165782. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1,2,4-triazol származékok előállítására, valamint az azokat tartalmazó fungicid szerek
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL LEÍRÁS Bejelentés napja: 1973.1. 10. (BA-2848) Német Szövetségi Köztársaság-beli elsőbbsége: 1972.1. 11. (P 22 01 063.5) Közzététel napja: 1974. VI. 28. Megjelent: 1976. II. 28. 165782 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 55/06, A 01 n 9/00 Feltalálók: Dr. Meiser Werner vegyész, dr. Büchel Kari Heinz vegyész, dr. Krämer Wolfgang vegyész, Wuppertal, dr. Grewe Ferdinand biológus, Burscheid, Német Szövetségi Köztársaság Tulajdonos: Bayer Aktiengesellschaft cég, Leverkusen, Német Szövetségi Köztársaság Eljárás 1,2,4-triazol-származékok előállítására, valamint az azokat tartalmazó fungicid szerek 1 A találmány tárgya eljárás 1,2,4-triazol-származékok, valamint azok sói előállítására, valamint az azokat tartalmazó fungicid szerek. Ismert, hogy az n-dodecil-guanidinacetát fungicid tulajdonságokkal rendelkezik, hatása protektiv és érezhetően kurativ (v. ö.: a 2 425 341 sz. Amerikai Egyesült Államok-beli szabadalmi leírással). Mivel egyes gyümölcsfajták ezt a vegyületet azonban kevésbé viselik el, ezért csak a virágzás előtti 10 időben alkalmazható. Ismert továbbá, hogy az l-tritil-l,2,4-triazol fungicid tulajdonsággal rendelkezik (lásd 488 713 sz. svájci szabadalmi leírást). A vegyület hatása 15 alacsony felhasználási mennyiségek és koncentrációk esetén azonban nem mindig kielégítő. Azt találtuk, hogy az új (I) általános képletű 1,2,4-triazol-származékok - ahol X1 és X2 hidrogénatomot, R 1-6 szénatomos alkilcsoportot, 4-7 szénatomos cikloalkilcsoportot, adott esetben halogénatommal szubsztituált fenilcsoportot jelent, és 5 Y jelentése ketocsoport vagy a ketocsoportjában reakcióképes gyök — valamint e vegyületek sói kiváló fungitoxikus és szisztémikus-fungicid hatással rendelkeznek. Azt találtuk továbbá, hogy az (I) általános képletű 1,2,4-triazol-származékok valamint ezek sóit úgy állíthatjuk elő, hogy a) valamely (II) általános képletű halogénéterketont - ahol R1, R 2 , R 3 és Y jelentése a fenti és Hal halogénatomot jelent - 1,2,4-triazollal adott esetben savmegkötőszer jelenlétében és adott esetben hígítószer jelenlétében reagáltatunk, vagy b) valamely (VI) általános képletű vegyületet 20 ahol R1 , R 2 és R 3 jelentése a fenti -R1 adott esetben halogénatommal vagy -atomokkal, 1-4 szénatomos alkilcsoporttal, 1-4 szénatomos halogénalkil-csoporttal, nitro-, amino-, metoxicsoporttal szubszti- 25 tuált fenilcsoportot, továbbá adott esetben halogénatommal szubsztituált bifenilcsoportot jelent, R2 hidrogénatomot, 1—4 szénatomos alkilcsoportot vagy fenilcsoportot képvisel, 30 1,2,4-triazol-hidrokloriddal adott esetben hígítószer jelenlétében és adott esetben savas katalizátor jelenlétében reagáltatunk, és az így kapott vegyületeket kívánt esetben sójává alakítjuk. Meglepő, hogy a találmány szerinti 1,2,4-triazolszármazékok és sói lényegesen nagyobb fungicid hatással rendelkeznek, mint a technika állásából ismert n-dodecil-guanidin-acetát és az l-tritil-1,2,4-165782
