166010. lajstromszámú szabadalom • Peszticid készítmények és eljárás a hatóanyagok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1972. VII. 27. (SE-1636) Angliai elsőbbsége: 1971. VII. 27. (35214/71) Közzététel napja: 1974. VII. 27. Megjelent: 1976. IV. 30. 166010 Nemzetközi osztályozás: A 01 n 9/36, C 07 f 9/02, C 07 d 105/02 Mr I Feltalálók: Barker Michael Derek vegyész, Maidstone/Kent, Wood lack vegyész, Sittingbourne, Kent, Binnie Edward Norman vegyész, Faversham, Kent, Anglia Tulajdonos: Shell Internationale Research Maatschappij N. V., Hága, Hollandia Pesz tieid készítmények és eljárás a hatóanyagok előállítására 1 A találmány kártevőirtó, főként inszekticid és akaricid tulajdonságokkal rendelkező új 3-helyzetben foszforilezett 1,2,4-tiadiazol-származékokat tartalmazó készítményekre vonatkozik. A találmány tárgyát képező készítmények hatóanyaga a 3-helyzetben foszforilezett 1,2,4-tiadiazol-származékok az I általános képlettel jellemezhetők -ahol Rx szubsztituens alkü-csoport, R 2 szubsztituens alkil-, alkoxi- vagy dialkilamino-csoport, R3 fenil-csoport, amely adott esetben halogénatommal nitro-, alkil-, vagy alkoxi-csoporttal van helyettesítve. Az előnyösnek tartott I általános képletű vegyületekben Rt szubsztituens 1—6 szénatomos alkilcsoport pl. metil-, etil-, izopropü- vagy butil-csoport, R2 szubsztituens legfeljebb 6 szénatomos alkil-, alkoxi-vagy dialkilamino-csoport, pl. etil-, metoxi-, etoxi- vagy dimetilamino-csoport, R3 szubsztituens fenil-csoport, amely adott esetben klór-atommal, nitro-csoporttal vagy valamely 1—6 szénatomos alkil- vagy alkoxi-csoporttal, pl. metilvagy metoxi-csoporttal van helyettesítve. Különösen előnyösnek tartjuk a 3-(dimetoxi-foszfino-tioiloxi)-5-fenil-1,2,4-tiadizolt. Az I általános képletű 3-helyzetben foszforilezett 1,2,4-tiadiazol-származékok előállítása azzal jellemezhető, hogy valamely II általános képletű 3-hidroxi-l,2,4-tiadiazol-származék egy sóját, különösen alkálifém-sóját, mint nátrium- vagy a kálium-sóját valamely III általános képletű halogénezett vegyülettel — ahol Hal szubsztituens halogén-atom, különösen klór-atom— reagáltatjuk. Ezt a reakciót célszerűen egy poláros oldószerben, pl. ketonban mint acetonban vagy metil-izobutil-5 ketonban vagy egy szubsztituált amidban, mint dimetilformamidban kivitelezzük. A találmány szerinti I általános képletű vegyületek széles spektrumon belül hatást fejtenek ki rovar és pókféle kártevők ellen, ugyanakkor em-10 lősökkel szemben viszonylag alacsony toxicitásuk van. A találmány oltalmi körébe tartozik tehát olyan kártevőirtó készítmények, amelyek egy vivőanyagon és/vagy felületaktív szeren kívül hatóanyagként legalább egy találmány szerinti I álta-15 lános képletű 3-helyzetben foszforilezett 1,2,4-tiadiazolt tartalmaznak. Az így előállított készítmények a helyszínen alkalmazhatók rovarok és/vagy pókféle kártevők kipusztítására, amikor a kívánt helyre a kártevők kipusztítására elegendő 20 mennyiségben 3-helyzetben foszforilezett 1,2,4-tiadiazol-származékot vagy ilyen vegyületet tartalmazó készítményt juttatunk. A találmány szempontjából vivőanyagnak tekintjük azokat a szilárd vagy folyékony anyagokat, 25 amelyek szervetlen vagy szerves jellegűek, szintetikus vagy természetes eredetűek, továbbá, amelyek alkalmasak arra, hogy a hatóanyaggal elkeverve vagy készítménnyé átalakítva megkönnyítsék annak alkalmazását a kezelendő nö-30 vényre, magra, talajra vagy más tárgyra, ezenkívül 166010
