165712. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubstituált 1,3-diamino-guanidinek előállítására
165712 7 8 tartalmazó (14) általános képletű vegyület képződik. A találmány szerinti eljárással előállított (14) általános képletű vegyületeket R10 helyén rövidszénláncú alkanoil-csoportot tartalmazó (14) általános képletű vegyületekké alakíthatjuk, át oly módon hogy az R10 helyén hidrogénatomot tartalmazó (14) általános képletű vegyületeket acilezőszerekkel, előnyösen rövidszénláncú alkánkarbonsavanhidridekkel, például ecetsavanhidriddel vagy propionsavanhidriddel reagáltatjuk. A reakciót rendszerint szobahőmérsékletnél magasabb hőmérsékleten, tercier amin jelenlétében hajtjuk végre. Amint már a korábbiakban közöltük, a (14) általános képletű vegyületek és savaddíciós sóik igen előnyösen alkalmazhatók szárnyasok kokcidiózisáriak megelőzésére és kezelésére. A (14) általános képletű hatóanyagokat rendszerint az eleséghez keverve adjuk be a kezelendő szárnyasoknak; egyes esetekben azonban a hatóanyagot az ivóvízben oldva vagy szuszpendálva is beadhatjuk. A (14) általános képletű hatóanyagokat, illetve azok savaddíciós sóit közömbös hígítóés/vagy hordozóanyagokkal elegyítve kokcidiózisellenes hatású készítményekké alakíthatjuk. A készítmények közömbös hordozó-, illetve hígítóanyagként a hatóanyaggal reakcióba nem lépő, és a kezelendő szárnyasoknak biztonságosan beadható anyagokat tartalmazhatnak. A hordozó-, illetve hígítóanyag előnyösen az állati táplálék egyik komponense lehet. A találmány szerint előállítható legcélszerűbb kompozíciók az ú. n. eleség-adalékok, amelyek a hatóanyagot viszonylag nagy mennyiségben tartalmazzák. Ezeket az eleség-adalékokat közvetlenül, vagy egy, vagy több hígítási lépés után adhatjuk a szárnyasoknak. A kompozíciók előállításához hígító- vagy hordozóanyagként szájon át elfogyasztható szilárd táplálékokat, például szárított magvakat, kukoricalisztet, citruslisztet, fermentációs maradékokat, őrölt osztrigahéjat, búzadercét, oldható melaszt, kukoricacsutka-darát, ehető növényi anyagokat, hántolt szója-lisztet, őrölt szójababot, antibiotikumot tartalmazó micéliumot, szójadercét, zúzott mészkövet és hasonló anyagokat alkalmazhatunk. A guanidin-származékot őrléssel, keveréssel, darálással vagy homogenizálással egyenletesen eloszlatjuk a közömbös szilárd hordozóanyagban. A hígító-, illetve hordozóanyagok megfelelő megválasztásával és a hordozóanyag: hatóanyag arány változtatásával a legkülönfélébb kompozíciókat állíthatjuk elő. A szárnyasok táplálékához előnyösen körülbelül 2—40 súly % , célszerűen körülbelül 5—30 súly % hatóanyagot tartalmazó kompozíciókat adhatunk. Különösen jó eredményeket érhetünk el körülbelül 10—25 súly % hatóanyagot tartalmazó kompozíciók alkalmazásával. A hatóanyagot általában a hígítóanyagban diszpergáljuk, illetve a hígítóanyaggal homogenizáljuk, egyes esetekben azonban a hatóanyagot a hordozóanyag felületén adszorbeáltathatjuk. Az eleség-adalékok optimális hatóanyag-tartalma részben a felhasznált hatóanyag jellegétől függ. Minthogy 1 tonna kész tápanyag előállításához rendszerint 45 dkg eleségadalékot használnak fel, az eleség-adalékok hatóanyag-tartalmát a kész tápanyagban biztosítani kívánt hatóanyag-koncentráció is befolyásolja. A találmány szerint például a következő összetételű eleség-adalékokat állíthatjuk elő (14) általá-5 nos képletű hatóanyagok és szilárd hordozóanyagok felhasználásával: A) l-(4-klór-cinnamilidónamino)-3-(4--klór-benzilidénamino)-guanidin-10 -hidroklorid 11,34 kg Búzaderce 34 kg B) l-(4-klór-cinnamilidénamino)-3-- (3,4-diklór-benzilidónamino) --guanidin-hidroklorid 4,54 kg 15 Szójadara 40,8 kg C) l-(4-klór-cinnamilidénamino)-3--(4-nitro-benzilidénamino)-guanidin-hidroklorid 6,8 kg Szárított kukorica-cefre 38,56 kg 2Q D) l-(4-klór-cinnamilidénamino)-3--(4-klór-benzilidénamino)-guanidin-hidroklorid 6,8 kg Amprólium 9,08 kg Búzadara 29,5 kg 25 A fenti eleség-adalékok előállítása során a guanidin-vegyületet alaposan összekeverjük a hordozóanyaggal, illetve hordozóanyagokkal. A kész szárnyas-takarmány előállítása során a fentiekben ismertetett eleség-adalékokat rendszerint 30 tovább hígítjuk tápanyagokkal, például kukoricaliszttel vagy szójaliszttel. E hígítási művelet során a kokcidiosztatikum hordozóanyagra vonatkoztatott mennyiségét körülbelül 0,1—1,0 súly % értékre csökkentjük. Az utóbbi hígítási művelettel 35 biztosítjuk a kokcidiosztatikum egyenletes eloszlását a kész takarmányban. A kész takarmány zsír-, fehérje- és szénhidrát-forrásokat, ásványi anyagokat vitaminokat és egyéb tápanyagokat tartalmaz. A kokcidiózis hatásos megelőzéséhez, illetve ke-40 zeléséhez szükséges hatóanyagmennyiség a hatóanyag típusától, a fertőzöttség fokától és súlyosságától, valamint a kezelés időtartamától függően változik. Minden esetben jó eredményeket értünk el viszonylag kismennyisógű hatóanyagot tartalmazó 45 takarmány adagolásával. Ha a szárnyasoknak körülbelül 0,003—0,05 súly % előnyösen körülbelül 0,01—0,025 súly % hatóanyagot tartalmazó takarmányt adunk, hatásosan megelőzhetjük a kokcidiózis fellépését. A kokcidiózis kezelésére 50 nagyobb — körülbelül 0,1 súly %-ig terjedő — hatóanyagmennyiséget tartalmazó takarmánnyal etetjük a szárnyasokat egy rövid ideig. A kokcidiózis kezelése esetén a hatóanyagot a szárnyasok ivóvizéhez is adhatjuk. Ez a kezelési 55 mód elsősorban azért előnyös, mert a fertőzött szárnyasok a szokásosnál kevesebb szilárd táplálékot fogyasztanak, vízfogyasztásuk viszont gyakorlatilag nem változik. A (14) általános képletű vegyületeket a szabad bázis vagy vízben oldódó savaddí-60 ciós sója formájában közvetlenül adhatjuk az ivóvízhez, eljárhatunk azonban úgy is, hogy a kokcidiosztatikumot először megfelelő hordozóanyagokkal, például dextrózzal vagy szukrózzal elegyítjük, és az így kapott porkeveréket adjuk az ivóvízhez. 65 A vízben oldódó porkeverékek hatóanyagkoncent-4
