166023. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-helyettesített 5-fenil-7-halogén-1,3-dihidro-2H-1,4-benzodiazepin-2-ON-4-oxid származékok előállítására
9 166023 10 Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás a (II) általános képletű 1-helyettesített 5-fenil-7-halogén-1,3-dihidro-2H-l ,4-benzodiazepin-2-on-£oxid-származékok — e képletben 5 R, halogénatomot, R2 hidrogén- vagy halogénatomot, R4 1-4 szénatomos alkilcsoportot, tetrahidropiranil- vagy fenilcsoportot, A 1—4 szénatomos alkiléncsoportot, B oxigénatomot, szulfínil- vagy szulfonilesoportot képvisel — előállítására, azzal jellemezve, hogy a) B helyén oxigénatomot vagy szulfonilcsoportot tartalmazó 01) általános képletű 1-helyettesített 5-fenil-7-halogén-1,3-dihidro-2H-1,4-benzodiazepin-2-on-4-oxid-szárrnazékok előállítására valamely (IV) általános képletű 1-helyettesített 5-fenil-1,3-dihidro-2H-l,4-benzodiazepin-2-on-származékot - ahol Rlt R 2 , R4, A és B jelentése a fentivel egyező — valamely oxidálószerrel reagáltatunk, vagy b) valamely (V) általános képletű 1-helyettesítetlen 5-fenil-1,3-dihidro-2H-1,4-benzodiazepin-2--on-4-oxidot — ahol R, és R2 jelentése a fentivel egyező - valamely (VI) általános képletű alkohol — ahol A, B és R4 jelentése megegyezik a jelen igénypontban adott meghatározás szerintivel — reakcióképes észterével reagáltatunk, vagy c) B helyén szulfínil- vagy szulfonilcsoportot tartalmazó (II) általános képletű 1-helyettesített 5-fenil-7-halogén-l,3-dihidro-2H-l,4-benzodiazepin-2-on-4-oxid-származékok előállítására valamely (VII) általános képletű benzodiazepin-származékot - ahol Rí, R2 , R 4 és A jelentése a fentivel 10 15 20 25 30 35 40 egyező, m = 0 vagy 1 — valamely oxidálószerrel reagáltatunk. (Elsőbbség: 1972. július 28.) 2. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy valamely (IV) általános képletű 1-helyettesített 5-fenil-7-halogén-l,3-dihidro-2H-l,4-benzodiazepin-2-on származékot, amelynek képletében B oxigénatomot vagy szulfonilcsoportot képvisel, Rj, R2, R 4 és A jelentése pedig megegyezik az 1. igénypontban adott meghatározás szerintivel, valamely oxidálószerrel reagáltatunk. (Elsőbbség: 1971. július 30.) 3. Az 1. igénypont b) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, R4 helyén 1-4 szénatomos alkil- vagy tetrahidropiranil-csoportot tartalmazó II általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (V) általános képletű 5 - f e n il - 7 -h alogén-1,3-dihidro- 2H-1,4-benzodiazepin-2-on-4-oxidot — ahol Rí és R2 jelentése megegyezik az 1. igénypontban adott meghatározás szerintivel — valamely (VI) általános képletű alkohol — ahol A és B jelentése megegyezik az 1. igénypontban adott meghatározás szerintivel és R4 jelentése a jelen igénypont szerinti - reakcióképes észterével reagáltatunk. (Elsőbbség: 1971. október 20.) 4. Az 1. igénypont c) változata szerinti eljárás foganatosítási módja R4 helyén 1-4 szénatomos alkilcsoportot vagy fenilcsoportot tartalmazó (II) általános képletű vegyületek - amelyben Rly R 2 , A és B jelentése megegyezik az 1. igénypontban adott meghatározás szerintivel — előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (VII) általános képletű 1-helyettesített 5-fenil-7-halogén-l,3-dihidro-2H-l,4--benzodiazepín-2-on-4-oxidot - ahol Rj, R2, A és m jelentése megegyezik az 1. igénypontban adott meghatározás szerintivel, R4 pedig a jelen igénypont szerinti — valamely oxidálószerrel reagáltatunk. (Elsőbbség: 1971. október 26.) 1 lap képletrajz A kiadáséit felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 766015 - Zrínyi Nyomda
