165925. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pregnántartalmú altató és érzéstelenítő készítmények előállítására
9 165925 Ez a készítmény egérnek intravénásán beadva 2,5-szer olyan hatásos, mint a szteroid magában feloldva ugyanabban az oldószerben. 5. példa 10 propilénglikol 0,2 ml polioxietilénezett ricinusolaj 0,1 ml etanol 0,05 ml nátriumbenzoát és benzoésav-puffer 25 mg benzilalkohol 0,0057 ml desztillált vízzel kiegészítve l,0ml-re 3a-hidroxi-5/J-pregnán-20-on 2,5 mg paraldehid 0,05 ml glicerin 0,3 ml etanol 0,4 ml desztillált víz 0,25 ml 10 Ez a készítmény egérnek intravénásán beadva kétszer olyan hatásos, mint a szteroid magában feloldva ugyanabban az oldószerben. 6. példa 15 20 3a-hidroxi-50-pregnán-l 1,20-dion 6,0 mg diazepam 2,0 mg paraldehid 0,04 ml Tween 80 (polioxietilén-szorbitánmonooleát) 0,06 ml polietilénglikol 0,3 ml etanol 0,3 ml desztillált víz 0,3 ml 7. példa 3a-hidroxi-5a-pregnán-l 1,20-dion 5,0 mg diazepam 2,0 mg Cremophor EL 0,2 ml propilénglikol 0,3 ml desztillált víz 0,5 ml 30 35 (A Cremophor EL polioxietilénezett ricinusolaj) 8. példa 3a-hidroxi-50-pregnán-2O-on 2,0 mg klórdiazepoxid-hidroklorid 5,0 mg etanol 0,25 ml propilénglikol 0,4 ml benzilalkohol 0,02 ml Tween 80 (polioxietilén--szorbitánmonooleát) 0,05 ml desztillált vízzel kiegészítve 1,0 ml-re 40 45 50 Ez a készítmény egérnek intravénásán beadva kétszer olyan hatásos, mint a szteroid magában feloldva ugyanabban az oldószerben. 55 9. példa 3a-hidroxi-5a-pregnán-ll,20-dion 4,5 mg 60 3a-hidroxi-21 -acetoxi-5a-pregnán-11,20-dion 1,5 mg 7-klór-l,3-dihidro-l-metil-5-fenil-2H--1,4-benzodiazepin-2-on (diazepam) 2,5 mg 65 10. példa A 8. példában a klórdiazepoxid-hidrokloridot 10 mg flurazepám-dihidrokloriddal helyettesítjük. A készítmény háromszor olyan hatásos, mint a szteroid magában feloldva ugyanabban az oldószerben. 11. példa Az 5. példában a paraldehidet 150 ml klorálhidráttal helyettesítjük. A készítmény hatásossága azonos az 5. példa szerinti készítményével. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás emlősökre altató és/vagy érzéstelenítő hatású új injekciós készítmények előállítására azzal jellemezve, hogy egy I általános képletű a- vagy j3-pregnánsorbeli szteroidot — ebben a képletben Rj hidrogénatomot vagy hidroxilcsoportot és R2 hidrogénatomot jelent, vagy Rí és R2 együtt oxocsoportot jelentenek, R3 hidrogénatomot vagy metilcsoportot jelent, R4 és Rs hidrogénatomokat vagy együtt oxocsoportot jelentenek, R6 hidroxilcsoportot és R7 hidrogénatomot jelent, vagy Rg és RT együtt oxocsoportot jelentenek, R8 hidrogénatomot vagy hidroxilcsoportot jelent, és R9 metil- vagy etilcsoportot jelent, és adott esetben bármelyik hidroxilcsoport észterezve lehet egy kevés szénatomos alifás karbonsavval vagy dikarbonsawal — és potencirozószerként egy II, III, IV ^gy V képletű szubsztituált 1,4-benzodiazepint - a II általános képletben R' metil- vagy etilcsoportot, az V általános képletben R" hidrogénatomot vagy metilcsoportot jelent -, paraldehidet vagy klorálhidrátot 0,1-2 sr. szteroidra számítva 0,2—2 sr. szubsztituált 1,4-benzodiazepin, illetve 5—20 sr. paraldehid vagy klorálhidrát arányban, egy intravénásán befecskendezhető vizes szerves oldószerben, célszerűen valamely egyvagy többértékű alkoholban oldunk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy szteroidként 3a-hidroxi-5a-pregnán-20-ont, nátrium-21 -hidroxi-5a-pregnán-3,20-dion-21-hemiszukcinátot vagy 3a-hidroxi-5a-pregnán-11,20-diont használunk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy szteroidként 5
