165855. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új szubsztituált tiazolo (5,4-D) pirimidinek előállítására

15 165855 16 etanolaminból. Kitermelés 48%. Olvadáspontja 168-170°. 34. példa 5-Dietanolamino-7-( 1,1 -dioxido-tiomorfolino)t iazolo [ 5,4-d ]-pirimidin Készül az 1. példával analóg módon 7-(l,l-dioxido -tiomorfolino)-5-klór-tiazolo[5,4-d] pirimidinbői (op. 274-276°) és dietanolaminból. Kitermelés 69%. Olvadáspontja 146-148°. 35. példa 7-(Hexahidro-l,4-tiazepino)-5-piperazinotiazolo[5,4-d]piridirnidin-dihidroklorid Készül az 1. példával analóg módon 7-(hexahidrol,4-tiazepino)-5-klór-tiazolo[5,4-d] pirimidinbői (op. 117-119°) és piperazinból. Kitermelés 82%. Olvadáspontja 207—217°. 36. példa 7-(2-Metil-tiomorfolino)-5-piperazinotiazolo[5,4-d]pirimidin-dihidroklorid Készül az A példával analóg módon 5,7-diklórtiazo!o-[5,4-d]pirimidinből és 2-metiltiomorfolinból, majd az 1. példával analóg módon piperazinnal reagáltatjuk a terméket. Kitermelés 45%. Olvadáspontja 205-238° (bomlik.) 37. példa 5-(Hexahidro-1,4-diazepino)-7-( 1 -oxido-tiomorfolino)-tiazolo-[5,4-d]pirimidindihidroklorid Készül az 1. példával analóg módon 5-klór-7-(loxido- tiomorfolino) - tiazolo [5,4-d]pirimidinből és hexahidro-l,4-diazepinből. Kitermelés 87%. Olvadáspontja 256-260°. 38. példa 5,7 -Di-( 1 -oxido-tiomorfolino)-tiazolo[5,4-d] pirimidin-hidroklorid Készül az 1. példával analóg módon 5-klór-7-(loxido- tiomorfolino)-tiazolo[5,4-d]pirimidinből (op. 261-266°) és tiomorfolin-S-oxidból. Kitermelés 40%. Olvadáspontja 239-240°. 39. példa 5,7-Di-( 1,1 -dioxido-tiomorfolino)-tiazolo [5,4-d] pirimidin Készül az 1. példával analóg módon 7-(l,l-dioxido-tiomorfolino)-5-klór-tiazolo[5,4-d]pirimidinből és tiomorfolin-l,l-dioxidból. Kitermelés 44%. Olvadáspontja 282-284°. 40. példa 2-Metil-5-piperazino-7-tiomorfolino-tiazolo[5,4-d]pirimidin-dihidroklorid Készül az 1. példával analóg módon 5-klór-2-metil - 7 - tiomorfolino - tiazolo[5,4-d]pirimidinből (op. 166°) és piperazinból. Kitermelés 44%. Olvadáspontja 268-270°. 41. példa 2-Metil-5-piperazino-7-(l-oxido-tiomorfolino)tiazolo[ 5,4-d Jpirimidin Készül az 1. példával analóg módon 5-klór-2-metil-7-(l-oxido-tiomorfolino)-tiazolo[5,4-d] pirimidinből (op. 218—220°) és piperazinból. Kitermelés 68%. Olvadáspontja 200-202°. 5 42. példa 2-Fenil-7-(l-oxido-tiomorfolino)-5-piperazino- tiazolo [ 5,4-d]-pirimidin Készül az 1. példával analóg módon 2-fenil-5-klór-7-(l-oxido-tiomorfolino)-tiazolo [4,5-d] pirimidinbői 10 (op. 268-273°) és piperazinból. Kitermelés 66%. Olvadáspontja 240-244 . 43. példa 7-Morfolino-5-piperazino-tiazolo[5,4-d] 15 pirimidin-hidroklorid Készül 7-morfolino-5-klór-tiazolo[5,4-d]pirimidinből (op. 160-161°) és piperazinból az 1. példával analóg módon. Kitermelés 48%. Olvadáspontja 242-243°. 20 44. példa 5-(N'-Metilpiperazino)-7-morfolino-tiazolo [5,4-d]pirimidin-hidroklorid Készül az 1. példával analóg módon 5-klór-7-mor-25 folino-tiazolo[5,4-d]pirimidinből (op. 160-161°) és N-metilpiperazinból. Kitermelés 69%. Olvadáspontja 261-267°. 45. példa 30 7-(N'-Metilpiperazino)-5-morfolino-tiazolo [ 5,4-d ] pirimidin-dihidroklorid Készül az 1. példával analóg módon 5-klór-(N'-metil - piperazino) - -tiazolo[5,4-d] pirimidinből (op. 285-320", bomlik) és morfolinból. Kitermelés 69%. 35 Olvadáspontja 261-267°. 46. példa 5-(0-Aminoetilamino)-7-morfolino-tiazolo [ 5,4-d ] pirimidin-dihidroklorid 40 Készül az 1. példával analóg módon 5-klór-7-morfolino-tiazolo[5,4-d]pirimidinből (op. 160—161°) és etiléndiaminból. Kitermelés 24%. Olvadáspontja 252-255°. 45 47. példa 5-(N'-Hidroxi-etilpiperazino)-7-morfolinotiazolo[5,4-d]pirimidin-dihidroklorid Készül az 1. példával analóg módon 5-klór-7-morfolino-tiazolo[5,4-d]pirimidinből (op. 160-161°) és 50 N-hidroxi-etilpiperazinból. Kitermelés 61%. Olvadáspontja 252-255°. 48. példa 5-[N-Metil-N-(4-hidroxi-butil)-amino]-7-5 5 morfolino-tiazolo [ 5,4-d ]-pirimidinhidroklorid Készül az 1. példával analóg módon 5-klór-7-morfolino-tiazolo[5,4-d]pirimidinből (op. 160-161°) és 4-hidroxi-N-metil-butilaminból. Kitermelés 57%. 01-60 vadáspontja 216-218°. 49. példa 5-[N-Etil-N-(3-hidroxi-propil)-amino]-7-morfölino-tiazolo[5,4-d]-pirimidin- hidroklorid 65 Készül az 1. példával analóg módon 5-klór-7-mor-8