166178. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3-[-2-(4-fenil-1-piperazinil)-etil]- indolinok előállítására
166178 melegítjük visszafolyató hűtő alatt, és a továbbiakban a 79. példa szerinti módon járunk el. Fehér kristályos terméket kapunk, amely 64—67 C°-on olvad. SZABADALMI IGÉNYPONTOK 5 1. Eljárás az (I) általános képletű vegyületek és gyógyászati szempontból elfogadható savaddiciós sóik előállítására, ahol R, hidrogén-, klór- vagy brómatomot, rövidszénláncú alkoxi-, nitro-, amino- vag' dimetilamino-csoportot, 10 R2 hidrogénatomot, rövidszénláncú alkoxi- vagy nitrocsoportot, vsgy Rt ésR2 együtt metiléndioxi-csoportot, R3 15 hidrogénatomot vagy metilcsoportot, R5 hidrogén- vagy klóratomot, metoxi-, metil- vagy trifluormetil-csoportot jelent, azzal jellemezve, hogy egy (IV) általános képletű vegyületet, ahol R2 és R 3 jelentése a fenti, R 6 hidrogén-, klór- vagy brómatomot, rövidszénláncú alkoxi-, nitro- vagy acetamido-csoportot, vagy az R2 szubsz- 20 tituenssel együtt metiléndioxi-csoportot jelent, R7 jelentése klór- vagy brómatom vagy metánszulfoniloxivagy p-toluolszulfoniloxi-csoport és Y jelentése benzofl- vagy 2—4 szénatomszámú alkanoÜ-csoport, egy (VH) általános képletű 4-fenil- piperazinnal, ahol Rs jelentése a fenti reagáltatunk, majd egy %y kapott (V) általános képletű vegyületet, ahol R2, R3, R5, Re és Y jelentése a fenti, savas vagy bázikus hidrolízisnek vetünk alá, ,agy kívánt esetben egy kapott olyan (V) általános képletű vegyületet, ahol R2, R 3 , R4, Rs és 25 Y jelentése a fenti és R6 jelentése nitro csoport, redukálunk, majd az így kapott terméket kívánt esetben N-alküezzük, majd a kapott vegyületet hidrolízisnek vetjük alá, és kívánt esetben a fenti módon kapott (I) általános képletű vegyületet gyógyászati szempontból elfogadható savaddiciós sóvá alakítjuk át. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a dezacilezési reakciót 30 közömbös szerves oldószerben, 50 C° és 140 C° közötti hőmérsékleten végezzük. 9 lap képletrajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 760019, OTH, Budapest
