166451. lajstromszámú szabadalom • Eljárás triazol-származékok előállítására
15 166451 16 Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az I általános képletű vegyületek előállítására — ahol Rx hidrogénatomot, rövidszénláncú alkil-, alkenil- vagy alkinilcsoportot, rövidszénláncú alkanoilcsoportot, benzolszulfonil- vagy di-(rövidszénláncú)-alkil-karbamoilcsoportot jelent, R3 fenil-, (rövidszénláncú)-alkil-fenil-, halogénatommal szubsztituált fenilcsoportot, piridil-, mono- vagy di-(rövidszénláncú)-alkil-piridilcsoportot képvisel és R5 jelentése piridil-, mono- vagy di-(rövidszénláncú)-alkil-piridil-csoport, azzal a feltétellel, hogy ha Rx hidrogénatomot jelent és R3 fenil- vagy szubsztituálatlan piridilcsoportot képvisel, R5 jelentése a szubsztituálatlan piridilcsoporttól eltérő —, azzal jellemezve, hogy valamely V általános képletű vegyületet — ahol Rx és R 3 a fenti jelentésű — egy VI általános képletű vegyülettel — ahol Rs a fenti jelentésű és W rövidszénláncú alkilcsoportot jelent — reagáltatunk, majd a keletkező II általános képletű közbenső terméket — e képletben Kv R 3 és R 5 a fenti jelentésű — körülbelül 100—300 °C hőmérsékleten tartjuk, és ha a kapott I. általános képletű vegyületben Rj hidrogénatomot jelent, a vegyületet kívánt esetben 25 alkilező-, alkenilező-, alkinilező- vagy az alkanoil-, a benzolszulfonil- és a dialkilkarbamoü-csoport kialakítására acilezőszerrel hozzuk reakcióba. (Elsőbbsége: 1973. szeptember 20.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja I általános képletű vegyületek előállítására — ahol Rx hidrogénatomot, rövidszénláncú alkilcsoportot, rövidszénláncú alkanoilcsoportot, benzolszulfonil- vagy di-(rövidszénláncú)-alkil-karbamoilcsoportot jelent, R3 fenil-, (rövidszénláncú)-alkilfenilcsoportot, piridil-, mono- vagy di-(rövidszénláncú)-alkilpiridilcsoportot képvisel és R5 jelentése piridil-, mono- vagy di-(rövidszénláncú)-alkil-piridilcsoport, azzal a feltétellel, hogy ha Rx hidrogénatomot jelent, és R3 fenil- vagy szubsztituálatlan piridilcsoportot képvisel, R5 jelentése a szubsztituálatlan piridilcsoporttól eltérő-, azzal jellemezve, hogy valamely V általános képletű vegyületet — ahol Rx és R 3 a fenti jelentésű — egy VI általános képletű vegyülettel — ahol R5 a fenti jelentésű és W rövidszénláncú alkilcsoportot jelent — reagáltatunk, majd a keletkező II általános képletű közbenső terméket — e képletben Rlt R 3 és R 5 a jelen 5 igénypont szerinti — körülbelül 100—300 °C hőmérsékleten tartjuk, és ha a kapott I. általános képletű vegyületben Rx hidrogénatomot jelent, a vegyület kívánt esetben alkilező- vagy az alkanoil-, a benzolszulfonil- és a dialkilkarbamoilcsoport kialakítására acilezőszerrel 10 hozzuk reakcióba. (Elsőbbsége: 1972. március 16.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítás módja, azzal jellemezve, hogy olyan V és VI általános képletű kiindulási anyagokat alkalmazunk, ahol R3 mono-(rövidszénláncú)-alkilpiridil- vagy di-(rövidszén-15 láncú)-alkil piridilcsoportot jelent, R5 piridil- vagy mono-(rövidszénláncú)-alkilpiridilcsoportot képvisel, és W jelentése az 1. igénypont szerinti. (Elsőbbsége: 1972. március 16.) 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, 20 azzal jellemezve, hogy olyan V és VI általános képletű kiindulási anyagokat alkalmazunk, ahol R3 2-metil-4--piridilcsoportot, R5 4-piridilcsoportot jelent, és W jelentése az 1. igénypont szerinti. (Elsőbbsége: 9172. március 16.) 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan V és VI általános képletű kiindulási anyagokat alkalmazunk, ahol R3 és R5 2-metil-4-piridilcsoportot jelent, és W jelentése is 1. igénypont szerinti. (Elsőbbsége: 1972. március 16.) 30 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan V és VI általános képletű kiindulási anyagokat alkalmazunk, ahol R3 2,6--dimetil-4-piridilcsoportot, R5 4-piridilcsoportot jelent, és W jelentése az 1. igénypont szerinti. (Elsőbbsége: 35 1972. március 16.) 7. Az 1—6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy egy kapott I általános képletű vegyületet — ahol Rx, R 3 és R 5 az 1. igénypontban 40 megadott jelentésű — a gyógyszerkészítésben szokásos módon, önmagában vagy egyéb hasonló hatású készítménnyel kombinálva a szokásos hordozó- és/vagy egyéb segédanyagokkal gyógyászati készítménnyé elkészítünk. (Elsőbbsége: 1972. március 16.) 2 lap képletrajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 8 76.2767.66-42 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkő István igazgató
