165950. lajstromszámú szabadalom • Dohányzást helyettesítő, rágható kompozicióik és eljárás azok előállítására

165950 29 30 helyettesítő kompozíció fogyasztása során nagyobb a dohányzásra emlékeztető érzés, ugyanis savas körülmények között a nikotin H+

=^= nikotin-bázis + H egyensúly a baloldal felé tolódik el, így a nikotin abszorpciójának mértéke a rágás helyén tovább csökken, és a felszabadult nikotin egy része elérheti a szájüreg egyéb részeit, beleértve a torkot is. Előnyösnek találtuk, ha a környezet pH-értéke a rágás helyén 7-nél kisebb, célszerűen 5 és 4 közötti érték. Ezt úgy biztosíthatjuk, hogy a kompozícióhoz gyógyászatilag alkalmazható, savas kémhatású anyagot keverünk. A találmány egyik előnyös megvalósítási módja szerint a kezdetben hidrogén-formájú kationcserélő gyantát csak részben telítjük nikotinnal vagy hasonló alkaloiddal, és így használjuk fel a dohányzást helyettesítő kompozíciók előállításához. Az ilyen típusú kompozíciók rágása során hidrogénionok szabadulnak fel a kationcserélő gyantából, és a rágás helyén csökkentik a nyál pH-értékét, így a sav-bázis egyensúlyt a kívánt irányba tolják el. Eljárhatunk úgy is, hogy nikotinnal vagy más alkaloiddal teljesen telített kationcserélő gyanta és szabad, savformájú kationcserélő gyanta elegyét, nikotinnal teljesen telített kationcserélő gyanta és gyógyászatilag alkalmazható szervetlen vagy szerves sav elegyét, vagy nikotinnal teljesen telített kationcserélő gyanta, gyógyászatilag alkalmazható szerves vagy szervetlen só és savformájú kationcserélő gyanta elegyét használjuk fel a készítmény előállításához. A fenti esetekben a gyógyászatilag alkalmazható sav mennyisége 1 mól alkaloid-bázisra számítva kb. 1,5—10 ekvivalens között változhat, előnyösen kb. 1,5—6 ekvivalens, célszerűen kb. 2-4 ekvivalens lehet. Ha ezeket az értékeket semleges alkaloid-sóra vonatkoztatva adjuk meg, a készítmények 1 mól semleges alkaloidsóra számítva kb. 0,5—9 ekvivalens, előnyösen kb. 0,5-5 ekvivalens, célszerűen kb. 1—3 ekvivalens mennyiségű savat tartalmazhatnak. A találmány szerint savként szervetlen savakat, így sósavat, szulfonsavakat, foszforsavat és hasonlókat, továbbá szerves savakat, így borostyánkősavat, fumársavat, glutársavat, adipinsavat, maionsavat, bórkősavat, aszkorbinsavat, citromsavat, a felsorolt savak elegyeit és hasonló anyagokat használhatunk fel. Előnyösen szerves savakat alkalmazunk. A savat vagy savakat közvetlenül a rágógumikompozícióhoz adhatjuk annak bármelyik elegyítési szakaszában, eljárhatunk azonban úgy is, hogy a savat előzetesen a kompozíció valamely vízben oldódó alkotóelemével, pl. szorbittal elegyítjük, majd ezt az elegyet adjuk a rágógumikompozícióhoz. A találmány szerinti, dohányzást helyettesítő kompozíciókkal erős dohányosokon végzett kísérletek igen jó eredményekkel zárultak. Sok esetben a kísérleti személyek napi 6—20 db rágógumi elfogyasztása esetén a dohányzást teljesen abbahagyták, vagy a dohányzást nagymértékben csökkentették. Szabadalmi igénypontok: 1. Dohányzást helyettesítő, rágható kompozíció, azzal jellemezve, hogy gumi-alapanyagot, a gumi-5 alapanyagban diszpergált, kationcserélő gyantához kötött dohányalkaloidot és adott esetben valamely savas kémhatású anyagot tartalmaz. 2. Az 1. igénypont szerinti kompozíció kiviteli alakja, azzal jellemezve, hogy 15-80 súly% 10 mennyiségű gumi-alapanyagot, és a gumi-alapanyag súlyára számítva, szabad bázisként kifejezve 0,05-2 súly% mennyiségű dohány alkaloidot tartalmaz. 3. Az 1. igénypont szerinti kompozíció kiviteli 15 alakja, azzal jellemezve, hogy 50-80 súly% mennyiségű gumi-alapanyagot, és a gumi-alapanyag súlyára számítva, szabad bázisként kifejezve 0,05-2 súly% mennyiségű dohányalkaloidot tartalmaz. 20 4. Az 1. igénypont szerinti kompozíció kiviteli alakja, azzal jellemezve, hogy 60-75 súly% mennyiségű gumi-alapanyagot, és a gumi-alapanyag súlyára számítva, szabad bázisként kifejezve 0,05—2 súly% mennyiségű dohányalkaloidot tar-25 talmaz. 5. Az 1. igénypont szerinti kompozíció kiviteli alakja, azzal jellemezve, hogy gyógyászatilag alkalmazható savas kémhatású anyagot tartalmaz olyan mennyiségben, amely a rágás során a rágás 30 helyén a környezet pH-értékét 7-nél kisebb értékre állítja be. 6. Az 5. igénypont szerinti kompozíció kiviteli alakja, azzal jellemezve, hogy a pH-érték 5 és 4 között tartásához szükséges mennyiségű savas 35 kémhatású anyagot tartalmaz. 7. Az 5. igénypont szerinti kompozíció kiviteli alakja, azzal jellemezve, hogy 1 mól szabad alkaloid-bázisra számítva 1,5-10 ekvivalens gyógyászatilag alkalmazható savat tartalmaz. 40 8. Az 5. igénypont szerinti kompozíció kiviteli alakja, azzal jellemezve, hogy savas kémhatású anyagként hidrogénion-formájú kationcserélő gyantát tartalmaz 1 mól szabad alkaloid-bázisra számítva 1,5—10 ekvivalens sav mennyiségben. 45 9. Az 5. igénypont szerinti kompozíció kiviteli alakja, azzal jellemezve, hogy savas kémhatású anyagként gyógyászatilag alkalmazható savat tartalmaz 1 mól szabad alkaloid-bázisra számítva 50 1,5-6 ekvivalens sav mennyiségben. 10. Az 5. igénypont szerinti kompozíció kiviteli alakja, azzal jellemezve, hogy savas kémhatású anyagként hidrogénion-formájú kationcserélő gyantát tartalmaz 1 mól szabad alkaloid-bázisra szá-55 mítva 1,5—6 ekvivalens sav mennyiségben. 11. Az 5. igénypont szerinti kompozíció kiviteli alakja, azzal jellemezve, hogy savas kémhatású anyagként gyógyászatilag alkalmazható savat tartalmaz 1 mól szabad alkaloid-bázisra számítva 60 2—4 ekvivalens sav mennyiségben. 12. Az 5. igénypont szerinti kompozíció kiviteli alakja, ázzak jellemezve, hogy savas kémhatású anyagként hidrogénion-formájú kationcserélő gyantát tartalmaz 1 mól szabad alkaloid-bázisra szá-65 mítva 2—4 ekvivalens sav mennyiségben. 15