében, 5 majd egy kapott Váltalános képletű vegyületet, ahol X © jelentése nátrium-, lítium- vagy ammónium-ion és Rx és R2 jelentése a fenti, híg szervetlen savval kezelünk. (Elsőbbsége: 1973. december 4.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási 10 módja, azzal jellemezve, hogy valamely II általános képletű vegyületet, ahol R3 jelentése, 1—4 szénatomos alkilcsoport és Rx és R 2 jelentése a fenti, egy oldószerben ammóniával reagáltatunk, majd egy kapott III általános képletű vegyületet, ahol Rx és R 2 jelentése a fenti, di-15 metilformamidban p-toluolszulfonilklorid és piridin, p-toluolszulfonilklorid és lutidin vagy p-toluolszulfonilklorid és kollidin elegyével dehidratálunk, majd egy kapott IV általános képletű vegyületet, ahol Rx és R 2 jelentése a fenti, nátriumaziddal és ammóniumkloriddal 20 reagáltatunk egy oldószer jelenlétében, majd egy kapott V általános képletű vegyületet, ahol X® jelentése nátrium-ion és Rx és R 2 jelentése a fenti, híg szervetlen savval kezelünk. (Elsőbbsége: 1972. december 5.) 3. A 2. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése 25 gyógyászati készítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely I általános képletű vegyületet, ahol Rx és R2 jelentése az 1. igénypontban megadott, a gyógyászat-30 ban ismert segédanyagok alkalmazásával ismert módon gyógyászati készítménnyé alakítunk. (Elsőbbsége: 1972. december 5.) 2 lap 10 képlettel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 76.2767.66-42 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkő István igazgató
