165748. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2- (omega-cianoalkil)- benzomorfán-származékok és sóik előállítására
15 165748 16 -dimetil)-6,7-benzomorfán előállítására, azzal jellemezve, hogy 2'-hidroxi-2-(j3-cianoetil)-5,9-dimetil-6,7-benzomorfánt ecetsavanhidriddel reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1972. május 19.) 8. Az 1. és 2. igénypontok szerinti eljárás 5 foganatosítási módja 2'-hidroxi-2-(7-cianopropil)-5,9-dimetil-6,7-benzomorfán előállítására, azzal jellemezve, hogy 2'-hidroxi-5,9-dimetil-6,7-benzomorfánt 7-klórbutironitrillel reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1972. május 19.) 10 9. Az 1. és 2. igénypontok szerinti eljárás foganatosítási módja 2, -hidroxi-2-(7-cianopropil)-5--metil-9-etil-6,7-benzomorfán előállítására, azzal jellemezve, hogy 2'-hidroxi-5-metil-9-etil-6,7-benzomorfánt 7-klórbutironitrillel reagáltatunk. (Elsőbb- 15 sége: 1972. május 19.) 10. Az 1. és 2. igénypontok szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a 6,7-benzomorfán-származék és a cianid-származék reakcióját bázis jelenlétében folytatjuk le. (Elsőbb- 20 sége: 1972. május 19.) 11. A 10. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy bázisként nátriumkarbonátot, káliumkarbonátot, nátriumhidrogénkarbonátot, káliumhidrogénkarbonátot, 25 nátriumhidroxidot, káliumhidroxidot, nátriumamidot, nátriumhidridet, piridint vagy trietilamint alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1972. május 19.) 12. Az 1. és 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a 30 6,7-benzomorfán-származék és cianid-származék reakcióját inert szerves oldószer jelenlétében folytatjuk le. (Elsőbbsége: 1972. május 19.) 13. A 12. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy inert szerves 35 oldószerként n-hexánt, benzolt, toluolt, xilolt, kloroformot, dimetilformamidot, metanolt, etanolt vagy izopropanolt alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1972. május 19.) 14. Az 1. és 2. igénypontok szerinti eljárás 40 foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a 6,7-benzomorfán-származék és a cianid-származék reakcióját 20 C° és 200 C° közötti hőmérséklettartományban folytatjuk le. (Elsőbbsége: 1972. május 19.) 45 15. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan I általános képletű 2-(co-cianoalkil)-6,7-benzomorfán-származékok és e vegyületek savaddíciós sóinak előállítására -ahol R, R, -R8 jelentése az 1. igénypontban megadottal azonos és n jelentése nulla —, azzal jellemezve, hogy egy II általános képletű 6,7-benzomorfán-származékot — ahol Rt—R 6 jelentése az 1. igénypontban megadottal azonos és R jelentése hidrogénatom, hidroxicsoport vagy 1—3 szénatomszámú alkoxicsoport - valamely III általános képletű cianidszármazékkal —ahol n jelentése nulla és A jelentése a R7 R 8 I I CH=C-általános képletű csoport, melyben R7 és R 8 jelentése megegyezik az 1. igénypontban megadottakkal, reagáltatunk és kívánt esetben a kapott olyan vegyületet, melyben R hidroxicsoportot képvisel acilezzük és/vagy az I általános képletű vegyület savaddíciós sóját képezzük. (Elsőbbsége: 1971. december 20.) 16. A 15. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a 6,7-benzomorfán-származék és a cianid-származék reakcióját oldószer jelenlétében, vagy oldószer nélkül folytatjuk le. (Elsőbbsége: 1971. december 20.) 17. A 16. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy oldószerként metanolt, etanolt, étert, kloroformot, metilénkloridot, benzolt, toluolt, xilolt vagy dimetilformamidot alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1971. december 20.) 18. A 15. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a 6,7-benzomorfán-származék és a cianid-származék reakcióját a szobahőmérséklet és az alkalmazott oldószer forráspontja közötti hőfoktartományban folytatjuk le. (Elsőbbsége: 1971. december 20.) 19. Az 1—18. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése érzéstelenítő és fájdalomcsillapító hatású gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely I általános képletű 2-(co-cianoalkil)-6,7-benzomorfán-származékból, mely képletben R, Rí - R8 és n jelentése megegyezik az 1. igénypontban megadottakkal, mint aktív alkotórészből, érzéstelenítésre hatásos mennyiségben gyógyászatilag elfogadható hordozó-és segédanyagokkal kombinálva, ismert módon, injekciós oldatokat vagy tablettákat készítünk. (Elsőbbsége: 1972. május 19.) 3 rajz, képlettel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 756401 - Zrínyi Nyomda 8