166455. lajstromszámú szabadalom • Eljárás oxazolo [4,5-B] piridinek előállítására
11 166455 12 R jelentése nitro-csoporttal, fetiil-csoporttal, 1—3 szénatomos alkilszulfonil-csoporttal, tribalogén-(l—3 szénatomos)^alkil-csoporttal, hidroxil-csoporttal, 1— 3 szénatomos alkiltio-csoporttal, ciano-csoporttal 5 vagy egy vagy két fluor- és/vagy brómatommal szubsztituált fenil-csoport, továbbá 3—7 szénatomos cikloalkil-csoport, naftil-csoport, imidazolil-csoport, tiazolil-csoport, piridil-csoport vagy 1—5 szénatomos alkil-szubsztituált piridil-csoport —, 1° azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet — ahol R1 jelentése a fenti — egy (III) általános képletű vegyülettel — ahol Z hidroxil-csoportot, halogénatomot vagy R3—-COO-csoportot jelent, és R 3 az R 15 csoport jelentésénél felsorolt csoportokat jelenti a cianofenil-csoport kivételével — reagáltatunk, majd kívánt esetben az R helyén brómfenil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet réz{I)-cianiddal a megfelelő, R helyén cianofenil-csoportot tartalmazó vegyületté 20 alakítjuk, és/vagy kívánt esetben egy (I) általános képletű szabad bázist kvatemer sóvá alakítunk. (Elsőbbsége: 1972. június 14.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 2-<2-fluor-fenil)-oxazolo[4,5-6]piridin előállítása- 25 ra, azzal jellemezve, hogy 2-amino-3-hidroxi-piridint 2-fluor-benzoesawal reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1972. június 14.) 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 2-(2,5-4ifluor-fenil)-oxazolo[4,5-&]piridin előállítására, 30 azzal jellemezve, hogy 2-amino-3-hidroxi-piridint 2,5--difluor-benzoesawal reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1972. június 14.) 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 2-(2,6-dinuor-fenil)-oxazolo[4,5-Äj*piridin előállítására, azzal jellemezve, hogy 2-amino-3-hidroxi-piridint 2,6--difiuor-benzoesawal reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1972. június 14.) 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 2-(2-ciano-fenil)-oxazolo[4,5-6jpiridin előállítására, azzal jellemezve, hogy 2-ammc~3-hidroxi-piridint 2--bróm-benzoesawal, 2-bróm-benzoesavanhidriddel vagy 2-bróm-benzoesavhalogeniddel reagáltatunk, és a kapott vegyületet réz(I)-cianiddal kezeljük. (Elsőbbsége-1972. június 14.) 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése elsősorban gyulladásgátló, lázcsillapító és/vagy fájdalomcsillapító hatással rendelkező gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű vegyületet — ahol R és R1 jelentése az 1. igénypontban megadott vagy annak egy savaddíciós vagy kvatemer sóját a gyógyszergyártásban alkalmazható hordozó-, hígító- és/vagy segédanyagok felhasználásával ismert módon gyógyászati készítménnyé alakítunk. (Elsőbbsége: 1973. június 12.) 8. A 2. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése elsősorban gyulladásgátló, lázcsillapító és/vagy fájdalomcsillapító hatással rendelkező gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű vegyületet — ahol R és R1 jelentése az 1. igénypontban megadott — vagy annak egy kvatemer sóját a gyógyszergyártásban alkalmazható hordozó-, hígító- és/vagy segédanyagok felhasználásával ismert módon gyógyászati készítménnyé alakítunk. (Elsőbbsége: 1972. június 14.) 1 lap, 4 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 76.2767.68-42 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkő István igazgató
