165738. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új lizergsavszármazékok előállítására
MAGTAB NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1972. XII. 08. (SA-2432) Svájci elsőbbsége: 1971. XII. 10. (18051/71 és 18052/71) Közzététel napja: 1974. V. 28. Megjelent: 1976.1.31. 165738 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 43/20 Feltaláló: Mauth Hartmut vegyész, Riehen, Svájc Tulajdonos: ' Sandoz A. G. cég, Basel, Svájc Eljárás új lizergsavszármazékok előállítására A találmány tárgya eljárás az I általános képletű új lizergsavszármazékok és savaddíciós sóik előállítására. Ebben a képletben Rn hidrogénatomot vagy 1-4 szénatomos alkil- 5 csoportot, R2 hidrogénatomot vagy 1-4 szénatomos alkilcsoportot és R3 adott esetben egy vagy több 1-4 szénatomos alkilcsoporttal, 1-4 szénatomos alkoxicsoport- 10 tal, hidroxilcsoporttal vagy halogénatommal vagy aminocsoporttal vagy 1-4 szénatomos alkilcsoportot tartalmazó alkilarriino- vagy dialkilamino-csoporttal szubsztituált 3-piridil-csoportot jelent. 15 A találmány értelmében az I általános képletű új vegyületeket a következőképpen állítjuk elő: a) Valamely I általános képletű vegyület és 20 savaddíciós sója előállítására valamely II általános képletű sav reakcióképes, funkciós származékát -ebben a képletben R, a fenti jelentésű - iners szerves oldószerben vagy oldószerelegyben savmegkötőszer jelenlétében valamely III általános képletű 25 vegyülettel - ebben a képletben R2 és R 3 a fenti jelentésűek - reagáltatjuk, és az így kapott I általános képletű vegyületet adott esetben valamely savval átalakítjuk farmakológiailag elfogadható sójává, vagy 30 b) az I általános képlet keretébe tartozó la általános képletű vegyületek — ebben a képletben R'i 1 —4 szénatomos alkilcsoportot jelent, és R2 és R3 a fenti jelentésűek - és savaddíciós sóik előállítására valamely Ib általános képletű vegyületet — ebben a képletben R2 és R 3 a fenti jelentésűek — erős bázis jelenlétében iners oldószerben vagy oldószerelegyben valamely IV általános képletű halogeniddel — ebben a képletben R'i a fenti jelentésű, és Hal bróm- vagy jódatomot jelent - reagáltatunk, és az így kapott la általános képletű vegyületet kívánt esetben valamely savval átalakítjuk farmakológiailag elfogadható sójává. A találmány szerinti a) eljárásváltozatban a II általános képletű savat klórozószerrel, például tionilkloriddal, foszgénnel, foszforoxikloriddal vagy oxalilkloriddal és egy 1—3 szénatomos alifás monokarbonsav N-di — (kevés szénatomos) — alkilszubsztituált savamidjával reagáltatva állítjuk elő a II általános képletű sav reakcióképes származékát. A II általános képletű sav egyéb reakcióképes származékai is használhatók, például a savklorid-hidroklorid, savazid, karbodiimiddel alkotott addíciós terméke vagy a II általános képletű sav kénsawal vagy trifluorecetsawal előállított vegyes anhidridje. A találmány szerinti kondenzációs reakcióban iners szerves oldószerként például kloroformot, metilénkloridot, acetonitrilt vagy dimetilformami-165738
