165850. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált N-fenil-alkánimidátok előállítására
165850 gén anyagoktól mentes víz lehet, és az ilyen készítmény is tartalmazhat adalékanyagokat, például pufferanyagokat, emulgálószereket, tartósítószereket stb. Amint már említettük, az ilyen készítmények mind emberek, mind állatok gyógykezelésére használhatók. Ha a találmány szerint készült hatóanyagokat húsadó állatoknak kívánjuk beadni, azt célszerűen takarmánykiegészítésként tehetjük. Az I általános képletű vegyületeket tartalmazó jellegzetes készítmények összetételét a következő példa szemlélteti: Tabletta összetétele A) i 5 mg hatóanyagtartalmú tabletta egy tabletta tartalma, mg etil-N-(4-nitro-3-trifluormetil-fenil)-izobutirimidát keményítő laktóz magnéziumsztearát 5,0 5,0 89,5 0,5 100,0 B) 25 mg hatóanyagtartalmú tabletta etil-N-(4-nitro-3-trifluormetil-fenil)-izobutirimidát 25,0 keményítő 10,0 laktóz 164,0 magnéziumsztearát 1,0 200,0 Az etil-N-(4-nitro-3-trifluormetil-fenil)-izobutirimidátot 0,2-0,3 mm lyukbőség szitával felszerelt malmon eresztjük át, majd az őrölt terméket összekeverjük a keményítővel. A keverékhez azonos súlyú porlasztva szárított laktózt adunk, és addig őröljük, amíg egyenletessé nem válik. A keletkezett keverékhez hozzáadjuk a porlasztva szárított laktóz maradékot, és ismét homogénre őröljük. Ennek a keveréknek egy részébe belekeverjük a magnéziumsztearátot, majd hozzáadjuk a megmaradt részt is, és homogénre keverjük. A keverékből kívánt súlyú tablettákat sajtolunk. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az I általános képletű új szubsztituált N-fenil-aikánimidátok és savaddíciós sóik előállítására - ebben a képletben Rh R 2 , és R 3 egymástól függetlenül 1-4 szénatomos alkilcsoportokat jelentenek, és Y halogénatomot vagy trifluormetil-csoportot jelent - azzal jellemezve, hogy egy II általános képletű N-fenil-imidohalogenidet - ebben a képletben R2, R 3 és Y a fenti jelentésűek, és Hal 10 halogénatomot jelent - egy 1-4 szénatomos alkanollal vagy 1-4 szénatomos alkálifémalkoxiddal reagáltatunk, majd kívánt esetben az így kapott terméket átalakítjuk savaddíciós sójává. (Elsőbbsége: 1972. december 21.) 15 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja az I általános képletű új szubsztituált N-fenilalkánimidátok előállítására - ebben a képletben Rt, R2 , R 3 és Y az 1. igénypontban megadott jelentésűek — azzal jellemezve, hogy egy II általános képletű 20 N-fenil-imidohalogenidet - ebben a képletben R2 , R3 , Y és Hal az 1. igénypontban megadott jelentésűek — egy 1-4 szénatomos alkanollal vagy 1-4 szénatomos alkálifémalkoxiddal reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1971. december 23.) 25 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy egy II általános képletű N-fenil-imidobromidot vagy -kloridot - ebben a képletben R2, R 3 és Y az 1. igénypontban megadott jelentésűek, és Hal bróm- vagy klóratomot jelent -30 egy 1—4 szénatomos alkálifémalkoxiddal reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1971. december 23.) 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése hatóanyagként valamely I általános képletű vegyületet — ebben a képletben Rly R 2 , R 3 és Y az 1. 35 igénypontban megadott jelentésűek - vagy savaddíciós sóját tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására azzal jellemezve, hogy a hatóanyagot a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó-, töltő-, hígítóés/vagy egyéb segédanyagaival együtt kikészítjük. 40 (Elsőbbsége: 1972. december 21.) 5. A 2. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése hatóanyagként valamely I általános képletű vegyületet - ebben a képletben Rt, R 2 , R 3 és Y az 1. igénypontban megadott jelentésűek - tartalmazó 45 gyógyszerkészítmények előállítására ,azzal jellemezve, hogy a hatóanyagot a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó-, töltő-, hígító- és/vagy egyéb segédanyagaival együtt kikészítjük. (Elsőbbsége: 1971. december 23.) 1 db rajz A kiadásért felelős: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 75-3083 - Dabasi Nyomda, Budapest - Dabas
