166035. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 2'-fluor-bifenil-származékok előállítására

11 166035 12 Aerosil 1,0 g polivinilpirrolidon 0,1 g glicerin 25,0 g ízesítőanyag 0,1 g desztillált vízzel kiegészítve őállítás: 100ml-re A 70 C°-ra melegített vízben sorban feloldjuk a dioktilnátriumszulfoszukcinátot, a benzoesavat, a nátriumciklamátot és a polivinilpirrolidont. Ezután glicerint és Aerosilt adunk hozzá, lehűtjük szobahőmérsékletre, és bemerülő homogenizátorral a finoman porított hatóanyagot szuszpendáljuk. Végül ízesítjük, és vízzel a megadott térfogatra feltöltjük. 5 ml szuszpenzió 200 mg hatóanyagot tartalmaz. VI. példa Drazsék 100 mg l-(2'-fluor-4-bifenilil)-l-butén tartalommal 10 Egy drazsémag tartalma: hatóanyag tejcukor kukoricakeményítő polivinilpirrolidon magnéziumsztearát Előállítás: 100,0 mg 55,0 mg 42,0 mg 2,0 mg 1,0 mg 200,0 mg A tejcukorral és kukoricakeményítővel összekevert hatóanyagot 8%-os vizes polivinilpirrolidonoldattal 1,5 mm lyukbőségu szitán granuláljuk, 45 C°-on megszárítjuk, és ismét átpréseljük egy 1 mm lyukbőségu szitán. Az így kapott granulá- 40 tumot magnéziumsztearáttal össszekeverjük, és drazsémagokká préseljük. Magsúly: 200 mg. Bélyeg: 8 mm-es, domború. A kapott drazsémagokat ismert módon, főleg cukorból és talkumból álló bevonattal látjuk el, és 45 a kész drazsékat méhviasszal polírozzuk. Drazsésúly: 290 mg. VII. példa Kúpok 100 mg l-(2'-fluor-4-bifenilil)-l-butén tartalommal Egy kúp tartalma: hatóanyag kúpalapanyag Előállítás: 100,0 mg 1 600,0 mg 1 700,0 mg 50 55 60 A finoman porított hatóanyagot bemerülő homogenizátorral a megolvasztott és 40 C°-ra lehűtött kúpalapanyaghoz keverjük. A keveréket 36 C°-on enyhén hűtött formában kiontjuk. Kúpsúly: 1,7 g. 65 VIII. példa Zselatinkapszulák 100 mg l-(2'-fluor-4--bifenilil)-l-butén tartalommal Egy kapszula tartalma: Hatóanyag 100,0 mg szárított kukoricakeményítő 200,0 mg 300,0 mg Előállítás: 15 Az alkotórészeket alaposan összekeverjük, és zselatinkapszulákba töltjük. Egy kapszula tartalma 300 mg. 20 25 30 35 IX. példa Szuszpenzió 100 mg l-(2'-fluor-4-bifenilil)-1-butén tartalommal Összetétel: hatóanyag 2,0 g dioktilnátriumszulfoszukcinát 0,01 g benzoesav 0,01 g nátriumciklamát 0,2 g Veegum 0,5 g Aerosil 0,5 g polivinilpirrolidon 0,1 g glicerin 10,0 g ízesítőanyag 0,1 g desztillált vízzel kiegészítve 100,0 ml-re. Előállítás: A szükséges vízmennyiség 15%-ában feloldjuk a dioktilnátriumszulfoszukcinátot, majd a finoman porított hatóanyagot az oldatba szuszpendáljuk. A maradék vizet 80 C°-ra melegítjük, és a veegumot és az Aerosilt beleszuszpendáljuk. Ezután feloldjuk a benzoesavat, nátriumciklamátot és polivinilpirrolidont és glicerint adunk hozzá. Az oldatot szobahőmérsékletre hűtjük, ízesítjük, és hozzákeverjük a hatóanyagszuszpenzióhoz. A készítményt homogenizáljuk. 5 ml szuszpenzió 100 mg hatóanyagot tartalmaz. X. példa Tabletták 200 mg 2-(2'-fluor-4-bifenilil)-propán tartalommal Egy tabletta tartalma: hatóanyag 200,0 mg p-etoxi-acetanilid 200,0 mg tejcukor 75,0 mg kukoricakeményítő 100,0 mg polivinilpirrolidon 20,0 mg magnéziumsztearát 5,0 mg 600,0 mg 6