166021. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kinazolinon-származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS 166021 fÁ| Bejelentés napja: 1973. III. 30. (SU-810) Japáni elsőbbsége: 1972. III. 31. (32966/72) Közzététel napja: 1974. VII. 27. Megjelent: 1976. IV. 30. Nemzetközi osztályozás: C 07 d 51/48 •ßfüÄMiM Bejelentés napja: 1973. III. 30. (SU-810) Japáni elsőbbsége: 1972. III. 31. (32966/72) Közzététel napja: 1974. VII. 27. Megjelent: 1976. IV. 30. ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Bejelentés napja: 1973. III. 30. (SU-810) Japáni elsőbbsége: 1972. III. 31. (32966/72) Közzététel napja: 1974. VII. 27. Megjelent: 1976. IV. 30. Feltalálók: Ishizumi Kikuo vegyész, Ikeda-shi, Mori Kazuo vegyész, Kobe, Yamamoto Michihiro vegyész, Nishinomiya-shi, Koshiba Masao vegyész, Inába Shigeho vegyész, Takarazuka-shi, Yamamoto Hisao vegyész, Nishinomiya-shi, Japán Tulajdonos: Sumitomo Chemical Company Ltd.. Osaka, Japán Eljárás kinazolinon-származékok előállítására 1 A találmány tárgya új eljárás kinazolinon-származékok előállítására. Közelebbről a találmány az I általános képletű kinazolinon-származékok — ahol Rx jelentése halogénatom, trifluormetil-, nitro vagy 5 1-4 szénatomot tartalmazó alkil-csoport, R2 hidrogén vagy halogénatomot jelent, R4 1—4 szénatomot tartalmazó alkil-, vagy cikloalkilrészében 3-6 szénatomot és alkilrészében 1-4 szénatomot tartalmazó cikloalkil-alkil-cso- 10 portot jelent — előállítására vonatkozik. Ismeretes, hogy az I általános képletű kinazolinon-származékok előállíthatók valamely II általa- 15 nos képletű o-amino-benzofenon-származékok - ahol Rí, R2 , R 3 és R4 jelentése a fenti - és például valamilyen karbamid-származék reagáltatása útján [J. Org. Chem., 27, 4424 (1962)]. A fenti eljárás azonban számos hátránnyal jár, így többek 20 között számos II általános képletű o-amino-benzofenon-származék nehezen szintetizálható, az R4 helyettesítőként például alkil-csoportot tartalmazó II általános képletű vegyületek az R 4 helyettesítőként hidrogénatomot tartalmazó II általános 25 képletű vegyületekből csak három műveleti lépésből álló eljárással állíthatók elő, a fentiekben ismertetett kondenzációs eljárás csak megemelt hőmérsékleteken foganatosítható, és az eljárást követő utókezelés igen bonyolult. 30 Ugyanakkor például az I általános képletű vegyületek előállításában kiindulási vegyületként használható, a II általános képlet alá eső 2-metil-amrno-5-klór-benzofenon csak négy lépésben állítható elő, mintegy 15%-os kitermeléssel [J. Org Chem., 27, 3781 (1962)]. Az I általános képletű vegyületek előállíthatók továbbá a II általános képletű vegyületekből cink-klorid jelenlétében NH2COOC 2 H s képletű vegyülettel végzett reagáltatás útján is [J. Org. Chem., 33, 4263 (1968)]. Ennek a kondenzációs módszernek is hátránya azonban, hogy emelt hőmérsékleten szükséges dolgozni. A találmány célja új eljárás kidolgozása az I általános képletű kinazolinon-származékok előállítására o-amino-benzofenon-származék mint kiindulási anyag helyett egyszerűen előállítható indolszármazékokból kiindulva. A találmány további célja az I általános képletű kinazolinon-származékok előállítására olyan új eljárás kidolgozása, amely enyhe reakciókörülmények között foganatosítható, és amellyel a kiindulási anyagként o-amino-benzofenon-származékokat alkalmazó eljárás számos hátránya kiküszöbölhető. A találmány további céljai és előnyei a leírásból szakember számára érthetőek. A fentiek alapján a találmány tárgya eljárás az I általános képletű kinazolinon-származékok — ahol 166021
