165986. lajstromszámú szabadalom • Eljárás gyógyászatilag hatásos, új leurozin származéok és sóik előállítására

9 í65986 10 5. példa A 4. példa szerint liofilizált ampullákat készítünk az alábbi összetétellel: N-formil-leurozin-szulfát laktóz hmg 50 mg 6. példa A 4. példa szerint liofilizált ampullákat készítünk az alábbi összetétellel: N-dezmetil-leurozin-szulfát laktóz 10 mg 50 mg 10 15 Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás gyógyászatilag hatásos, (I) általános képletű, új leurozin-származékok és savaddíciós sóik előállítására - e képletben R hidrogénatomot vagy formilcsoportot jelent -azzal jellemezve, hogy a leurozint vagy valamely savaddíciós sóját előnyösen krómsavval vagy valamely sójával oxidáljuk, majd az így kapott I általános képletű termékek — e képletben R jelentése a fenti - keverékét a) szétválasztjuk, és az olyan I általános képletű terméket, ahol R hidrogénatomot jelent, kívánt esetben valamely formilezőszerrel, előnyösen hangyasawal reagáltatjuk, vagy b) valamely formilezőszerrel, előnyösen hangyasavval reagáltatjuk, és adott esetben tisztítás után a termékeket kinyerjük és kívánt esetben a bázisokat savaddíciós sókká alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítása módja, azzal jellemezve, hogy az oxidációt oldószerben, célszerűen ecetsavanhidrides közegben végezzük. 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az oxidációt alacsony hőmérsékleten, előnyösen —30 C° alatt végezzük. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a formilezést ecetsavanhidrid jelenlétében végezzük. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a keverék szétválasztását kromatográfiás úton végezzük. 6. Az 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási 20 módja, azzal jellemezve, hogy a szétválasztást oszlopkromatográfiás módszerrel, célszerűen alumíniumoxid-adszorbensen végezzük. 25 30 35 40 7. Az 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a kromatografálásnál az eluálást benzollal kezdjük, benzol-kloroform különböző arányú elegyeivel folytatjuk, végül kloroformmal fejezzük be. 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a kinyert terméket vagy termékeket savaddíciós sóvá alakítjuk. 9. Az 1-9. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése hatóanyagként egy I általános képletű vegyületet - ebben a képletben R az 1. igénypontban megadott jelentésű- vagy valamely savaddíciós sóját tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására azzal jellemezve, hogy a hatóanyagot a gyógyszerkészítményekben szokásos hordozó-, hígító-, töltő- és/vagy egyéb segédanyagokkal ismert módon kikészítjük. 3 rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 766011 - Zrínyi Nyomda