165790. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált 2,2'-metiléndifenolok és ilyen vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerek előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI 165790 LEÍRÁS Nemzetközi osztályozás: Bejelentés napja: 1972. IV. 07. (CE-872) C 07 c 79/32 Hollandia-i elsőbbsége: 1971. IV. 09. (71.04839) Közzététel napja: 1974. VI. 28. 1 Megjelent: 1976. II. 28. Feltalálók: Dr. Van Der Meer Samuel vegyész, Amstelveen, Van Alphen Hendrikus Matheus vegyész, Purmerend, Hollandia Tulajdonos: ACF Chemiefarma N. V. cég, Maarssen, Hollandia Eljárás szubsztituált 2,2'-metiléndifenólok és ilyen vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerek előállítására A találmány új 2,2'-metiléndifenol-vegyületek és ilyen vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógyászati kompozíciók előállítási eljárására vonatkozik. A találmány tárgya közelebbről olyan vegyületek előállítása, amelyek paraziták, különösen 5 belekben élő paraziták pusztítására használhatók. A találmány szerinti eljárással előállított gyógyászati kompozíciókat elsősorban a mételykór leküzdésére lehet használni. A mételykór fertőzéses megbetegedés, amely 10 főként a juhot és a szarvasmarhát támadja meg, de előfordul más melegvérű állatokon, sőt az emberen is. A betegséget a máj métely (Fasciola hepatica) okozza. Ez a parazita a májban és az epevezetékben fejlődik ki és károsítja az említett 15 szerveket, aminek következtében ezek nem tudják kifejteni normális működésüket. A fertőzés utóhatásaként az állat általános kondíciója súlyosan leromlik, sőt az állat el is pusztulhat. A mételykór nemcsak az általa megtámadott 20 állat kondícióját rontja, hanem károsítja az állat hozamát, pl. a szarvasmarha tejhozamát vagy a juh gyapjúhozamát is. Ha ezt a betegséget nem küzdik le, az állatok lefogynak, és ez a vágómarhatenyésztésben ugyancsak hozamcsökkenést okoz. Ezért a 25 mételykórnak és az ellene való küzdelemnek igen nagy gazdasági jelentősége van. A mételykór elleni gyógyszerek kutatása az utóbbi években jelentősen fellendült, aminek eredményeképpen nagyszámú szabadalmi leírás 30 jelent meg ilyen hatóanyagokkal kapcsolatban. Ezek közül megemlítjük a bejelentő tulajdonát képező 1 001 229 és 1 122 224 sz. Nagy-Britannia-i szabadalomban védett HEPADIST és ACEDIST elnevezésű készítményeket. Ezen felül új halogéntartalmú 2,2'-metiléndifenolokat ismertet az 1 097 552 sz. Nagy-Britannia-i szabadalmi leírás. Ezek a szintén a bejelentő által előállított vegyületek hatásosak a máj métellyel szemben. További hatásos vegyületekre vonatkoznak az alábbiakban felsorolt holland közzétett és nyomtatásban megjelent szabadalmi bejelentések: 64/05517 (benzofenonok), 64/09325 (benzanilid-származékok), 66/00056 (tiokarbanilid), 67/06356 (tioszalicilanilidok), 69/11568 (fenUén-bisz-ditiokarbaminsavészterek) és 70/08304 (benzanilidok), valamint az 111318, 114 112 és a 114113 sz. holland szabadalmi leírások. Azt találtuk, hogy az I általános képletű új nitro-2,2'-metiléndifenolok és gyógyászatilag elfogadható sóik és észtereik igen jó hatást fejtenek ki a mételykórral szemben. A képletben, ahol jelzetlen számokkal a jobb oldali, jelzett számokkal a bal oldali gyűrű szubsztituenseit jelöljük, Xi és X5 halogénatomot vagy nitrocsoportot, X 2 halogénatomot, X3 és X4 halogénatomot vagy hidrogénatomot és X6 halogénatomot, hidrogénatomot vagy nitrocsoportot jelent, azzal a kikötéssel, hogy a vegyület legalább egy nitrocsoportot tartalmaz, és ha X! és XÖ egyaránt nitrocsoportot 165790
