166348. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új imidazolidin-származékok és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
166348 9 10 A tabletta összetétele: 2,9-dimetil-l,2,3,13b-tetrahidro-9H-imidazo-[3,4-d]dibenzo[b,f][l,4] diazepin laktóz 10,0 mg 60,8 mg polivinilpirrolidon 1,6 mg Macrogol 6000 Primojel magnéziumsztearát 3,2 mg 4,0 mg 0,4 mg 80,0 mg A bevonat összetétele: hidroxipropil-metil-cellulóz kb. 2,1 mg etilcellulóz kb. 0,6 mg talkum kb. 0,3 mg Macrogol 6000 kb. 0,9 mg szorbitánlaurát kb. 0,02mg 13. példa Injekció készítése Az alábbi anyagok összekeverésével injekcióként használható szuszpenziót készítünk. 2,9-dimetil-l,2,3,13b-tetrahidro-9H-imidazo[3,4-d]dibenzo[b,f][l,4]diazepin 5,0 mg Polysorbate 80 (polioxietilén-szorbitán-mono oleát) 1,0 mg nátrium-karboximetilcellulóz 5,0 mg nátriumklorid 8,0 mg benzilalkohol 10,0 mg víz 1,0 ml Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az (I) általános képletű, biológiai hatással rendelkező vegyületek, továbbá gyógyászatilag alkalmazható savaddíciós sóik és kvaterner ammóniumsóik előállítására acetátjaik vagy optikai izomerjeik alakjában, amely képletben X oxigénatomot vagy kénatomot vagy =NR 4 általános képletű csoportot jelent, amely utóbbi képletben R4 1—6 szénatomos alkilcsoportot jelent, R1 és R 2 hidrogénatomot, halogénatomot, hidroxilcsoportot, 1—6 szénatomos alkilcsoportot vagy alkoxicsoportot vagy trifluormetilcsoporttot ]elent enek, R3 hidrogénatomot, 1—6 szénatomos alkilcsoportot vagy 7—10 szénatomos fenilalkilcsoportot jelent, azzal jellemezve, hogy egy(II) általános képletű vegyületet vagy savaddíciós sóját — amely képletben Rv R 2 , R 3 és X jelentése megegyezik a fent megadottakkal — egy (III) általános képletű vegyülettel kondenzáljuk — amely képletben Y két hidrogénatomot, egy kénatomot vagy oxigénatomot jelent, Zx és Z 2 külön-külön két azonos vagy különböző csoportot, éspedig szabad, éterezett vagy észterezett hidroxil-csoportot, halogénatomot vagy helyettesítetlen vagy helyettesített amino-csoportot vagy együtt kénatomot 5 jelent —, majd ha Y oxigénatomot vagy kénatomot jelent, a kapott (IV) általános képletű terméket — amely képletben Rv R 2 , R 3 , X és Y jelentése megegyezik a fent megadottakkal —• redukáljuk és a kapott (I) általános képletű vegyületet adott esetben rezolváljuk és/vagy kva-10 terner ammóniumsóvá vagy savaddíciós sóvá alakítjuk át (Elsőbbsége: 1973. március 6.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan (I) általános képletű vegyületek, továbbá gyógyászatilag alkalmazható sóik és kvaterner ammónium-15 sóik előállítására, ahol X oxigénatomot vagy kénatomot vagy =NR 4 általános képletű csoportot jelent, amely utóbbi képletben R4 1—6 szénatomos alkilcsoportot jelent, Rx és R 2 hidrogénatomot, halogénatomot, hidroxil-20 csoportot, 1—6 szénatomos alkilcsoportot vagy alkoxicsoportot vagy trifluormetilcsoportot jelentenek, R3 hidrogénatomot, 1—6 szénatomos alkilcsoportot jelent, azzal jellemezve, hogy egy (II) általános képletű vegyüle-25 tet vagy savaddíciós sóját — amely képletben Rx, R 2 , R 3 és X jelentése megegyezik a fent megadottakkal — egy (III) általános képletű vegyülettel kondenzáljuk — amely képletben Y két hidrogénatomot, egy kénatomot vagy oxigén-30 atomot jelent, Zx és Z 2 külön-külön két azonos vagy különböző csoportot, éspedig szabad, éterezett vagy észterezett hidroxilcsoportot, halogénatomot vagy helyettesítetlen vagy helyettesített amino-csoportot vagy együtt kén-35 atomot jelent —, majd Íja Y oxigénatomot vagy kénatomot jelent, a kapott (IV) általános képletű terméket — amely képletben Rv R 2 , R 3 , X és Y jelentése megegyezik a fent megadottakkal 5 redukáljuk és a kapott (I) általános képletű vegyületet adott esetben rezolváljuk és/ 40 vagy kvaterner ammóniumsóvá vagy savaddíciós sóvá alakítjuk át. (Elsőbbsége: 1972. március 7.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy (III) általános képletű vegyületként egy metilénhalogenidet vagy vizes formaldehid-45 oldatot alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1972. március 7.) 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy (III) általános képletű vegyületként foszgént, egy halogénhangyasavésztert vagy széndiszulfidot alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1972. már-50 cius 7.) 5. Az 1—4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése antidepresszáns hatású gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy a kapott (I) általános képletű vegyületet, ahol Rx, R2 , R 3 és 55 X jelentése az 1. igénypont szerinti, a gyógyszerkészítésben szokásos töltőanyagokkal, hígítószerekkel és adott esetben egyéb segédanyagokkal összekeverve gyógyszerré alakítjuk. (Elsőbbsége: 1972. március 7.) 1 rajz, 10 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 76.2746.66-42 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkő István igazgató
