166289. lajstromszámú szabadalom • Eljárás aminoketon származékokat tartalmazó injekciós oldatok előállítására
7 166289 8 SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás az (I) általános képletű, farmakológjailag hatásos aminoketon-származékok — e képletben Rí hidrogénatomot vagy 1-4 szénatomos alkilcsoportot, R2 a p-helyzetben 1-10 szénatomos alkilcsoporttal helyettesített fenilcsoportot, vagy pedig Rt és R 2 együtt egy 3—5 szénatomos alkiléncsoportot, X valamely egyvegyértékű aniont vagy valamely többvegyértékű anion egy ekvivalensét képviseli -parenterális beadásra alkalmas, stabil vizes oldatainak az előállítására, azzal jellemezve, hogy az aminoketon-származékot oly vizes közegben oldjuk, amely — adott esetben egyéb gyógyszerészeti segédanyagok mellett - az alábbi négyfajta anyag mindegyik fajtájából legalább egyfélét tartalmaz: — valamely hidrofil-jellegű nemionos felületaktív anyag, célszerűen valamely alkilénoxid-zsírsavészter vagy - olajsav-észter kondenzációs termék; — valamely monomer vagy polimer többértékű alkohol, célszerűen propilénglikol, glicerin, polietilénglikol; — valamely erős savval képezett ammónium- vagy 10 15 20 25 aminsó, célszerűen ammóniumklorid vagy piperidin-hidroklorid; - valamely 2 és 4 közötti pKa -értékű szerves sav, célszerűen aszkorbinsav vagy maleinsav; és az elkészített oldat pH-ját 3 alatti, előnyösen 2 és 2,5 közötti értékre állítjuk be. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy nemionos felületaktív anyagként etílénoxid-ricinusolaj kondenzációs terméket vagy polioxietilén-szorbitán-monoészter-származékokat alkalmazunk. 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a nemionos felületaktív anyagot és a többértékű alkoholt együttesen 25—45 mg/ml, előnyösen 30—40 mg/ml koncentrációban alkalmazzuk e vizes közegben. 4. Az 1.—3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a nemionos felületaktív anyag és a többértékű alkohol egymáshoz viszonyított mennyiségi aránya 1:2 és 14 között van. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az ammónium- vagy aminsót a hatóanyaggal ekvimolekuláris mennyiségben alkalmazzuk. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a 2-4 pK--értékű szerves savat 4-6 mg/ml koncentrációban alkalmazzuk. 1 képletoldal, 1 képlettel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 760141, OT H, B udapest
