165751. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-benziloxi-2- (1-imidazolil)- indán- és -tetralinszármazékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1973. IX. 07. (SchE-443) Német Szövetségi Köztársaság-beli elsőbbsége: 1972. IX. 09. (P 22 44 761.6) Közzététel napja: 1974. V. 28. Megjelent: 1976. II. 28. 165751 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 49/36 Feltalálók: Dr. Strehlke Petéi vegyész, Redmann Ulrich mikrobiológus, di. Schröder Eberhard vegyész, Nyugat-Berlin Tulajdonos: Schering AG., Bergkamen, Német Szövetségi Köztársaság és Nyugat-Berlin Eljárás l-benziloxi-2-(l-imidazolil)-indán- és -tetralinszármazékok előállítására 1 A találmány tárgya eljárás új indán- és tetralin-származékok előállítására. A 3 485 917 számú USA-beli szabadalmi leírásból ismert, hogy a tetralin-szubsztituált imidazol-karbonsav-származékok gombaölő hatással 5 rendelkeznek. Azt találtuk, hogy a (benzil-oxi-imidazolil)-indán- és -tetralin-származékok a fent említett vegyületekkel szemben értékesebb gyógyszerek, mivel a dermatofiták, mint Trichophyton io rubrum és Trichophyton mentagrophytákkal szembeni jó hatásfokon kívül még az élesztőgombával szemben is, mint amilyen a Candida albicans, jó hatást mutatnak. A találmány tárgya eljárás az I általános 15 képletű vegyületek, mely képletben Rt ésR2 R3 R4 R5 RfiésR, jelentése azonos vagy különböző, nevezetesen hidrogén- vagy halogénatom, 20 jelentése azonos vagy különböző, nevezetesen hidrogénatom, halogénatom, niírocsoport, 1-4 szénatomszámú alkilcsoport, 1-4 szénatomszámú alkoxicsoport vagy fenilcsoport, vagy két 25 szomszédos szubsztituens az aromás gyűrűvel egy naftalingyűrűt képez és n jelentése 1 vagy 2, valamint ezek gyógyászatilag elfogadható savakkal képezett sói, mint transz- és cisz-izomerek, 30 valamint a két izomer keverékei előállítására. Gyógyászatilag elfogadható savak például a következők: sósav, kénsav, salétromsav, foszforsav, ecetsav, propionsav, tejsav, borostyánkősav, borkősav, citromsav, benzoesav, szalicilsav, nikotinsav és heptaglükonsav. Az új vegyületeket úgy állítjuk elő, hogy valamely II általános képletű vegyületet, mely képletben Rí R2 és n jelentése az előbbiekben megadott, alkáli-bázissal és valamely Hl általános képletű vegyülettel, mely képletben R3 R4 R5 R6 és R7 X jelentése az előbbiekben megadott, és jelentése halogénatom vagy reaktív észt er csoport, reagáltatjuk és ezt követően, adott esetben a kapott vegyületeket gyógyászatilag elfogadható savakkal sókká alakítjuk. Valamely II általános képletű vegyület reakciója alkáli-bázissal, mint alkáli-hidriddel, alkáliamiddal, vagy alkáli-alkoholáttal, és valamely adott esetben szubsztituált ül általános képletű benzil-halogeniddel, előnyösen adott esetben szubsztituált benzü-kloriddal, vagy valamely adott esetben szubsztituált III általános képletű reaktív észterrel, mint például toziláttal, és erre alkalmas szerves oldószerben, mint dimetil-formamidban, hexametil-foszforsav-triámidban, valamely aromás 165751
