166005. lajstromszámú szabadalom • Eljárás (5R,8R)-8-(3-AZA-biciklo[3,2,2] nonán-3-IL-metil-)-6-metil ergolén és sóik előállítására

7 166005 8 Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az I képletű (5R,8R)-8-(3-aza-biciklo[3,2,2]nonán-3-il-metil)-6-metil-ergolén és farma- 5 kológiailag elfogadható savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy a) a II képletű vegyületet iners oldószerben vagy oldószerelegyben egy komplex fémhidriddel, elő- 10 nyösen valamely alumíniumhidriddel vagy diboránnal redukáljuk, vagy b)egy V általános képletű vegyületet — ebben a 15 képletben Z O-tozil- vagy O-mezil-csoportot vagy klór- vagy brómatomot jelent - alkalmas oldószerben a IV képletű vegyülettel reagáltatunk, és az a) vagy b) eljárásváltozat szerint kapott I képletű vegyületet adott esetben savaddíciós sójává 20 alakítjuk. 2. Az 1. igénypont a) eljárásváltozatának foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a redukciót lítiumalumíniumhidriddel 0 és 80 C° között hajtjuk végre. 3. Az 1. igénypont a) eljárásváltozatának foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy oldószerként egy ciklusos vagy nyíltláncú étert, előnyösen tetrahidrofuránt, dioxánt, dietilétert vagy 2,2'-dimetoxi-dietilétert használunk. 4. Az 1. igénypont b) eljárásváltozatának foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy V általános képletű kiindulási vegyületként 6-metil-8/3-(meziloxi-metil)-ergolént használunk. 5. Az 1. igénypont b) eljárásváltozatának foganatositási módja, azzal jellemezve, hogy oldószerként dimetilformamidot vagy hexametüfoszforsavtriamidot használunk. 6. Az 1. igénypont b) eljárásváltozatának foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót 60 és 120 C° között, előnyösen 60Cc

-on hajtjuk végre. 2 lap 7 képlettel A kiadáséit felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 4 766013 - Zrínyi Nyomda