165887. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1- [3-(5,6,7,8-tetrahidronaft-1-IL-oxi)-propil]- piperazin származékok előállítására

11 165887 12 Vérnyomáscsökkentő hatás Intravénás dózis Átlagos maximális Vegyület (mg/kg) vérnyomáscsökkenés (Hgmm) A 2,5 5 B 2,5 11 C 2,5 15 D 2,5 11 E 2,5 22 F 2,5 25 G 2,5 4 H 2,5 18 I 2,5 13 J 2,5 24 K 2,5 5 kontroll 2,5 + 0 aminocsoportot tartalmazó I általános képletű vegyületet acetilezünk és a fenti módon kapott vegyületeket adott esetben gyógyászatilag elfogadható sókká alakítjuk. (Elsőbbsége: 1973. 5 július 19.) 2. Eljárás az I általános képletű l-[3-(5,6,7,8--tetrahidronaft-l-il-oxi)-propil]-piperazin-származékok és ezek gyógyászatilag elfogadható sóinak 10 előállítására, amely képletben A hidrogénatomot vagy hidroxilcsoportot, X hidrogén- vagy halogénatomot, 1—4 szénatomos alkil-, alkoxi- vagy alkiltio-, trifluormetil-, 15 hidroxil-, nitro-, amino-, vagy acetilaminocsoportot jelent és n értéke 0, 1 vagy 2, Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az I általános képletű l-[3-(5,6,7,8--tetrahidronaft-l-il-oxi)-propil]-piperazin-származékok és ezek gyógyászatilag elfogadható sóinak előállítására, mely képletben A hidrogénatomot vagy hidroxilcsoportot, X hidrogén- vagy halogénatomot, 1—4 szénatomos alkil-, alkoxi- vagy alkiltio-, trifluormetil-, hidroxil-, nitro-, amino- vagy acetilaminocsoportot jelent és n értéke 0, 1 vagy 2, azzal jellemezve, hogy • a) valamely II általános képletű vegyületet, amely képletben A a fent megadott jelentésű lehet és Y és Z reaktív csoport, előnyösen halogénatom, 5,6,7,8-tetrahidro-l-naftollal és valamely III általános képletű piperazinnal reagáltatunk, ahol X és n a fent megadott, vagy b) olyan I általános képletű vegyületek előállítása esetén, ahol A hidroxilcsoportot jelent, X és n pedig a fent megadott, valamely IV általános képletű vegyületet, amelyben ]*! hidrogén-, R2

pedig halogénatomot jelent, vagy R, és R2

együttesen kémiai kötést is jelenthet, egy III általános képletű piperazinnal reagáltatunk, és kívánt esetben egy kapott, X csoportként nitrocsoportot tartalmazó I általános képletű vegyületet redukálunk vagy egy X csoportként 20 25 azzal jellemezve, hogy a) valamely II általános képletű vegyületet, amely képletben A a fent megadott jelentésű lehet és Y és Z reaktív csoport, előnyösen halogénatom, 5,6,7,8-tetrahidro-l-naftollal és valamely III általános képletű piperazinnal reagáltatunk, ahol X és n a fent megadott, vagy b) olyan I általános képletű vegyületek előállítása esetén, ahol A hidroxilcsoportot jelent, X és 30 n pedig a fent megadott, valamely IV általános képletű vegyületet, amelyben R! hidrogén-, R2

pedig halogénatomot jelent, vagy 35 R! és R2

együttesen kémiai kötést is jelenthet, egy III általános képletű piperazinnal reagáltatunk, és a fenti módon kapott vegyületeket adott esetben gyógyászatilag elfogadható sókká alakítjuk. 40 (Elsőbbsége: 1972. július 20.) 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése vérnyomáscsökkentő hatású gyógyászati készítmények előállítására, azzal jelle-45 mezve, hogy egy I általános képletű vegyületet — e képletben A, n és X jelentése az 1. igénypont szerinti - önmagában ismert módon, gyógyszerek előállításánál használatos hordozó-, aroma-, ízesítő-, színezőanyagokkal, adott esetben 50 más, gyógyszerészetileg elfogadható segédanyagokkal keverve tabletta, pirula, kapszula, drazsé, kúp, emulzió, szuszpenzió, injekcióoldat stb. alakra dolgozunk fel. (Elsőbbsége: 1972. július 20.) 1 lap képletrajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 766001-Zrínyi Nyomda 6