165748. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2- (omega-cianoalkil)- benzomorfán-származékok és sóik előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS 165748 #ás\ Nemzetközi osztályozás: HCRÄ Bejelentés napja: 1972. V. 19. (SU-739) C 07 d 41/00 q^p Japán-i elsőbbségei: 1971. V. 21. (34896/1971), 1971. XJI. 20.(103839/71) ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Közzététel napja: 1974. V. 28. Megjelent: 1976. II. 28. Feltalálók: Atsumi Toshio vegyész, Saitama-ken, Kobayashi Kenji vegyész, Takebayashi Yoshiaki vegyész, Yamamoto Hisao vegyész, Hyogo-ken, Japán Tulajdonos: Sumitomo Chemical Company Ltd., cég, Osaka-shi, Osaka-fu, Japán Eljárás 2-(w-cianoalkil)-benzomorfán-származékok és sóik előállítására 1 A találmány tárgya eljárás új 2-(co-cianoalkü)-benzomorfán-származékok és savaddíciós sóinak, valamint ezen vegyületeket tartalmazó, hozzászokás veszélye nélküli érzéstelenítő és fájdalomcsillapító szerként alkalmazható készítmények előállítására. Érzéstelenítő gyógyszerként ezideig számos benzomorfán-származékot (például fenazocin, pentazocin) fejlesztettek ki, de ezek hozzászokási és narkotikus szimptómákat váltanak ki olyannyira, hogy a szokásos dózisokban megszüntetik a mozgási aktivitást és kábulatot okoznak. A találmány szerinti vegyületek, állat-tesztekkel bizonyítva, gyógyszertől való függőséget egyáltalán nem váltanak ki. Ennek megfelelően a találmány tárgyát elsősorban az olyan benzomorfán-származékok képezik, melyek hozzászokás veszélye nélkül mint érzéstelenítő és fájdalomcsillapító szerek alkalmazhatók. A jelen találmány tárgya eljárás az I általános képletű új 2-(ío-cianoaltól)-6,7-benzomorfán-származékok és a vegyületek savaddíciós sóinak előállítására -ahol a képletben R jelentése hidrogénatom, hidroxi-csoport, 1-3 szénatomszámú alkoxi-csoport vagy 1-5 szénatomszámú alkanoiloxi-csoport, R! jelentése hidrogénatom, 1-5 szénatomszámú alkil-csoport vagy fenil-csoport, R2 jelentése hidrogénatom vagy 1-3 szénatomszámú alkil-csoport, R3, R4 , R s , R 7 jelentése hidrogénatom, R6 jelentése hidrogénatom vagy metil-csoport, 5 Rg jelentése hidrogénatom vagy 1-2 szénatomszámú alkil-csoport, n jelentése 0-2 egész szám -oly módon, hogy valamely II általános képletű 10 6,7-benzomorfán-származékot ahol R,, R2, R 3 , R4 , R 5 és R 6 jelentése a megadott, R jelentése pedig hidrogénatom, hidroxi-csoport vagy 1-3 szénatomszámú alkoxi-csoport —valamely III általános képletű cianid-származékkal - ahol n jelen-15 tése a megadott, A jelentése R7 Rg 20 25 X-CH-CH képletű csoport, amelyben R7 és R 8 jelentése a megadott és X jelentése halogénatom, vagy n = 0 jelentése esetén A jelentése R7 R 8 I I CH=C-általános képletű csoport, melyben R7 és R g 30 jelentése a megadott - reagáltatunk és kívánt 165748
