165886. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 3-alkil- 4-szulfamoilanilin származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS 165886 JÉÉht Nemzetközi osztályozás: Iffyy Bejelentés napja: 1973. VI.29. (BO-1447) C 07 c 143/80, 101/54, ^PJP Német Szövetségi Köztársaság-beli elsőbbsége: 1972. VII. 01. (P 22 32 457.8) C 07 d 55/56. Közzététel napja: 1974. VII. 27. -' ' ' -. "X< ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Megjelent: 1976. II. 28. -^"•> "' •\ Feltalálók: Dr. Lerch Ansgar okleveles vegyész, Kirrlach, dr. Popelak Alfred okleveles gyógyszerész, Rimbach, dr. Stach Kurt okleveles vegyész, Mannheim-Waldhof, dr. Roesch Egon okleveles orvos, farmakológus, Lampertheim, dr. Hardebeck Klaus orvos, farmakológus, Ludwigshafen/Rhein, Német Szövetségi Köztársaság __^ Tulajdonos: Boehringer Mannheim GmbH, Mannheim-Waldhof, Német Szövetségi Köztársaság Eljárás új 3-alkil-4-szulfamoilanilin származékok előállítására 1 A találmány tárgya eljárás az I. általános képletű - mely képletben R, jelentése fenil-, furil- vagy tienil-csoport, R2 jelentése karboxil- vagy tetrazol-5-il-csoport, 5 R4 jelentése 2—5 szénatomos egyenes- vagy elágazó szénláncú alkilcsoport és n jelentése 1 vagy 2 — új 3-alkil-4-szulfamoilanilin származékok és farma- 10 kológiailag elviselhető sóik előállítására. A találmány szerint előállított I. általános képletű 3-alkil-4-szulfamoilanilin származékokat, gyógyszerkészítményekké alakíthatjuk. Ismeretes, hogy a 2 034 986 sz. Német 15 Szövetségi Köztársaság-beli közzétételi irat olyan I. általános képletű 4-szulfamoil-m-toluidin származékokat ír le, melyekben R4 jelentése metilcsoport. Ezek a vegyületek diuretikus és szaluretikus tulajdonságúak. Azt találtuk, hogy a metilcsoport 20 nagyobb molekulasúlyú alkilcsoportokkal történő helyettesítése útján igen jó szaldiuretikumokat kapunk, amelyek részben külsőleg alkalmazva az eddig ismerteknél jóval hatásosabbak. A találmány szerinti, I. általános képletű 25 vegyületek előállítására szolgáló eljárás abban áll, hogy R3 jelentése karboxil-, tetrazol-5-il- vagy nitrilcsoport, R4 jelentése a fenti, Y jelentése hidrogénatom, X jelentése halogénatom -vegyületet valamely III. általános képletű -mely képletben Rí és n jelentése a fenti — aminnal reagáltatunk, vagy b) valamely IV. általános képletű - mely képletben R3 R4 és Y jelentése a fenti — vegyületet valamely V. általános képletű -mely képletben Rí és n jelentése a fenti, Z jelentése pedig reakcióképes észtercsoport -vegyülettel vagy valamely VI. általános képletű - mely képletben Rí jelentése a fenti és m jelentése 0 vagy 1 -ben a) valamely II. általános képletű mely képlet- vegyülettel reagáltatunk és adott esetben fenti 30 reakcióval egyidejűen vagy azt követően önmagá-165886
