165992. lajstromszámú szabadalom • Eljárás izotiazol-származékok előállítására

165992 10 Alkalmazott penészféleség Penicillium Asper- ChaetogiÜus mium . _.. flavus globusum ~queforti Fungisztatikus küszöb Fungicid küszöb 5-10 10-25 5-10 100-250 500-750 100-250 10 15 Az eredmények azt mutatják, hogy a B vegyület az alkalmazott törzsekkel szemben kedvező fungisztatikus és fungicid hatást mutat. 2. Antibakteriális hatás vizsgálata Bacillus subtilisszel, papírpépet tartalmazó szuszpenzióban Megfelelő számú, egyenként 9,8 liter, 0,5% papírpépet tartalmazó vizes szuszpenziót ké- 2C szítunk. Minden egyes sarzsot 9 órás Bacillus subtilis tenyészettel fertőzünk. A szuszpenziót 35 C°-on 15 óra hosszat inkubáljuk, majd csíraszámlálást végzünk. A műveletet a vizsgált hatóanyag jelenlétében 25 is megismételjük. A hatóanyagot 10, 5, 2,5 és 1,25 ppm koncentrációban alkalmazzuk. 1, 3 és 5 órával a kezelés után a csíraszámlálást megismételjük. A csíraszámlálást Mac Grady módszerével, - folyékony közegben végezzük. [POCHON és TARDIEUX: Technique d'analyse en microbiologic du sol -(1954)] A kezdeti csíraszámot, valamint a kezeletlen kontroll szuszpenzió csíraszámát figyelembe véve állapítjuk meg a vizsgált hatóanyag antibakteriális hatását és ezt %-ban fejezzük ki. A hatásszázalék értékét az alábbi táblázat tünteti fel. Koncentráció ppm-ben idő a kezelés után 10 lóra 3 óra 5 óra 30 82,2 5 2,5 1,25 96,4 0 0 86 0 95,8 92,9 0 Az eredmények azt mutatják, hogy 5 ppm dózisérték felett a B vegyület a Bacillus subtilisszel szemben kedvező antibaktériális hatással rendelkezik. Farmakológiai vizsgálatok 1. Folyékony táptalajban, in vitro végzett antibaktériális és fungicid hatás vizsgálat Az I táblázat tünteti fel a különböző baktériumtörzsekkel szemben 24 és 48 óra elteltével mutatott minimális inhibitor koncentrációt (M. I. C). A minimális inhibitor koncentráció értékét Candida albicans törzzsel is ellenőriztük. Az eredményeket az 1. táblázat mutatja be. I. Táblázat M. I. C. Mg/' cm3

-ben 2. példa szerinti vegyület 3. példa szerinti vegyület Gram + 24 óra 48 óra 24 óra 48 óra Staphylococcus aureus Streptococcus hemolyticus 2 2 2 5 5 40 10 100 Bacillus subtilis 2 5 2 2 Gram -Escherichia coli 100 100 40 40 Escherichia coli (klinikai eredetű) 200 200 20 20 Klebsiella pneumoniae Salmonella typhimurium Proteus mirabilis 200 200 20 20 40 40 40 40 >200 >200 40 40 20 20 20 20 Candida albicans 10 10 5