165740. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új szubsztituált oxindolok előállítására
MAGTAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS 165740 ' JjÉtL Nemzetközi osztályozás: raS* Bejelentés napja: 1973. VI. 21. (SÁ-2503) C 07 d 27/40 lÉJ^P Svájci elsőbbsége: 1972. VI. 23. (9522/72) ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Közzététel napja: 1974. V. 28. Megjelent: 1976.1.31. Feltaláló: Tulajdonos: Seemann Fritz vegyésztechnikus, Basel, Svájc Sandoz A. G. cég, Basel, Svájc Eljárás új szubsztituált oxindolok előállítására 1 2 A találmány tárgya eljárás az I általános Ha R2 5- vagy 6-atomos olyan heterociklusos képletű új szubsztituált 4-(3-amino-2-aciloxi- gyűrűt képvisel, amely heteroatomként egy nitpropoxi)-oxindolok és savaddíciós sóik előállí- rögén-, kén- vagy oxigénatomot tartalmaz, az tására. Ebben a képletben például piridil-, tienil-, furil-, tetrahidropiranil-5 csoport lehet. Rí kevés szénatomos alkil- vagy 3-7 szénatomos alkenilcsoportot jelent, és Ha R2 karbalkoxi-(kevés szénatomos)-alkilcso-R2 fenil-, fenil-(kevés szénatomos)-alkil- vagy szti- portot jelent, annak alkoxirésze 1-4 szénatomot, rücsoportot vagy heteroatomként egy nit- előnyösen metoxi- vagy etoxicsoportot és alkilrogén- vagy kénatomot tartalmazó 5- vagy 10 része 1—6 szénatomot, előnyösen 1-3 szénatomot 6-tagú heterociklusos csoportot, karbalkoxi- tartalmazhat. R2 előnyösen kevés szénatomos (kevés szénatomos)-alkil-, adamantil- vagy alkoxikarbonilcsoportot, például etoxikarbonilolyan, legfeljebb 4 szénatomos halogénalkil- metilcsoportot képvisel, csoportot jelent, amelyben a halogénatom a karbonilcsoporthoz képest az a-helyzettől el- 15 Ha R2 legfeljebb 4 szénatomos halogénalkütérő helyzetben van. csoportot képvisel, az elsősorban klóralkil- vagy brómalkilcsoport lehet. Ha Rt kevés szénatomos alkilcsoportot kép- Az új I általános képletű vegyületekhez visel, az például 1-6 szénatomos, előnyösen 3-5 hasonló szerkezetű vegyületeket a 7 208 332 szénatomos alkilcsoport lehet. Az alkilcsoport 20 számú közzétett holland szabadalmi bejelentés előnyösen elágazó szénláncú, különösen az a-szén- ismertet, atomnál. A jellegzetes alkilcsoportok például az izopropil-, szek-butil-, terc-butil-, 3-pentil- és A találmány értelmében az I általános képletű terc-pentilcsoport. vegyületeket és savaddíciós sóikat úgy állítjuk elő, Ha Rí 3-7 szénatomos alkenilcsoportot kép- 25 hogy: visel, az előnyösen 3-5 szénatomot tartalmaz. Az a) egy II általános képletű vegyületet - ebben előnyös ilyen csoportok az a-szénatomon elágazók a képletben Rt a fenti jelentésű - acilezünk, és/vagy azok, amelyekben a többszörös kötés nem vagy a-helyzetben van ahhoz a nitrogénatomhoz képest, b)egy III általános képletű vegyületet - ebben amelyhez az alkenilcsoport kapcsolódik. 30 a képletben 165740
