165912. lajstromszámú szabadalom • Eljárás triazolobenzoxazol és triazolobenzotiazol vegyületek előállítására és azokat hatóanyagként tartalmazó növényi kórokozó ellenes készítmény
35 165912 36 talizáljuk és az alkalmazott reagensek mennyisége olyan, hogy a 2-aminovegyület és a hidrazin mólaránya 1 : 5, előnyösen 1 :3. 3-Metil-s-triazolo(3,4-b)benzotiazol esetében, mely a találmány szerint felhasználandó vegyü- 5 letek egyike, könnyen képződik hidrát a mezőgazdasági vegyszerek elkészítésének szokásos körülményei között. Közelebbről meghatározva, ha a vegyületet vízhez adjuk, kezdetben viszkózus folyadék képződik. További víz-hozzáadás a 10 viszkózus folyadékot oldattá alakítja át. A viszkózus folyadék megszárítása port eredményez, melynek elemzése monohidrátot jelez. Ez a monohidrát bármilyen formában felhasználható aktív hatóanyagként a találmány értelmében. A 15 találmány szerint alkalmazandó egyéb vegyületek szintén képezhetnek a találmány gyakorlatában hasznos hidráit vegyületeket. 20 Szabadalmi igénypontok: 1. Növényi kórokozó ellenes készítmény azzal jellemezve, hogy felületaktív diszpergáló szert, és 0,01—95% mennyiségben III általános képletű 25 hatóanyagot vagy annak növénytanilag elfogadható sóját tartalmazza, mely III általános képletben 0 0 \r X jelentése -0—, —S-, vagy —S— csoport, az R1 szubsztituensek egymástól függetlenül hidrogén-, halogénatomot, 1-3 szénatomos alkil-, 1—3 szénatomos alkoxi-, vagy 1—3 szénatomos alkiltiogyököt jelentenek, R2 jelentése hidrogénatom, 1-11 szénatomos 35 alku-, hidroxil-, 1—3 szénatomos alkoxi-, merkapto-, 1—3 szénatomos alkiltio-, propiniltiocsoport, halogénatom, amino-, di-(l-3)szénatomos alMlamino-, metil-, karbamoil-, tiocianát-, acet-0 40 II amido-, trifluormetil-, halogénmetil-, —C—O—R3 általános képletű gyök, mely utóbbiban R3 jelentése 1—3 szénatomos alkilcsoport, azzal a feltétellel, hogy legalább két R1 , vagy legalább 45 egy R1 és R 2 szubsztituens hidrogénatomot jelent, továbbá ha mind R2 , mind az 5-ös helyzetben levő R1 szubsztituens hidrogéntől eltérő csoportot képvisel, ezek a csoportok együttvéve legfeljebb hat szénatomot tartalmaz- 50 hatnak. (Elsőbbsége: 1972. november 21.) 2. Az 1. igénypont szerinti készítmény kiviteli alakja, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 3-metil-s-triazolo(3,4-b)benzotiazolt 3-metil-s-tri- 55 azolo(3,4-b)benzoxazolt 3-klór-s-triazolo(3,4-b)benzotiazolt 5-klór-s-triazolo(3,4-b)benzotiazolt vagy 5-metil-s-triazolo(3,4-b)benzotiazolt tartalmaz. (Elsőbbsége: 1972. november 21.) 60 3. Eljárás az 1. igénypont szerinti növényi kártevő ellenes készítmény hatóanyagaként is alkalmazható III általános képletű vegyületek szűkebb körébe tartozó I általános képletű vegyületek előállítására, mely képletben —az Rla 65 Iszubsztituensek egymástól függetlenül hidrogén-, halogénatomot, 1-3 szénatomos alkil-, 1—3 szénatomos alkoxi-, vagy 1—3 szénatomos alkiltiogyököt jelentenek, Z oxigén-, vagy kénatom, R4 hidrogénatom, 1-11 szénatomos alkil-, tri-O II fluormetil-, vagy -C-O-R3, képletű csoport, jahol R3 jelentése 1—3 szénatomos alkügyök, azzal a feltétellel,.hogy legalább két Rla , vagy legalább egy Rla és az R 4 szubsztituens hidrogénatomot jelent, továbbá, ha mind az R4 , mind az 5-ös helyzetű Rla hidrogénatomtól eltérő, ezek a csoportok együttesen legfeljebb hat szénatomot tartalmazhatnak, azzal jellemezve, hogy a) valamely II általános képletű 2-(2-acilhidrazino)-benzoxazolt vagy -benztiazolt, ahol Ria, R4 és Z a fent megadott, 0 és 250 C° közötti hőmérsékleten polifoszforsawal reagáltatunk, vagy b) olyan I általános képletű vegyületek előállítása esetén, mely képletben Z jelentése kénatom és 5-helyzetű Rla csoport fluor-, klóratomot vagy metilcsoportot jelent, R, és a többi RJa csoport pedig hidrogénatom, valamely V általános képletű 2-hidrazino-benzotiazolt, mely képletben Ria jelentése klór-, fluoratom vagy metilcsoport, egy tri trialkil-ortoformiáttal vagy hangyasawal reagáltatunk, vagy c) olyan I általános képletű vegyületek előállítása esetén, mely képletben Z jelentése kénatom és R4 jelentése klóratom, az Ria csoportok pedig hidrogénatomot jelentenek, valamely VI általános képletű vegyületet klórozunk. (Elsőbbsége: 1972. november 21.) 4. A 3. igénypont a) eljárásváltozatának foganatosítási módja olyan I általános képletű vegyületek előállítására, mely képletben legalább egy Rla csoport jelentése 1—3 szénatomos alkiltiocsoport, azzal jellemezve, hogy olyan II általános képletű vegyületet reagáltatunk polifoszforsawal, mely képletben legalább egy Rla csoport 1—3 szénatomos alkütiocsoport, és Z és R4 az 1. igénypontban megadott. (Elsőbbsége: 1972. október 10.) 5. A 3. igénypont a) eljárásváltozatának foganatosítási módja olyan I általános képletű vegyületek előállítására, mely képletben az 5-helyzetű Rja szubsztituens és R 4 egyaránt hidrogénatomtól eltérő csoport, és összesen 2—6 szénatomot tartalmaznak, azzal jellemezve, hogy olyan II általános képletű vegyületet reagáltatunk polifoszforsawal, mely képletben az 5-helyzetű Ria csoport és az R4 csoport egyaránt hidrogénatomtól eltérő és összesen 2—6 szénatomot tartalmaznak és a többi Rla csoport a fent megadott. (Elsőbbsége: 1972. október 10.) 6. Az 1. igénypont szerinti készítmény kiviteli alakja, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként olyan III általános képletű vegyületet tartalmaz, melyben legalább egy Rt csoport 1—3 szénatomos alkiltiocsoportot jelent. (Elsőbbsége: 1972. október 10.) 18
