165931. lajstromszámú szabadalom • Eljárás aminotiofénkarbonsavészterek előállítására
5 165931 6 13. 3-(2-metil-3-brómanilino)-tiofén-4--karbonsav-acetoxi-metilészter, op.: 70 C°, 14. 3-(2,3-dimetilanilino)-tiofén-4--karbonsav-acetoxi-metilészter, forráspont: 230-234 C°, (0,2 Hgmm), 15. 3-(2-klór-3-metilanilino)-tiofén-4--karbonsav-butiriloxi-metilészter, op.: 65 C°, 16. 3-(2-klór-3-metilanilino)-tiofén-4--karbonsav-(3-metoxi-2-tenoiloxi)-metilészter, op.: 98 C°, 17. 3-(2-klór-5-trifluormetilanilino)-tiofén-4-karbonsav-a-acetoxi-butilészter, forráspont: 194 C°, (0,1 Hgmm). 18. 13,4 g 3-(2-klór-3-metilanilino)-tiofén-4-karbonsavat oldunk 130 ml kloroformban, majd 8g nátriumhidrogénkarbonát hozzáadása után keverés közben 40—50C°-on 11,5 g brómmetilacetátot adunk hozzá cseppenként. Ezt követően az elegyet 2 óra hosszat ezen a hőmérsékleten keverjük. A reakcióelegyet lehűtjük, majd víz hozzáadása után a kloroformos fázist elkülönítjük és vízzel mossuk. A kloroformos oldatot nátriumszulfáttal szárítjuk, majd bepároljuk. A maradékot melegítés közben diizopropiléterrel felvesszük. Lehűtés után 9,6 g 3-(2-klór-3rmetilanilino)-tiofén-4- karbonsav-acetoxi-metilésztert kapunk. Op.: 78-80 C°. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az I általános képletű aminotipfénkarbonsavészterek előállítására — ahol 5 R szubsztituens adott esetben 1, 2 vagy 3 szubsztituenst tartalmazó fenilgyök, amely szubsztituensként halogénatomot, trifluormetilvagy rövidszénláncú alkilcsoportot tartalmazhat, 10 R3 hidrogénatom vagy egy 1-5 széaatomos alkilcsoport, R4 rövidszénláncú alkil-, fenil-, klórfenil-, tienil-, vagy rövidszénláncú alkoxi-tienilcsoport 15 azzal jellemezve, hogy valamely II általános képletű aminotiofénkarbonsavat - ahol R szubsztituens jelentése a fenti — illetve e vegyület sóját valamely III általános képletű észterrel - ahol X szubsztituens jelentése halogénatom, és R3 és R 4 20 jelentése a fenti — reagáltatunk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése gyulladáscsökkentő, lázcsökkentő és fájdajomcsökkentő hatású gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely I általános 25 képletű vegyületet — ahol R, R3 és R 4 jelentése az 1. igénypontban megadott - a gyógyszergyártás során szokásos vivőanyagok és/vagy oldószerek felhasználásával gyógyászatilag alkalmazható gyógyszerkészítménnyé készítünk ki. 1 rajz, képlettel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 766006 - Zrínyi Nyomda 3
