165868. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált 6-amino-2,2-dimetilpenám- 3-karbonsav-észterek előállítására
27 28 2. Eljárás olyan I általános képletű vegyületek és gyógyszerészetileg elfogadható savaddíciós sóik előállítására, amelyek képletében R az 1. igénypontban megadott jelentésű, és R1 C^3 9 0 -CH-0-C-CH3 , -CH 2 -0-C-0-CH 3 vagy -CH2 -NH-0-0-C 2 H 5 képletű csoportot jelent-C . azzal jellemezve, hogy a) egy II általános képletű vegyületet — ebben a képletben R, A és Rn az 1. igénypontban megadott jelentésűek - egy III általános képletű vegyülettel reagáltatunk — ebben a képletben R1 a tárgyi körben magadott jelentésű, és X halogénatomot vagy alkilszulfoniloxi- vagy arilszufoniloxi-csoportot jelent —, majd az így kapott IV. általános képletű vegyület -ebben a képletben A és R az 1. igénypontban megadott jelentésűek, és R1 a tárgyi korben megadott jelentésű — azido- vagy o-nitrofenilszulfonil-csoportját átalakítjuk aminocsoporttá, vagy b) egy V általános képletű vegyületet egy VI általános képletű vegyülettel reagáltatunk — ezekben a képletekben R az 1. igénypontban megadott jelentésű, R1 a tárgyi körben megadott jelentésű, és -CO-Y1 és X 1 —NH— olyan reakcióképes csoportokat, előnyösen, Y1 halogénatomot, fenil- vagy szulfocsoporttal szubsztituált kevés szénatomos alkanoilcsoportot vagy egy szervetlen savmaradékot, és X 1 hidrogénatomot vagy kevés szénatomos trialkilszililcsoportot képviselnek, amelyek együtt — CO— NH-kötést létesíthetnek —, majd az így kapott IV általános képletű vegyületet — ebben a képletben A és R az 1. igénypontban megadott jelentésűek, és R1 a tárgyi körben megadott jelentésű — azido- vagy o-nitrofenilszulfonil-csoportját átalakítjuk aminocsoporttá, majd adott esetben az a) vagy b) változat szerint kapott I általános képletű terméket - ebben a képletben R és R1 a fenti jelentésűek - savval reagáltatva átalakítjuk gyógyszerészetileg elfogadható savaddíciós sójává. (Elsőbbsége: 1970. szeptember 17.) 3. Eljárás olyan I általános képletű vegyületek és gyógyszerészetileg elfogadható savaddíciós sóik előállítására, amelyek képletében R az 1. igénypontban megadott jelentésű, és R1 ^3 51 -CH-O-C—O—R általános képletű csoportot jelent - ebben a képletben R2 és R 3 az 1. igénypontban megadott jelentésűek — azzal jellemezve, hogy a) egy II általános képletű vegyületet — ebben a képletben R, A és R11 az 1. igénypontban megadott jelentésűek — egy III általános képletű vegyülettel reagáltatunk — ebben a képletben R1 a tárgyi körben megadott jelentésű, és X halogénatomot vagy alkilszulfoniloxi- vagy arilszulfoniloxi-csoportot jelent —, majd az így kapott IV. általános képletű vegyület — ebben a képletben A és R az 1. igénypontban megadott jelentésűek, és R1 a tárgyi körben megadott jelentésű — azido- vagy o-nitrofenilszulfonil-csoportiát alakítjuk aminocsoporttá, vagy b) egy V általános képletű vegyületet egy VI általános képletű vegyülettel reagáltatunk — ezekben a képletekben R az 1. igénypontban megadott jelentésű, R1 a tárgyi körben megadott jelentésű, és —CO—Y1 és X 1 -NH- olyan reakcióképes csoportokat, előnyösen Y1 halogénatomot, tenil- vagy szulfocsoporttal szubsztituált kevés szénatomos alkanoilcsoportot vagy egy szervetlen savmaradékot, és X 1 hidrogénatomot vagy kevés szénatomos trialkilszililcsoportot képviselnek, amelyek együtt egy -CO NH kötést alkotnak —, majd az így kapott IV általános képletű vegyület - ebben a képletben A és R az 1. igénypontban megadott jelentésűek, és R1 a tárgyi körben megadott jelentésű — azido- vagy o-nitrofenilszulfonil-csoportját átalakítjuk aminocsoporttá, majd adott esetben az a) vagy b) változat szerint az így kapott I általános képletű terméket — ebben a képletben R és R1 a fenti jelentésűek — savval reagáltatva átalakítjuk gyógyszerészetileg elfogadható savaddíciós sójává. (Elsőbbsége: 1970. november 20.) 4. Az 1. igénypont a) vagy b) változata szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy az a) változat szerint olyan II, a b) szerint olyan V általános képletű vegyületből indulunk ki, amely képletében A —N3 csoportot jelent, és a többi jel valamint az a) változat szerinti III, illetve a b) változat szerinti VI általános képletű vegyület a 1. igénypontban megadott jelentésű. (1971. szeptember 16.) 5. A 2. igénypont a) vagy b) változata szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy az a) változat szerint olyan II, a b) változat szerint olyan V általános képletű vegyületből indulunk ki, amely képletében A —N3 csoportot jelent, és a többi jel valamint az a) változat szerinti III, illetve a b) változat szerinti VI általános képletű vegyület a 2. igénypontban megadott jelentésű. (1970. szeptember 17.) 6. A 3. igénypont a) vagy b) változata szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy az a) változat szerint olyan II, a b) változat szerint olyan V általános képletű vegyületből indulunk ki, amely képletében A —N3 csoportot jelent, és a többi a jel valamint az a) változat szerinti III, illetve a b) változat szerinti VI általános képletű vegyület a 3. igénypontban megadott jelentésű. (1970. november 20.) 7. Az 1. igénypont bármely változata szerinti eljárás továbbfejlesztése valamely I általános képletű terméket - ebben a képletben R és R1 az 1. igénypontban megadott jelentésűek — hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására azzal jellemezve, hogy a hatóanyagot a gyógyszerkészítmények szokásos hordo7Ó-, hígító- és egyéb segédanyagaival együtt kikészítjük. (Elsőbbsége: 1971.szeptember 16.) 8. A 2. igénypont bármely változata szerinti eljárás továbbfejlesztése valamely I általános képletű terméket - ebben a képletben R és R1 2. igénypontban megadott jelentésűek — hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására azzal jellemezve, hogy a hatóanyagot a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó-, hígító- és egyéb segédanyagaival együtt kikészítjük. (Elsőbbsége: 1970. szeptember 17.) 9. A 3. igénypont bármely változata szerinti eljárás továbbfejlesztése valamely I általános képletű terméket - ebben a képletben R és R1 a 3. igénypontban megadott jelentésűek - hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására azzal jellemezve, hogy a hatóanyagot a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó-, hígító- és egyéb segédanyagaival együtt kikészítjük. (Elsőbbsége: 1970. november 20.) 1 lap 8 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 14 75-3085 - Dabasi Nyomda, Budapest - Dabas Felelős vezető: FÖIHP.S Cvnrov toa^oatA
