166403. lajstromszámú szabadalom • Eljárás béta-acilamido-3-halogénmetil-CEF- 3-AM-4-karbonsavak és származékaik előállítására
49 166403 50 + 85 C° közötti hőmérsékleten végezzük. (Elsőbbsége: 1969. «ugusztus 26.) 23. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a brómozást N-brómszukcinimiddel vagy egy l,3-dibróm-5,5-di-(rövidszénláncú)-alkil-hidantoinnal, az iniciálást ultraibolya besugárzással végezzük, és a reakciót — 20 és +10 C° közötti hőmérsékleten hajtjuk végre. (Elsőbbsége: 1970. augusztus 6.) 24. Az 1—23. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a brómozást legfeljebb 5 térfogat% víz vagy egy gyenge bázisból készített vizes oldat vagy szuszpenzió jelenlétében végezzük. (Elsőbbsége: 1970. augusztus 6.) 25. A 24. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy gyenge bázisként nátriumacetátot, nátriumhidrogénkarbonátot, nátriumkarbonátot vagy kalciumkarbonátot használunk. (Elsőbbsége: 1970. augusztus 6.) 26. A 24. vagy 25. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a gyenge bázis vizes oldatának pH-ját 7 és 11 közé állítjuk be. (Elsőbbsége: 1970. augusztus 6.) 27. Az 1—-26. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási vegyületként olyan (I) általános képletű vegyületet használunk, amelyben az R1 acilamido-szubsztituens acil-része (i) egy Ru C g H 2g CO- képletű csoport, ahol R u karbociklusos vagy egy vagy több kénatomot tartalmazó aromás csoportot, továbbá cikloalkil-, szubsztituált aril-, szubsztituált cikloalkil-, ciklohexadienil-, vagy egy nem-aromás csoportot, és g nulla és 4 közötti egész számot jelent, vagy (ii) egy CjH2 j +1 CO- képletű csoport, ahol j 1 és 7 közötti egész számot jelent, vagy (iii) egy Ck H 2k _ 1 CO- képletű csoport, ahol k 2 és 7 közötti egész számot jelent, vagy Rv I (iv) egy R'—A—C—CO- képletű csoport, ahol R' je-1 Rw lentése az Ru jelentésében megadottakkal azonos vagy benzil-csoport, Rv és R w lehet azonos vagy eltérő és hidrogénatomot, fenil-, benzil-, fenetilvagy rövidszénláncú alkil-csoportot jelent és A jelentése oxigén- vagy kénatom, vagy (v)egy R'Z(CH2 ) m CO- képletű csoport, ahol R. jelentése a fenti, Z oxigénatomot vagy kénatomot jelent, és m 2 és 5 közötti egész szám, vagy (vi) egy R.—CH—CO- képletű csoport, ahol Ru je-I • X lentése a fenti és X amino- vagy szubsztituált amino-csoportot, előnyösen acilamido-csoportot vagy egy, a 7-oldallánc a-aminoacilamido-csoportja és egy aldehid vagy keton, előnyösen aceton, metiletilketon vagy acetil-ecetsav-etilészter reakciója útján előállított csoportot, továbbá hidroxil-, karboxil-, észterezett karboxil-, triazolil-, tetrazolil- vagy ciano-csoportot, halogénatomot, aciloxi-, előnyösen formiloxi- vagy rövidszénláncú alkanoiloxi-csoportot vagy észterezett hidroxil-csoportot jelent, vagy Rx I (vii) egy Ry—C— CO- képletű csoport, ahol Rx, R z I 5 Rz lehet azonos vagy eltérő, és rövidszénláncú alkil-, fenil- vagy szubsztituált fenil-csoportot, azonkívül Rx hidrogénatomot jelent, vagy Y 10 || (viii) egy R.—NH—C- képletű csoport, ahol Rs jelentése az Ru jelentésében megadottakon felül hidrogénatom, rövidszénláncú alkil-csoport vagy halogénnel helyettesített rövidszénláncú alkil-15 -csoport, és Y oxigén- vagy kénatomot jelent, vagy CH2 / \ (ix) egy (CH2 ) n C—CO- képletű csoport, ahol \ /l 20 CH2 X X jelentése a fenti és n 1 és 4 közötti egész szám, vagy (x) egy aminoacil-csoport, előnyösen egy RiCH(NH2 )—(CH 2 ) p —CO- képletű csoport, ahol 25 p 1 és 10 közötti egész szám és Rq hidrogénatomot vagy alkil-, aralkil- vagy karboxil-csoportot vagy az Rp szubsztituens jelentésében definiált bármely csoportot jelent, vagy egy NH2 —C q H 2q — Ar (CH2) r CO- képletű csoport, ahol r 0 vagy egy 1 30 és 10 közötti egész szám, q 0, 1 vagy 2, és Ar jelentése arilén-, előnyösen p-fenilén- vagy 1,4-naftilén-csoport, vagy (xi) egy Rq — CO—CO- képletű szubsztituált glioxilil-csoport, ahol Rq alifás, aralifás, aromás vagy he-35 terociklusos csoportot, előnyösen tienil-, fenil-, mono-, di- vagy triszubsztrituált fenil-csoportot, ahol a szubsztituensek halogénatomok vagy metoxi-, metil- vagy amino-csoportok, vagy a fenil-csoporthoz kondenzált benzol-gyűrű, jelent, vagy 40 (xii) adott esetben halogénatommal, előnyösen klóratommal helyettesített formil-csoport, vagy (xiii) egy szénhidrogénoxikarbonil- vagy olyan szubsztituált szénhidrogénoxikarbonil-csoport, ahol a 7-amino-csoport egy uretán részét képezi, előnyö-45 nyösen rövidszénláncú alkoxikarbonil-, halogénnel szubsztituált rövidszénláncú alkoxikarbonil-, aralkoxikarbonil- vagy cikloalkoxikarbonil-csoport, és R2 jelentése az 1. igénypont szerinti. (Elsőbbsége: 1970. augusztus 6.) 50 28. A 27. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (I) általános képletű vegyületet használunk, ahol az R1 szubsztituens fenilacetamido- vagy fenoxiacetamido-csoport, és R2 jelentése az 1. igénypont szerinti. 55 (Elsőbbsége: 1969 augusztus 26.) 29. A 27. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (I) általános vegyületet használunk, ahol az R1 szubsztituens formamido-csoport, és R2 jelentése az 1. 60 igénypont szerinti. (Elsőbbsége: 1970. január 23.) 30. Az 1—29. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (I) általános képletű vegyületet használunk, ahol R1 jelentése a 28. igénypont szerinti, 65 és amelynek —COOR2 csoportja 2,2,2-triklóretoxikar-25
