165883. lajstromszámú szabadalom • Eljárás alfa- (teofillin-7-IL)-propionsav-pirid-3-IL-metilészter és e vegyületet hatóanyagként tartalmazó gyógyszerek előállítására

7 165883 8 csökken. Az MP 31 vegyület az agyi ereket tágító hatása általában kifejezettebb, mint a perifériás ereket tágító hatása, mely utóbbiról a comb-erek percvolumen-növekedése útján szerzünk tudomást. d) Az agy metabolizmusát befolyásoló hatás: Az erre vonatkozó vizsgalatot kutyán végeztük 1, 5, 30 és 60 perccel az MP 31 vegyület 13, 26, illetve 52 mg/kg adagjának befecskendezése után. Általában azt észleltük, hogy az agy metabolizmusa a beadott adag nagyságával és talán a perifériás ereket tágító hatás erősségével arányos mértékben fokozódott, (bár a vérnyomáscsökkentő hatás nem állt be azonnal), és az agyi tevékenység sok esetben tökéletesebb volt. Általában nem növekedett egyidejűleg az agy oxigénfogyasztása. Minthogy az agyi erek percvolumene nőtt, az agy oxigénextrakciós koefficiense csökkent, ebből látható, hogy az MP 31 vegyület nem 5 zavarja az agy oxigénfogyasztási folyamatának szabályozó mechanizmusát. Az alábbi 4 táblázat százalékokban kifejezve szemlélteti a vérnyomás, az agyi erek percvolumene, az agy oxigénextrakciós koefficiense és 10 az agy percenkénti oxigénfogyasztása változását 1 perccel (I. táblázat), 5 perccel (II. táblázat), 30 perccel (III. táblázat) és 60 perccel (IV. táblázat), a táblázatok második oszlopában szereplő adagok az 1, 2, 3 és 4 számmal jelölt 15 kutyáknak (lásd a balról az első oszlopot) intravénás infúzióban való beadása után. I. táblázat Az 1 perccel az intravénás infúzió beadása után kapott eredmények. A kutya sorszáma Dózis mg/kg i. v. Vérnyomás Az agyi erek percvolumene Az agy oxigén extrakciós koefficiense Az agy percenkénti oxigénfogyasztása 1 13,032 26,104 52,208 -7,7 -9,1 -16,0 + 35,9 + 27,2 + 33,7 -31,4 -22,9 -43,4 -6,3 -1,9 -25,0 2 13,052 26,104 52,208 0,0 -11,5 -17,8 -6,7 + 23,6 + 64,8 -16,5 -26,9 -48,4 -21,8 -9,2 -15,0 3 13,052 26,104 32,208 -5,1 -6,4 -34,8 -6,3 + 18,6 + 27,6 + 15,2 + 19,4 -38,2 + 9,9 + 46,1 -23,2 4 13,052 26,104 + 3,3 + 2,0 + 19,4 + 14,7 -24,5 -39,0 -1,6 -25,0 II. táblázat Az 5 perccel az intravénás infúzió beadása után kapott eredmények A kutya sorszáma Dózis mg/kg i.v. Vérnyomás Az agyi erek percvolumene Az agy oxigén extrakciós koefficiense Az agy percenkénti oxigénfogyasztása 1 13,052 26,104 52,208 -1,5 -1,8 + 2,4 + 18,0 + 30,6 + 23,6 -22,6 -11,7 -30,4 -9,0 + 14,3 -17,2 2 13,052 26,104 52,208 + 1,9 -0,3 + 1,4 - 28,3 + 35,4 + 100,0 0,0 + 5,8 -60,6 -28,5 + 44,8 -21,0 3 13,052 26,104 52,208 -1,9 -3,2 + 2,6 -22,3 + 18,6 + 51,9 + 88,4 + 33,8 -34,0 + 47,9 + 51,9 + 2,8 4 13,052 26,104 0,0 + 8,5 -16,7 + 105,4 + 27,3 -25,1 + 11,5 + 58,3 4