165900. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pirrolecetsav-származékok és sóik, valamint e vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerek előállítására

17 165900 18 Rí R2 R3 Olvadáspont, C0(1)

(a záróElemzés Vegyület száma Rí R2 R3 jelben az át• kristályosítási ,^!fén

1

„

,1

V

dr

°8

én

,,

1 oldószereket szamito

"

*M számított talált tüntettük fel) % % nitrogén számított talált % 59 3,4-diklórfenil-CH3

CH3

-127-129 (ciklohexán) 56,40 56,50 4,39 4,50 4,70 4,75 60 2,4-diklórfenil-CH3

CH3

-84-86 (hexán) 56,40 56,20 4,39 4,60 4,70 4,80 61 4-klórfenilfenilfenil-220-222 (C6

H

6

) 74,32 74,60 4,67 4,80 3,61 3,60 62 n-C4

H

9

CH3

CH3

folyadék 68,87 68,90 9,15 8,90 6,69 6,80 63 2,6-xilil-CH3

CH3

-79-80,5 (hexán) 74,70 74,80 7,45 7,60 5,45 5,40 64 2,4,6-trimetilfenil-CH3

CH3

-70-72 (hexán) 75,25 75,40 7,80 7,95 5,16 5,20 65 2,4-xilil-CH3

CH3

folyadék 74,70 74,90 7,45 7,40 5,45 5,30 66 CH3

fenil-CH3

-130-131,5 (C6

H

6

) 73,35 73,70 6,60 6,80 6,10 6,05 67 CH3

p-tölil-CH3

-137-139 (Et2

0-petroléter) 74,00 73,70 7,04 7,20 5,75 5,65 (1) <2

>az« ;tanolamin-só olvadáspontja II. táblázat Az ismertetett példák szerint előállított (I) általános képletű vegyületek R, = metilcsoport Rí R2 R3 Olvadáspont, C° (a zárójelben az átkristályosítási oldószereket tüntettük fel) szá Elemzés Vegyület száma Rí R2 R3 Olvadáspont, C° (a zárójelben az átkristályosítási oldószereket tüntettük fel) szá szén % imított 1 hidrogén nitrogén % % talált számított talált számított talált 68 4-klórfenil- CH3

- CH

3

- 102-104 64,87 64,75 5,81 5,90 5,04 5J90 (Et2

0-pentán) 69 4-fluorfenil- CH3

- CH

3

- 91-92 (pentán) 68,95 68,85 6,17 6,25 5,36 5,35 Az alábbiakban példákat ismertetünk a találmány szerinti eljárással előállított vegyületeket 'tartalmizó gyógyászati készítmények előállítására. 8. példa 250 mg hatóanyagot tartalmazó tabletta a) l<p-klórfenil)-2,5-dimetü-3--pirrolecetsav magnéziumoxid Avicel ph 101 (mikrokristályos 60 cellulóz) 125 mg b) l<p-klórfenil)-2,5-dimetil-3--pirrolecetsav 250 mg 250 mg Amidon (6-dimetilamino-4,4-difeml-20 mg 65 -3-heptanon) 75 mg