165950. lajstromszámú szabadalom • Dohányzást helyettesítő, rágható kompozicióik és eljárás azok előállítására

3 165950 4 kompozíciójának megváltoztatása nélkül, így pl. ha kisebb mennyiségű alkaloidot dolgozunk be a rágógumi-alapanyagba, egyes esetekben kismértékben meg kell növelni az alkaloid felszabadulási sebességét annak érdekében, hogy a dohányzást helyettesítő kompozíció a fogyasztó személynek megfelelő élvezetet okozzon, 4. a felszabaduló alkaloidnak nemcsak a véráramban történő abszorpció után, hanem már a szájüregben is a dohányzás érzetét kell keltenie. Ez a követelmény rendkívül lényeges, mert ha az alkaloid anélkül szívódik fel, hogy a szájüregben megfelelő mértékű, dohányzásra emlékeztető érzést keltene, ahhoz vezethet, hogy a dohányzást helyettesítő kompozíciót túl nagy mértékben fogyasztják anélkül, hogy a dohányzás örömeit megfelelőképpen élvezhetnék, és a fogyasztók visszatérnek a hagyományos dohányzási formához. 5. Az alkaloid könnyen bedolgozható legyen a rágógumiba, ugyanakkor biztosítani kell az alkaloid lényegében egyenletes eloszlását a rágógumiban. Meglepő módon azt tapasztaltuk, hogy a fent felsorolt összes előnyös sajátsággal rendelkező készítményt állíthatunk elő úgy, ha a dohányalkaloidot kationcserélő gyantához kötjük, és az így kapott komplexet visszük be a rágógumikompozíciókban a dohányzásra emlékeztető érzés keltéséhez szükséges mennyiségben. A találmány tehát rágógumi-alapanyagból, és abban diszpergált, kationcserélő gyantához kötött dohányalkaloidból álló, dohányzást helyettesítő kompozíciókra vonatkozik. A rágógumi-egységekben jelenlevő dohányalkaloidnak, pl. nikotinnak, nor-nikotinnak, lobelinnek vagy azok keverékének mennyisége széles határok között változhat. A készítmények pl. a rágógumi-alapanyag súlyához viszonyítva kb. 0,05-2 súly% alkaloidot tartalmazhatnak. A számadatok a szabad alkaloid-bázisra vonatkoznak. Egy rágógumi-egység általában kb. 1-10 mg alkaloidot, előnyösen kb. 1—5 mg alkaloidot tartalmaz. A dohányzást helyettesítő kompozíciót előnyösen valamely gyógyászatilag alkalmazható savas kémhatású anyaggal meg savanyítjuk. A kationcserélő gyantához kötött alkaloidot igen sokféle rágógumi-kompozíció masszájához keverhetjük. A rágógumi-gyártók ennek megfelelően a szilárd alkaloid-kationcserélő gyanta komplexet saját kompozícióikba a rágógumi alapösszetételének megváltoztatása nélkül bedolgozhatják, emellett az íz iránti különleges igényeket is kielégíthetik. Az alkaloid felszabadulási sebessége a kompozícióból többek között az alkaloid mennyiségének változtatásával szabályozható. Ha az alkaloidot adott mennyiségű kationcserélő gyantához kötjük, nagyobb alkaloidkoncentráció esetén az alkaloid gyorsabban szabadul fel, és viszont. A „lassú felszabadulás" kifejezésen azt értjük, hogy az alkaloid főtömege lényegében egyenletes ütemben néhány perc, előnyösen legalább 10 perc alatt szabadul fel a dohányzást helyettesítő kompozícióból. A legcélszerűbb kompozíciókból az alkaloid legalább 20 perc alatt szabadul fel. Általánosan ismert, hogy a nikotin a nyálkahártyákon keresztül nikotinbázis formájában abszorbeálódik. Azt találtuk, hogy a dohányzás érzetének keltése gyengébb, ha az alkaloid 5 bázisként szabadul fel a rágógumiból. Ez feltehetően annak a következménye, hogy az alkaloid igen könnyen abszorbeálódik a rágás helyén, azaz a szájnak abban a részében, amely közvetlenül érintkezik a rágógumival. így csak 10 viszonylag kis mennyiségű alkaloid jut el a száj és a torok más részeibe. A torok nagyon érzékeny nikotinra. Azt találtuk, hogy ha a találmány szerinti kompozíciókból a nikotin nikotin-kation formájában szabadul fel, az ab-15 szorpció lassabban zajlik le, és a nikotin egy része elérheti a szájüreg más részeit és a torkot is, ahol dohányzás érzetét kelti. Az alkaloid a torokban általában enyhe égési érzést is kelt, amelyet a dohányosok általában nagyra érté-20 kelnek. Az alkaloid-kationcserélő gyanta komplexet előnyösen külön lépésben állítjuk elő. A kapott szilárd komplex könnyen kezelhető, és a rágógumi-termék gyártásakor előforduló egészségi ár-25 talmak a minimumra csökkennek. Azt tapasztaltuk, hogy a komplex lubrikáns hatással is rendelkezik, így megkönnyíti a különböző komponensek bedolgozását a gumi-alapanyagba. Ennek megfelelően igen könnyen állíthatók elő homogén 30 termékek. Az ioncserélő gyantának a komplexképzés céljából kationcserélő csoportokat kell tartalmaznia, amelyek a komplexképzés előtt előnyösen hidrogénionos formában vannak jelen. 35 Az ioncserélő gyanta a kationos csoportokon kívül anoinos csoportokat is tartalmazhat (poliamfolitok). A kationcserélő csoportok erősen savas, gyen-40 gén savas vagy közepesen savas csoportok lehetnek. A fenti csoportokat tartalmazó szintetikus gyantákat általában erősen savas, gyengén savas vagy közepesen savas kationcserélőknek nevezik a funkciós csoportokból származtatható 45 sav erősségétől függően. A savas csoportok közül példaként a karbonsav-, szulfonsav-, foszfonsav-, foszfonossav-, foszforsav-, iminodiecetsav- és fenol-csoportokat említjük meg. A fenolos funkciós csoportokat tartalmazó ioncserélő gyantákban a 50 funkciós csoportok előnyösen olyan mennyiségben és elrendeződésben vannak jelen, hogy viszonylag erősen savas gyanta képződjön. A fenti típusú, fenolos csoportokat tartalmazó ioncserélő gyantákat pl. Adams, B. A. és Holmes, E. L. ismerteti 55 [J. Soc. Chem. Ind. 54, IT (1935)]. Az alkaloid felszabadulásának mértékét tetszés szerint szabályozhatjuk egyszerűen úgy, hogy adott ioncserélő gyantában megfelelő ellenion-elegyet használunk, vagy különböző ioncserélő gyantákat 60 -beleértve a poliamfolitokat is- megfelelő arányban elegyítünk egymással. Az alkaloid-felszabadulás mértékét és sebességét úgy is szabályozhatjuk, hogy megváltoztatjuk az adott mennyiségű ioncserélő gyantához kötött alkaloid 65 mennyiségét. 2