165855. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új szubsztituált tiazolo (5,4-D) pirimidinek előállítására
29 165855 30 savhalogeniddel acilezzük, és/vagy az a)-c) eljárásváltozatok bármelyikének termékét kívánt esetben savval reagáltatva átalakítjuk fiziológiailag elviselhető savaddíciós sójává. (Elsőbbsége: 1972. október 5.) 4. Az 1. igénypont d) változata szerinti eljárás foganatosítási módja olyan I általános képletű vegyületek és fiziológiailag elviselhető savaddíciós sóik előállítására, amelyek képletében Rj hidrogénatomot vagy fenil- vagy kevés szénatomos alkilcsoportot jelent, és R2 és R 3 egymástól függetlenül adott esetben a 4-helyzetben acil-, előnyösen karbetoxi-, formil-, acetil-, benzoil-, toluolszulfonil-, karbamoil-, benzil-, kevés szénatomos alkil- vagy kevés szénatomos hidroxialkil-csoporttal szubsztituált piperazino- vagy 1,4-diazacikloheptanocsoportot, morfolino-, hexahidro-1,4 -oxazepino-, tiomorfolino-, 1-oxido-tiomorfolino-, 1,1- dioxido-tiomorfolino-, hexahidro-1,4-tiazepino-, l-oxido-hexahidro-l,4-tiazepino-, 1,1-dioxido-hexahidro- 1,4-tiazepino-, kevés szénatomos alkanolamino-, dialkanolamino-, metoxialkil-alkanolamino-, cikloalkil-alkándiolamino-, alkil-alkándiolamino-, alkanol-alkándiolamino- vagy alkiléndiamino-csoportot jelentenek, és a felsorolt heterociklusos csoportot a szénvázon egy vagy két kevés szénatomos alkilcsoporttal lehetnek szubsztituálva, azzal jellemezve, hogy egy Via általános képletű vegyületet — ebben a képletben R2 és R 3 a tárgyi körben magadott jelentésűek — redukálunk, és a keletkezett VI általános képletű vegyületet — ebben a képletben R2 és R 3 a tárgyi körben megadott jelentésűek — elkülönítése nélkül egy VII általános képletű karbonsavval — ebben a képletben R] a tárgyi körben megadott jelentésű — vagy annak amidjával reagáltatjuk, majd ha a II általános képletű vegyület' "** ben a reakció közben egy iminocsoport védve van, az acil-védőcsoportot lehasítjuk, és a kapott I általános képletű vegyületet kívánt esetben savval reagáltatva átalakítjuk fiziológiailag elviselhető savaddíciós sójává. (Elsőbbsége: 1972. október 5.) 5. Az 1., 2. és 3. igénypontok bármelyike szerinti a) eljárásváltozat foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót oldószerben végezzük. (Elsőbbsége: 1971. november. 11.) 6. Az 1., 2. és 3. igénypontok bármelyike szerinti a) eljárásváltozat vagy az 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót egy bázis, célszerűen szervetlen bázis, mint amilyen a nátriumkarbonát, vagy terc-szerves bázis, mint amilyen a trietilamin, jelenlétében hajtjuk végre. (Elsőbbsége: 1971. november 11.) 7. Az 1., 2. és 3. igénypontok bármelyike szerinti a) eljárás változat vagy az 5. vagy 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy olyan II általános képletű vegyülettel, amelyben Z3 halogénatomot képvisel, továbbá R! és Z2 az 1. igénypont szerinti jelentésű, a reakciót 0 és 40 C° között hajtjuk végre. (Elsőbbsége: 1971. november 11.) 8. Az 1., 2. és 3. igénypontok bármelyike szerinti a) eljárásváltozat vagy az 5. vagy 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy olyan II általános képletű vegyülettel, amelyben Z2 és/vagy Z3 egy kevés szénatomos alkil-, fenil- vagy feniHkevés szénatomos)-alkilcsoporttal szubsztituált szulfinil- vagy szulfonilcsoportot vagy Z2 halogénatomot képvisel, és R! az 1. igénypont szerinti jelentésű, 5 a reakciót 100 és 200 C° között hajtjuk végre. (Elsőbbsége: 1971. november 11.) 9. Az 1., 2. és 3. igénypontok bármelyike szerinti a) eljárásváltozat vagy az 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy olyan II 10 általános képletű vegyülettel, amelyben Z2 és/vagy Z 3 kevés szénatomos alkil-, fenil- vagy fenil-(kevés szénatomos)-alkilcsoporttal szubsztituált hidroxil- vagy merkaptocsoportot jelent, és Rt az 1. igénypont szerinti jelentésű, a reakciót 150 és 250 C° között 15 hajtjuk végre. (Elsőbbsége: 1971. november 11.) 10. Az 1., 2. és 3. igénypontok bármelyike szerinti a) eljárásváltozat vagy az 5—9. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a II és/vagy III általános képletű vegyületek-20 ben védőcsoportként egy acilcsoportot, előnyösen formil-, acetil-, benzoil- vagy karbetoxicsoportot használunk, és azt a reakció befejeztével hidrolitikusan lehasítjuk. (Elsőbbsége: 1971. november 11.) 11. Az 1., 2., és 3. igénypontok bármelyike 25 szerinti b) eljárásváltozat foganatosítási módja I általános képletű S-oxido-vegyületek előállítására azzal jellemezve, hogy az oxidációt egy egyenértéknyi hidrogénperoxiddal, perecetsavval vagy nátriummetaperjodáttal 0 és 50° között végezzük. (Elsőbbsége: 30 1971. november 11.) 12. Az 1., 2. és 3. igénypontok bármelyike szerinti b) eljárásváltozat foganatosítási módja I általános képletű S,S-dioxido-vegyületek előállítására azzal jellemezve, hogy az oxidációt feleslegben levő hidrogén-35 peroxiddal vagy káliumpermanganáttal 0 és 50 C° között végezzük. (Elsőbbsége: 1971. november 11.) 13. Az 1., 2. és 3. igénypontok bármelyike szerinti c) eljárásváltozat foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót tömény sósavval a reakciókeverék 40 forrási hőmérsékletén végezzük. (Elsőbbsége: 1971. november 11.) 14. Az 1. igénypont d) eljárásváltozata vagy a 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a VI. és VII. általános képletű 45 vegyület reakcióját 50 és 200 C° között, előnyösen az alkalmazott oldószer forrási hőmérsékletén végezzük. (Elsőbbsége: 1972. október 5.) 15. Az 1. igénypont d) eljárásváltozata vagy a 4. és 14. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganato-50 sítási módja azzal jellemezve, hogy oldószerként egy VII általános képletű karbonsavat - ebben a képletben Rt a 4. igénypontban megadott jelentésű - vagy annak amidját használjuk. (Elsőbbsége: 1972. október 5.) 55 16. Az 1. igénypont d) eljárásváltozata vagy a 4., 14. és 15. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy az intramolekuláris ciklizációt egy Via általános képletű vegyület — ebben a képletben R2 és R 3 az 1. 60 igénypont tárgyi körében megadott jelentésűek -redukálószer jelenlétében való reagáltatásával hajtjuk végre. (Elsőbbsége: 1972. november. 9.) 17. A 4., 14., és 15. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, 65 hogy az intramolekuláris ciklizációt egy Via általános 15
