166307. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a kénatomon heterociklusos csoporttal helyettesített 3-tiometil-CEF-3-EM-4-karbonsav származékok előállítására

166307 35 36 —OH vagy —NH

2 csoportok R jelentésének megfelelően védve vannak — valamely HSR1 általános képletű vegyülettel — ahol R1

jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — reagáltatunk, majd az adott esetben jelenlevő védőcsoportokat savval vagy bázissal való kezelés útján eltávolítjuk, vagy b) valamely (III) általános képletű vegyület — ahol M és R1 jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — aminocsoportját egy A—CH—COOH Y általános képletű vegyülettel — «hol A és Y jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — vagy ennek aktivált számtaíélcával, előnyösen halogenidjével acilezzük, mimellett az esetleg jelenlevő egyéb szabad —NH2

vagy —OH csoportokat R jelentésének megfelelően megvédjük, azután a kapott termékben jelenlevő védőcsoportokat savval vagy bázissal való kezelés útján eltávolítjuk. (Elsőbbsége: 1970. december 17.) 2. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy A helyén egy (la) általános képletű csoportot tartalmazó és Y helyén hidroxilrcsoportot, M helyén pedig hidrogénatomot tartalmazó (II) általános képletű 3-acetoximetil-cef-3-em-4-karbonsav-származékot alkalmazunk kiindulóanyagként es ezt oly HSR1 általános képletű vegyülettel reagáltatjuk, amely R1

helyén tiadiazoiil- vagy tetrazolU-csoportot vagy ezek valamely alkil-származékát tartalmazza. (Elsőbbsége: 1970. december 17.) 3. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja 7-mamSeiamido-3-(5-metil-l,3,4-oxa-diazol-2-ilTtiometil)-cef-3-em-4-karbonsavelőáliítására, azzal jellemezve, hogy 7-mandelam«to-cef-3-em-4-karbonsavat 2^merkapto-5-metil-1,3,4-oxadiazollal reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1970. december 17.) 4. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja 7-mandelamido-3-(4-metil-l,2,4--triazol-M-tJömetil)-cef-3-em-4-karboasav előállítására azzal jellemezve, hogy 7-mandelaHiidö-cef-3-em-44íarbonsavat 3-mefkapto-4-metil-l,2,4-triaz©llal reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1970. december 17.) 5. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítása módja 7-maöddtamido-3-(4-etil-l^,4-triazol-3^tiometl)-cef-3-em-4-karbonsav előállítására, azzal jellemezve, hogy 7-mai«ídatnido-cef-3-«m-44iarbonsavat 3-:merkapto-4^til-l,2,4-triazoMaLi<eagáltatunk. (Elsőbbség: 1971. decraaber 16.) •6. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítás! módja 7-maii<ielaiiiidor3-(4-metii-5-itriftuor-metilr 1,2,4-triazol-3-a-ttometil)-i»f-3-«m-4-karbonsav előálMtására, azzal jellemezve, hogy 7-fl*andelamido-cef-3-em-4-karbonsavat 3-merkapto-4-metil-5-trifIuormetä-l,2,4-triazollal reagáltatunk. (Elsőbbség: 1971. december 16.) 7. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítás! médja 7-roandelamido-3-(5-metil-l,2,4-triazoí-3-il-tiometil)-cef-3-em4-karbonsav előállítására, azzal jellemezve, hegy 7-€nandelamido-cef-3-em-4--karbonsavat 3-merkapto-5-metil-l,2,4-triazollal reagáltatunk. (Elsőbbség: 1970. december 17.) 8. Ae 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítása módja 7-mandetemido-3-(4,5-dime.til-l,2,4--triazol-3-il-tiometil)-cef-3-em-4-karbonsav előállítására, azzal jellemezve, hogy 7-mandelamido-oef-3-em-4--karbonsavat 3-merkapto-4,5-dunetÜ-l^,4-triazollal reagáltatunk. (Elsőbbség: 1970. december 17.) 5 9. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja 7-mandelamido-3-(4-pirimidkiil-tiometil)-cef-3-em-4-karbonsav előállítására, azzal jellemezve, hogy 7-mandelamido-cef-3-em-4-karbonsavat 4-merkapto-pirimidinnel reagáltatunk. (Elsőbbség: 10 1970. december 17.) 10. Az 1. igénypont aj változata szerinti eljárás foganatosítási módja 7-mandelamkio-3-(2-metil-l,2,4-triazol-3-il-tiometil)-cef-3-em-4-karborisav előállítására, azzal jellemezve, hogy 7-mándelamidorcef-3-em-4-kar-15 bonsavat 2-metil-3-merkapto-l,2,4-triazollal reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1970. december 17.) . 11. Az 1. igénypont«^ változata szerinti eljárás foganatosítási módja 7-mandelamido-3-(5-metil-l,3,4-tiadiazol-2-il-tiometil)-cef-3-em-4-karbonsav előállítására, 20 azzal jellemezve, hogy 7-mandelamido-cef-3-em-4-karbonsavat 2-merkapto-5-metü-l,3,4-tiadiazollal reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1970. december 17.) 12. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárásfoga' natosítási módja 7-mandelamido-3-(.l-metil-l,2,3,4-tetT 25 razol-5-il-tiometil)-cef-3-em-4-karbonsav előállítására, azzal jellemezve, hogy 7-mandelamidorcef-3-em-4-karbonsavat l-metil-5-merkaptOrl,2,3,4-tetrazollaL reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1970. <tec©mber 17.) 13. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foga-30 natosítási módja, azzal jellemezve, hogy oly (II) általános képletű 3-acetoximetiI-cef-3-em-4-karbonsav-származék kiindulóanyagot alkalmazunk, amelynek képletében A egy (la) általános képletű csoportot, Y aminocsoportot, M hidrogénatomot képvisel, az: (la) általá-35 nos képletű csoportban pedig X és X' jelentése meg,egyezik az 1. igénypontban adott meghatározás szerintivel. (Elsőbbsége: 1970. december 17.) 14. Az 1. igénypont aj változata vagy a 13. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 7-(2-aminofenil-40 acetamido)-3-(4-pirimidiao-tiometil)^cef-3-em-4-karT bonsav előállítására, azzal jellemezve, hogy védett aminocsoportú 7-<2-aminofenilacetamido)-cef-3-em-4-karbonsavat 4-merkapto-pirimidinnel reagáltatunk, majd á jelenlevő védőcsoportot savval eltávolítjuk. (Elsőbbség: 45 1970. december 17.) 15. Az 1. igénypont a) változata vagy a 13. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 7-<2-aminofenilacetamido)-3*(4-etil-1,2,4rtriazol-3-il-tiometil)-cef-3--etiMfckarfoonsav előállítására, azzal jellemezve, hogy 50 védett aminocsoportú 7-(2-aniio0-fetiäaceta«iJdö)-cef-3-em-4-karbonsavat 3-merkapto-4-etil-l ,2,4-triazollal reagáltatunk, azután a jelenlevő védőcsoportot savval eltávolítjuk. (Elsőbbség: 1971. február 18.) 16. Az 1. igénypont aj változata vagy a 13. igénypont 55 szerinti eljárás foganatosítási módja 7-(2^aminofenilace;tamído)-3<4,5-dimetil-l,2,4-triaziol-3-il-tiometil)-cef-3-em-4-karbonsav előállítására, azzal jellemezve, hogy védett aminocsoportú 7-(2-aminofenilacetamido)-cef-3-em-4-karbonsavat 3-merkapto-4,5-dimetiKl ,2,4-tri-60 azollal reagáltatunk, azután a jelenlevő védőcsoportot savval eltávolítjuk. (Elsőbbség: 1971. február 18.) 17. Az 1. igénypont«,! változata vagya 13. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja ?-{2-aminofenilacetamido)- 3-(4-metil-1,2,4-triazol-3-il-tiometil)-cef- 3 -65 -em-4-karbonsav előállítására, azzal jellemezve, hogy 18