165679. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált dioxatiocinok előállítására

165679 10 R2

jelentése egymástól függetlenül karboxilcsoport, 1—4 szénatomszámú alkoxicsoportot tartalmazó karbalkoxicsoport vagy a nitrogénatomon 1—4 szénatomszámú alkilcsoporttal helyettesített karboxamidcsoport és egyikük hidrogénatomot is jelenthet, ha pedig n jelentése 1, ez esetben Rí és R2

egymástól függetlenül 1—4 szénatomszámú alkoxicsoportot tartalmazó karbalkoxicsoportot vagy egyikük hidrogénatomot jelenthet — azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű kénvegyületet -ahol n jelentése a fent megadott — poláros oldószerben, bázis jelenlétében (III) általános képletű dihalogén-vegyülettel —' ahol Rt és R2 jelentése a fent megadott, Hal jelentése pedig klórvagy brómatom — reagáltatunk, majd kívánt esetben az (I) általános képletű mono- vagy dikarbonsavat — ahol n jelentése nulla - 1—4 szénatomszámú alkoxicsoportot tartalmazó mono- vagy dikarbonsavészterré alakítjuk, és adott esetben szintén (I) általános képletű — ahol n jelentése nulla — monovagy dikarbonsavészterré átészterezzük, vagy kívánt esetben az (I) általános képletű, 1—4 szénatomszámú alkoxicsoportot tartalmazó monovagy dikarbonsavésztert — ahol n jelentése nulla — ismert módon a megfelelő (I) általános képletű karbonsavvá hidrolizáljuk, vagy kívánt esetben az (I) általános képletű, 1-4 szénatomszámú alkoxicsoportot tartalmazó monovagy dikarbonsavésztert — ahol n jelentése nulla — ismert módon ugyancsak (I) általános képletű, a 10 15 nitrogénatomon 1—4 szénatomszámú alkilcsoporttal helyettesített karboxamiddá alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy poláros oldószerként valamilyen alifás alkoholt, előnyösen etanolt vagy butanolt alkalmazunk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy poláros oldószerként dimetilformamidot alkalmazunk. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az R! és R2

helyén karboxilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek — ahol n jelentése nulla - előállításánál poláros oldószerként vizet alkalmazunk. 5. A 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy bázisként alkálihidroxidot, előnyösen nátriumhidroxidot használunk. 6. Az 1—3. igénypontok bármelyike szerinti 20 eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy bázisként alkálifémet, előnyösen nátriumot használunk. 7. Az 1—6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készítmény 25 előállítására, azzal jellemezve, hogy az (I) általános képletű vegyületeket — ahol Rj, R2 és n jelentése az 1. igénypont szerinti — önmagukban vagy más biológiailag hatásos és/vagy hatásfokozásra alkalmas szerrel/szerekkel együtt a gyógyszerkészítésben 30 alkalmazott vivő-, adalék- és segédanyagok felhasználásával a vegyületeket 10-100 mg dózisban tartalmazó gyógyszerré alakítjuk. 1 rajz, 3 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 756394 - Zrínyi Nyomda